尼古丁貼劑(力克雷)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：尼古丁貼劑(力克雷)

??商品名稱：尼古丁貼劑(力克雷)

【性 狀】本品為長(zhǎng)方形淺棕色多層貼劑，上層為割開的透明塑料襯墊，中層為銀白色粘著層。

【藥品成份】每片含尼古丁24.9毫克，16小時(shí)釋放尼古丁15毫克。輔料為：米色薄膜（色素，鋁和聚酯），聚異丁烯，聚丁烯，聚酯，防護(hù)膜（硅化處理的聚酯）。

【用量用法】療程的長(zhǎng)短因人而異，通常，在完全停止吸煙的當(dāng)天開始使用高劑量的規(guī)格（15毫克/16小時(shí)），至少持續(xù)12周，此后，在4周以上的時(shí)間內(nèi)逐漸降低劑量，整個(gè)療程應(yīng)大于16周。不主張使用尼古丁貼劑超過6個(gè)月，但是，有些人可能需要更長(zhǎng)時(shí)間的治療以避免重新吸煙。建議按下列步驟進(jìn)行治療：1．在開始的大約12周時(shí)間內(nèi)，每天使用一片15毫克/16小時(shí)的尼古丁貼劑。2．在隨后的大約2周時(shí)間內(nèi)，每天使用一片10毫克/16小時(shí)的尼古丁貼劑。3．在最后的大約2周時(shí)間內(nèi)，每天使用一片5毫克/16小時(shí)的尼古丁貼劑。使用方法：早晨貼上，晚上睡覺前除去本品，沐浴時(shí)無需除去本品。將本品貼于清潔，干爽，完好及最好無毛的皮膚上。如上臂或臀部。

【規(guī)格包裝】7s

【禁忌使用】1.非吸煙者禁用。2.心肌梗死、不穩(wěn)定性或惡化型勞累性心絞痛、變異型心絞痛、嚴(yán)重心律失?；蚰X血管意外者禁用本品。

【不良反應(yīng)】貼劑可能會(huì)對(duì)少數(shù)人產(chǎn)生一些不良反應(yīng)。在粘貼部位可能會(huì)有輕微發(fā)紅、瘙癢、燒灼及刺痛。這些癥狀通常會(huì)在一天內(nèi)消失。粘貼部位偶爾會(huì)發(fā)生較嚴(yán)重的不良反應(yīng)，一旦發(fā)生應(yīng)停止使用貼劑并就醫(yī)。貼劑或戒煙還可能引起其它反應(yīng)，包括：惡心、輕度反胃或便秘；咳嗽、咽痛、口干；肌肉或關(guān)節(jié)疼痛；頭痛、虛弱或流感樣癥狀；頭暈或睡眠障礙。這些癥狀通常很輕微且經(jīng)治療后幾天內(nèi)消失?；颊甙床襟E1使用21毫克規(guī)格的貼劑時(shí)，如對(duì)這些反應(yīng)不能耐受，可將初始6周余下的時(shí)間改為使用14毫克規(guī)格的貼劑，然后使用7毫克規(guī)格的貼劑2周。如果上述不良反應(yīng)持續(xù)且無改善，或使用本品引發(fā)其他不適，則立即停止使用本品并咨詢醫(yī)生或藥師。

【兒童用藥】兒童和青少年18歲以下人群不應(yīng)該使用。

【注意事項(xiàng)】有嚴(yán)重心血管疾病的病人（例如閉塞性外周血管疾病、腦血管疾病、穩(wěn)定性心絞痛和失代償性心力衰竭），血管痙攣，未能控制的高血壓，中重度肝臟疾病，嚴(yán)重腎臟疾病，十二指腸和胃潰瘍，以上病人慎重使用本品。然而，持續(xù)吸煙比使用尼古丁薄荷型咀嚼膠會(huì)導(dǎo)致更為嚴(yán)重的危害。來自尼古丁類藥物和煙草的尼古丁都會(huì)引起腎上腺髓質(zhì)釋放兒茶酚胺，因此，患有甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥和嗜鉻細(xì)胞瘤的患者應(yīng)該慎重使用本品。糖尿病患者戒煙后可能需要更低的胰島素劑量。使用尼古丁制劑后，尼古丁依賴可能會(huì)在一個(gè)較低的水平持續(xù)。然而，使用純尼古丁比煙草的危害要小得多。對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：尼古丁咀嚼膠對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力沒有影響或者影響甚微。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女禁用。

