尼古丁貼劑(力克雷)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：尼古丁貼劑

??商品名稱：尼古丁貼劑(力克雷／nicorette)

??英文名稱：nicotinepatch

【性 狀】本品為長方形淺棕色多層貼劑，上層為割開的透明塑料襯墊，中層為銀白色粘著層。

【藥品成份】每片含尼古丁24.9毫克，16小時釋放尼古丁15毫克。輔料為：米色薄膜（色素，鋁和聚酯），聚異丁烯，聚丁烯，聚酯，防護(hù)膜（硅化處理的聚酯）。

【用量用法】療程的長短因人而異，通常，在完全停止吸煙的當(dāng)天開始使用高劑量的規(guī)格（15毫克/16小時），至少持續(xù)12周，此后，在4周以上的時間內(nèi)逐漸降低劑量，整個療程應(yīng)大于16周。不主張使用尼古丁貼劑超過6個月，但是，有些人可能需要更長時間的治療以避免重新吸煙。建議按下列步驟進(jìn)行治療：1．在開始的大約12周時間內(nèi)，每天使用一片15毫克/16小時的尼古丁貼劑。2．在隨后的大約2周時間內(nèi)，每天使用一片10毫克/16小時的尼古丁貼劑。3．在最后的大約2周時間內(nèi)，每天使用一片5毫克/16小時的尼古丁貼劑。使用方法：早晨貼上，晚上睡覺前除去本品，沐浴時無需除去本品。將本品貼于清潔，干爽，完好及最好無毛的皮膚上。如上臂或臀部。

【規(guī)格包裝】15mg*7s

【禁忌使用】1.非吸煙者禁用。2.心肌梗死、不穩(wěn)定性或惡化型勞累性心絞痛、變異型心絞痛、嚴(yán)重心律失?；蚰X血管意外者禁用本品。

【不良反應(yīng)】貼劑可能會對少數(shù)人產(chǎn)生一些不良反應(yīng)。在粘貼部位可能會有輕微發(fā)紅、瘙癢、燒灼及刺痛。這些癥狀通常會在一天內(nèi)消失。粘貼部位偶爾會發(fā)生較嚴(yán)重的不良反應(yīng)，一旦發(fā)生應(yīng)停止使用貼劑并就醫(yī)。貼劑或戒煙還可能引起其它反應(yīng)，包括：惡心、輕度反胃或便秘；咳嗽、咽痛、口干；肌肉或關(guān)節(jié)疼痛；頭痛、虛弱或流感樣癥狀；頭暈或睡眠障礙。這些癥狀通常很輕微且經(jīng)治療后幾天內(nèi)消失?；颊甙床襟E1使用21毫克規(guī)格的貼劑時，如對這些反應(yīng)不能耐受，可將初始6周余下的時間改為使用14毫克規(guī)格的貼劑，然后使用7毫克規(guī)格的貼劑2周。如果上述不良反應(yīng)持續(xù)且無改善，或使用本品引發(fā)其他不適，則立即停止使用本品并咨詢醫(yī)生或藥師。

【兒童用藥】兒童和青少年18歲以下人群不應(yīng)該使用。

【注意事項】有嚴(yán)重心血管疾病的病人（例如閉塞性外周血管疾病、腦血管疾病、穩(wěn)定性心絞痛和失代償性心力衰竭），血管痙攣，未能控制的高血壓，中重度肝臟疾病，嚴(yán)重腎臟疾病，十二指腸和胃潰瘍，以上病人慎重使用本品。然而，持續(xù)吸煙比使用尼古丁薄荷型咀嚼膠會導(dǎo)致更為嚴(yán)重的危害。來自尼古丁類藥物和煙草的尼古丁都會引起腎上腺髓質(zhì)釋放兒茶酚胺，因此，患有甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥和嗜鉻細(xì)胞瘤的患者應(yīng)該慎重使用本品。糖尿病患者戒煙后可能需要更低的胰島素劑量。使用尼古丁制劑后，尼古丁依賴可能會在一個較低的水平持續(xù)。然而，使用純尼古丁比煙草的危害要小得多。對駕駛和操作機(jī)器能力的影響：尼古丁咀嚼膠對駕駛和操作機(jī)器能力沒有影響或者影響甚微。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女禁用。

