氯雷他定糖漿(開瑞坦)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：氯雷他定糖漿

??商品名稱：氯雷他定糖漿(開瑞坦)

??英文名稱：loratadinesyrup

【性 狀】本品為無色至淡黃色澄清粘稠液體，味香甜。

【藥品成份】本品每瓶含氯雷他定60毫克。輔料為：丙二醇、丙三醇、一水檸檬酸、苯甲酸鈉、砂糖、桃味香料及純凈水。

【用量用法】口服。成人及12歲以上兒童：每天1次，一次兩茶匙（10毫升）。2歲-12歲兒童：體重＞30公斤：每天一次，每次兩茶匙（10毫升）。體重≤30公斤：每天一次，每次一茶匙（5毫升）。

【規(guī)格包裝】60ml

【禁忌使用】對本品過敏者禁用。

【不良反應(yīng)】在每天10毫升的推薦劑量下，本品未見明顯的鎮(zhèn)靜作用。常見不良反應(yīng)有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應(yīng)有脫發(fā)、過敏反應(yīng)、肝功能異常、心動過速及心悸。本品的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相近，在兒科臨床對照試驗中，與治療相關(guān)的頭痛、鎮(zhèn)靜和緊張的報告較罕見，其發(fā)生率和安慰劑相似。

【兒童用藥】遵醫(yī)囑。

【注意事項】·2歲以下兒童用藥請咨詢醫(yī)師?！?yán)重肝功能不全的患者請在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。·妊娠期及哺乳期婦女慎用?！ぴ谧銎ぴ嚽凹s48小時左右應(yīng)中止使用本品，因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應(yīng)發(fā)生?！Ρ酒愤^敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用?！け酒沸誀畎l(fā)生改變時禁止使用?！ふ垖⒈酒贩旁趦和荒芙佑|的地方?！和仨氃诔扇吮O(jiān)護下使用?！と缯谑褂闷渌幤?，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師?！と绶眠^量，請立即向醫(yī)務(wù)人員求助?！ぎ?dāng)與酒精同時服用時，根據(jù)精神運動試驗研究表明氯雷他定無藥效協(xié)同作用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】遵醫(yī)囑。

【老年患者用藥】遵醫(yī)囑。

【藥物過量】尚不明確。

【藥物相互作用】1.同時服用酮康唑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替盯茶堿等藥物，會提高氯雷他定在血漿中的濃度，應(yīng)慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物，在未明確與氯雷他定相互作用前應(yīng)謹(jǐn)慎合用。2.如與其他藥物同時使用可能發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

【藥代動力學(xué)】1．健康成年人的藥代動力學(xué)：文獻(xiàn)報道，本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，連續(xù)服藥10天，本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達(dá)峰時間（tmax）分別為1.3h和2.5h。在10mg-40mg范圍內(nèi)，其血藥濃度不隨劑量和給藥間隔時間的改變而改變。單次用藥時，食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的auc增加40%和15%，tmax延遲1h，峰濃度不受食物的影響。用藥10天內(nèi)，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例從尿液和糞便中排出，幾乎所有患者，其代謝物的auc高于原型藥物的auc，對于健康成年人（n=54），氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分別為8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h），一般第5天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。由于本品具有首過效應(yīng)，因此藥代動力學(xué)參數(shù)的個體差異較大。人肝臟微粒體酶的離體試驗表明，本品主要通過細(xì)胞色素p4503a4（cyp3a4）代謝為脫羧乙氧氯雷他定，少部分由細(xì)胞色素p4502d6（cyp2d6）代謝，當(dāng)與cyp3a4抑制劑酮康唑同服時，本品主要通過cyp2d6代謝成脫羧氯雷他定。本品與酮康唑、紅霉素（兩者均為cyp3a4抑制劑）或西米替?。╟yp2d6和cyp3a4抑制劑）同時服用時，血漿氯雷他定濃度增加。2．6-12歲兒童口服氯雷他定糖漿的藥代學(xué)文獻(xiàn)報道，6-12歲兒童口服氯雷他定糖漿的藥代學(xué)與成年人類似，13名兒童志愿者（8-12歲）口服10mg/10ml氯雷他定糖漿的藥代動力學(xué)參數(shù)（auc和cmax）與成年人口服等量糖漿的藥代學(xué)參數(shù)無顯著差異。3．2-5歲兒童口服氯雷他定糖漿的藥代學(xué)文獻(xiàn)報道，2-5歲兒童（n=18）口服本品的藥代動力學(xué)參數(shù)與成年人類似，單次給予5ml氯雷他定糖漿與成年人或8歲以上兒童口服10mg片劑或糖漿的auc和cmax類似。4．老年人的藥代動力學(xué)文獻(xiàn)報道，12位健康老年人（66-78歲）口服本品，血漿氯雷他定和脫羧氯雷他定的auc和cmax均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脫羧氯雷他定的半衰期分別為18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h)。5．腎功能不全患者的藥代動力學(xué)文獻(xiàn)報道，與6名腎功正常（肌酐清除率≥80ml/min）的受試者相比，12位慢性腎功不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的auc和cmax增加約73%，脫羧乙氧氯雷他定的auc和cmax增加約120%，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的tmax分別為7.6h和23.9h。血透并不影響本品在慢性腎功不全患者體內(nèi)的藥代動力學(xué)過程。6．肝功能不全患者的藥代動力學(xué)文獻(xiàn)報道，與健康受試者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血漿氯雷他定的auc和cmax增加1倍，而脫羧乙氧氯雷他定無明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t1/2分別為24h和37h，而且t1/2隨著肝臟損傷程度的加重而延長。

【藥理毒理】本品為長效三環(huán)類抗組胺藥，可通過選擇性地拮抗外周h1受體，緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。毒理研究遺傳毒性：在ames試驗、正向點突變試驗、dna損傷試驗、染色體畸變試驗中，均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中，在非活化狀態(tài)時，出現(xiàn)陽性結(jié)果，活化狀態(tài)時為陰性。生殖毒性：氯雷他定在64mg/kg時（按mg/m2算，大約為人1天最大用量的50倍），雄性大鼠的生育力降低，停藥后恢復(fù)正常。雄性大鼠經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)64mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時，可致生育力下降，表現(xiàn)為雌鼠受孕率降低。經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)24mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時，對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍）時，未見致畸作用。致癌性：小鼠連續(xù)18個月經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)40mg/kg時，雄性小鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）發(fā)生率明顯增加；大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄性鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時，上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確。

【包裝型號】每瓶裝60毫升。

【貯藏方式】密封。

【批準(zhǔn)文號】h20120436

【有 效 期】36月

【生產(chǎn)廠家】msdbelgiumbvba/sprl