【老年患者用藥】尚不明確。

【藥物過量】如果病人在治療前吸煙量較小或者在同一時(shí)間使用了其他來源的尼古丁，則可能會(huì)出現(xiàn)尼古丁過量的癥狀。藥物過量的癥狀如尼古丁急性中毒癥狀，包括惡心、流涎、腹痛、腹瀉、流汗、頭疼、頭昏眼花、聽力障礙、明顯虛弱。高劑量時(shí)，這些癥狀還表現(xiàn)為低血壓、虛弱和脈搏不規(guī)則、呼吸困難、疲憊、循環(huán)衰竭和全身抽搐。將成年吸煙者治療期間的耐受劑量用于兒童治療將產(chǎn)生中毒的嚴(yán)重癥狀，并可能是致命的。過量后的處置：病人應(yīng)立即停用所有尼古丁制劑，并進(jìn)行對(duì)癥治療?；钚蕴靠梢詼p少尼古丁在消化道的吸收。

【藥物相互作用】當(dāng)使用尼古丁貼劑時(shí)，因停止吸煙，體內(nèi)尼古丁含量下降，有可能改變機(jī)體對(duì)其他藥物的反應(yīng)。如正在使用咖啡因、茶堿、丙咪嗪、噴他佐辛（鎮(zhèn)痛新）、胰島素或控制血壓的藥物，可能需要調(diào)整劑量；在使用尼古丁貼劑前應(yīng)咨詢醫(yī)師。如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

【藥代動(dòng)力學(xué)】尼古丁從本品中緩慢釋放，并通過皮膚持續(xù)吸收，釋放速度由藥物在貼劑中的擴(kuò)散控制。為了使其作用與吸煙時(shí)尼古丁的作用時(shí)間相似，本品宜在清醒期間（約16小時(shí)）使用。尼古丁透皮貼劑的絕對(duì)生物利用度超過90%，并且不依賴于貼敷的部位。使用1片15毫克/16小時(shí)透皮貼劑后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為5-10小時(shí)，峰濃度為9-15ng/ml，這個(gè)尼古丁濃度水平在中度吸煙后的濃度范圍之內(nèi)，揭去貼劑后，尼古丁的半衰期大約4-6小時(shí)。尼古丁在極端外周條件下吸收的變異還未進(jìn)行研究，但不認(rèn)為會(huì)造成安全性風(fēng)險(xiǎn)。靜脈注射尼古丁的分布體積大約為2-3l/kg，半衰期大約為2小時(shí)。尼古丁主要在肝臟代謝，平均血漿清除率大約為70l/小時(shí)。腎和肺也代謝尼古丁。已經(jīng)確定有20多個(gè)尼古丁代謝產(chǎn)物，所有代謝產(chǎn)物的活性都小于尼古丁。主要的代謝產(chǎn)物是可替寧，其半衰期為15-20小時(shí)，血漿濃度接近尼古丁的10倍。尼古丁的血漿蛋白結(jié)合率小于5%。合并用藥對(duì)尼古丁血漿蛋白結(jié)合的改變或由于疾病而引起的血漿蛋白的變化預(yù)計(jì)不會(huì)對(duì)尼古丁藥代動(dòng)力學(xué)有顯著的影響等。

【藥理毒理】尼古丁為煙草制品中的主要生物堿，是一種天然植物神經(jīng)藥，可在自主神經(jīng)節(jié)、腎上腺髓質(zhì)、神經(jīng)肌肉連接處及大腦中立體選擇性地與煙酸－膽堿能受體相結(jié)合?；谀峁哦≌约訌?qiáng)效應(yīng)，引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)的兩種反應(yīng)，低劑量時(shí)興奮，高劑量時(shí)抑制。興奮作用多發(fā)生在皮質(zhì)藍(lán)斑通路，抑制作用多發(fā)生在四肢。間歇靜脈注射尼古丁可激活神經(jīng)激素通路，釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺、5－羥色胺、加壓素、β－內(nèi)啡肽、生長(zhǎng)素和促腎上腺皮質(zhì)激素。

【包裝型號(hào)】7s/盒。

【貯藏方式】密封。

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字j20090015

【有 效 期】24月

【生產(chǎn)廠家】mcneilswedenab