【老年患者用藥】尚不明確。

【藥物過量】如果病人在治療前吸煙量較小或者在同一時間使用了其他來源的尼古丁，則可能會出現(xiàn)尼古丁過量的癥狀。藥物過量的癥狀如尼古丁急性中毒癥狀，包括惡心、流涎、腹痛、腹瀉、流汗、頭疼、頭昏眼花、聽力障礙、明顯虛弱。高劑量時，這些癥狀還表現(xiàn)為低血壓、虛弱和脈搏不規(guī)則、呼吸困難、疲憊、循環(huán)衰竭和全身抽搐。將成年吸煙者治療期間的耐受劑量用于兒童治療將產(chǎn)生中毒的嚴(yán)重癥狀，并可能是致命的。過量后的處置：病人應(yīng)立即停用所有尼古丁制劑，并進(jìn)行對癥治療?；钚蕴靠梢詼p少尼古丁在消化道的吸收。

【藥物相互作用】當(dāng)使用尼古丁貼劑時，因停止吸煙，體內(nèi)尼古丁含量下降，有可能改變機(jī)體對其他藥物的反應(yīng)。如正在使用咖啡因、茶堿、丙咪嗪、噴他佐辛（鎮(zhèn)痛新）、胰島素或控制血壓的藥物，可能需要調(diào)整劑量；在使用尼古丁貼劑前應(yīng)咨詢醫(yī)師。如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

【藥代動力學(xué)】尼古丁從本品中緩慢釋放，并通過皮膚持續(xù)吸收，釋放速度由藥物在貼劑中的擴(kuò)散控制。為了使其作用與吸煙時尼古丁的作用時間相似，本品宜在清醒期間（約16小時）使用。尼古丁透皮貼劑的絕對生物利用度超過90%，并且不依賴于貼敷的部位。使用1片15毫克/16小時透皮貼劑后，血藥濃度達(dá)峰時間為5-10小時，峰濃度為9-15ng/ml，這個尼古丁濃度水平在中度吸煙后的濃度范圍之內(nèi)，揭去貼劑后，尼古丁的半衰期大約4-6小時。尼古丁在極端外周條件下吸收的變異還未進(jìn)行研究，但不認(rèn)為會造成安全性風(fēng)險。靜脈注射尼古丁的分布體積大約為2-3l/kg，半衰期大約為2小時。尼古丁主要在肝臟代謝，平均血漿清除率大約為70l/小時。腎和肺也代謝尼古丁。已經(jīng)確定有20多個尼古丁代謝產(chǎn)物，所有代謝產(chǎn)物的活性都小于尼古丁。主要的代謝產(chǎn)物是可替寧，其半衰期為15-20小時，血漿濃度接近尼古丁的10倍。尼古丁的血漿蛋白結(jié)合率小于5%。合并用藥對尼古丁血漿蛋白結(jié)合的改變或由于疾病而引起的血漿蛋白的變化預(yù)計不會對尼古丁藥代動力學(xué)有顯著的影響等。

【藥理毒理】尼古丁為煙草制品中的主要生物堿，是一種天然植物神經(jīng)藥，可在自主神經(jīng)節(jié)、腎上腺髓質(zhì)、神經(jīng)肌肉連接處及大腦中立體選擇性地與煙酸－膽堿能受體相結(jié)合?；谀峁哦≌约訌?qiáng)效應(yīng)，引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)的兩種反應(yīng)，低劑量時興奮，高劑量時抑制。興奮作用多發(fā)生在皮質(zhì)藍(lán)斑通路，抑制作用多發(fā)生在四肢。間歇靜脈注射尼古丁可激活神經(jīng)激素通路，釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺、5－羥色胺、加壓素、β－內(nèi)啡肽、生長素和促腎上腺皮質(zhì)激素。

【包裝型號】本品為多層貼劑，上層為割開的透明塑料襯墊，中層為銀白色粘著層。7片/盒。

【貯藏方式】存放不超過25°c。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)jx20010413

【有 效 期】36月

【生產(chǎn)廠家】mcneilab(瑞典)

【批準(zhǔn)文號】h20090633