氯雷他定片(金烏)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：氯雷他定片

??商品名稱：氯雷他定片(金烏)

??英文名稱：loratadinetablets

【成 份】

??分子式：c22h23cln2o2

??分子量：382.89

【藥品成份】本品每片含氯雷他定10mg，其化學名稱為4-(8-氯-5,6-二氫-11h-苯并[5,6]-環(huán)庚并[1，2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯，輔料為：乳糖、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂。

【規(guī)格包裝】6s（金烏）

【性 狀】本品為白色或類白色片。

【不良反應(yīng)】在每天10mg的推薦劑量下，本品未見明顯的鎮(zhèn)靜作用。常見不良反應(yīng)有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應(yīng)有脫發(fā)、過敏反應(yīng)、肝功能異常、心動過速及心悸等。

【用量用法】溫水吞服。用量：成人及12歲以上兒童一次1片（10毫克），一日1次；2－12歲兒童體重大于30公斤一日一次，一次1片（10毫克），體重小于或等于30公斤，一日一次，一次半片（5毫克）?；蜃襻t(yī)囑。

【注意事項】1.嚴重肝功能不全的患者請在醫(yī)生指導下使用。2.妊娠期及哺乳期婦女慎用。3.在作皮試前的約48小時左右應(yīng)中止使用本品，因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應(yīng)發(fā)生。4.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。5.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。6.請將本品放在兒童不能接觸的地方。7.兒童必須在成人監(jiān)護下使用。8.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。

【禁忌使用】禁用于對本品及其所含成份過敏者。

【老年患者用藥】因老年患者服藥后血漿濃度高于健康人，故老年患者長期應(yīng)用本品時需密切注意不良反應(yīng)的發(fā)生。

【兒童用藥】12歲以下兒童服用本品的安全性及療效目前尚未確定。

【藥物相互作用】1.同時服用酮康唑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物，會提高氯雷他定在血漿中的濃度，應(yīng)慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物，在未明確與氯雷他定相互作用前應(yīng)謹慎合用。2.如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期應(yīng)用氯雷他定的安全性未被確定。氯雷他定可以從乳汁中分泌，并且抗組胺藥對嬰兒的危險性增大，特別是對新生兒和早產(chǎn)兒，所以氯雷他定應(yīng)用于孕婦及哺乳期婦女必須非常謹慎。

【藥理毒理】藥理作用本品為長效三環(huán)類抗組胺藥，可通過選擇性地拮抗外周h※[下標:1]※受體，緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。毒理研究遺傳毒性：在ames試驗、正向點突變試驗、dna損傷試驗、染色體畸變試驗中，均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中，在非活化狀態(tài)時，出現(xiàn)陽性結(jié)果，活化狀態(tài)時為陰性。生殖毒性：雄性大鼠經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時，可致生育力下降，表現(xiàn)為雌鼠受孕率降低。經(jīng)口給予氯雷他定劑量達24mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時，對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予氯雷他定劑量達96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當于臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍）時，未見致畸作用。致癌性：小鼠連續(xù)18個月經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達40mg/kg時，雄性小鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加；大鼠連續(xù)2年經(jīng)以口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時，上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確。

【藥物過量】成年人過量服用本品（40~180mg）可發(fā)生嗜睡，心率失常，頭痛，一旦發(fā)生以上癥狀，立即給予對癥和支持療法。治療措施包括催吐，隨后給予活性碳吸附未被吸收的藥物，如果催吐不成功，則用生理鹽水洗胃，進行導瀉以稀釋腸道內(nèi)的藥物濃度，血透不能清除氯雷他定，還未確定腹膜透析能否清除本品。

【貯藏方式】室溫，遮光密閉保存。

【藥代動力學】本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，連續(xù)服藥10天，本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間（tmax）分別為1.3h和2.5h。單次用藥，食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的auc增加40%和15%，tmax延遲1h，峰濃度不受食物的影響。用藥10天內(nèi)，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中，幾乎所有患者，其代謝物的auc高于原型藥物的auc，對于健康成年人（n=54），氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分別為8.4h（3~20h）和28h（8.8~92h），一般第5天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，由于本品具有首過效應(yīng)，因此藥代動力學參數(shù)的個體差異較大。人肝臟微粒體酶的離體試驗表明，本品主要通過細胞色素p4503a4（cyp3a4）代謝為脫羧乙氧氯雷他定，少部分由細胞色素p4502d6（cyp2d6）代謝，當與cyp3a4抑制劑酮康唑同服時，本品主要通過cyp2d6代謝成脫羧氯雷他定，本品與酮康唑、紅霉素（兩者均為cyp3a4抑制劑）或西米替?。╟yp2d6和cyp3a4抑制劑）同時服用，血漿氯雷他定濃度增加。12位健康老人（66~78歲）口服本品，血漿氯雷他定和脫羧氯雷他定的auc和cmax均比健康成人高出50%，氯雷他定和脫羧氯雷他定的半衰期分別為18.2h（6.7~37h）和17.5h（11~38h）。與6名腎功能正常（肌酐清除率≥80ml/min）的受試者比，12位慢性腎功能不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的auc和cmax增加約73%，脫羧乙氧氯雷他定的auc和cmax增加約120%，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的tmax分別為7.6h和23.9h，血透并不影響本品在慢性腎功能不全患者體內(nèi)的藥代動力學過程。與健康受試者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血漿氯雷他定的auc和cmax增加1倍，而脫羧乙氧氯雷他定無明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t1/2分別為24h和37h，而且t1/2隨著肝臟損傷程度的加重而延長。

【有 效 期】24月

【包裝型號】10mg*6s/盒。

【生產(chǎn)廠家】成都永康制藥有限公司

【批準文號】國藥準字h20051618