尼古丁貼劑(力克雷)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：尼古丁貼劑

??商品名稱：尼古丁貼劑(力克雷)

??英文名稱：nicotinepatch

【性 狀】本品為長方形淺棕色多層貼劑，上層為割開的透明塑料襯墊，中層為銀白色粘著層。

【藥品成份】本品每片含尼古丁24.9毫克，16小時釋放尼古丁10毫克。輔料為：米色薄膜（色素，鋁和聚酯），聚異丁烯，聚丁烯，聚酯，防護膜（硅化處理的聚酯）。

【用量用法】兒童和青少年18歲以下人群不應(yīng)該使用尼古丁。目前還沒有使用尼古丁透皮貼劑治療18歲以下年輕人群的經(jīng)驗。成年人和老年人：治療應(yīng)以每日1片15mg/16小時的透皮貼劑開始，療程應(yīng)個體化。通常治療應(yīng)持續(xù)12周，然后使用10mg/16小時的透皮貼劑，逐漸降低劑量2周，再用5mg/16小時的貼劑治療2周。治療時間不推薦超過6個月。然而，某些戒煙者為了避免復(fù)吸可能需要治療更長的時間。透皮貼劑每日早上貼敷，睡前揭去。透皮貼劑應(yīng)該貼敷于干凈、干爽、沒有毛發(fā)和完好沒有破損的軀干部、臂部或者臀部皮膚。使用時揭去割開的透明塑料襯墊，并在皮膚上按壓貼劑10-15秒鐘。為了減少局部刺激性的風(fēng)險，尼古丁透皮貼劑每次應(yīng)在不同部位貼敷。貼敷尼古丁透皮貼劑后應(yīng)仔細洗手，以避免手指沾染的尼古丁刺激眼睛。勸導(dǎo)和支持可以增加成功的機會。

【規(guī)格包裝】10mg*7s

【禁忌使用】1．本品不得用于非吸煙者、兒童或偶爾吸煙者。2．妊娠及哺乳期婦女禁用。3．對尼古丁或本品任一成份已知或可疑過敏者禁用。4．全身性皮膚病患者禁用。5．不穩(wěn)定性或惡化性心絞痛、急性心肌梗塞、嚴重心律失常者禁用。6．近期出現(xiàn)腦卒中患者禁用。

【不良反應(yīng)】本品可能導(dǎo)致的不良反應(yīng)與通過其他途徑給予尼古丁時的表現(xiàn)類似，并在很大程度上為劑量依賴。治療第1周，大約20%的病人出現(xiàn)不良反應(yīng)，通常為局部輕度皮膚反應(yīng)。常見（發(fā)生率>1/100）：中樞神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈、頭痛。胃腸道：惡心。皮膚：刺激性、紅斑、腫脹。其他：下頜關(guān)節(jié)疼痛、口腔或咽喉痛。少見（發(fā)生率1/100-1/1000）：心血管：心悸。罕見（發(fā)生率<1/1000）：心血管：心房纖維性顫動。某些癥狀如眩暈、頭痛和失眠可能是戒煙后的戒斷癥狀。停止吸煙后口腔潰瘍的發(fā)生率可能會增加，其相關(guān)性還不清楚。

【兒童用藥】兒童和青少年18歲以下人群不應(yīng)該使用尼古丁。

【注意事項】有嚴重心血管疾病的病人（例如閉塞性外周血管疾病、腦血管疾病、穩(wěn)定性心絞痛和失代償性心力衰竭），血管痙攣，未能控制的高血壓，中重度肝臟疾病，嚴重腎臟疾病，十二指腸和胃潰瘍，以上病人慎重使用本品。然而，持續(xù)吸煙比使用尼古丁薄荷型咀嚼膠會導(dǎo)致更為嚴重的危害。來自尼古丁類藥物和煙草的尼古丁都會引起腎上腺髓質(zhì)釋放兒茶酚胺，因此，患有甲狀腺機能亢進癥和嗜鉻細胞瘤的患者應(yīng)該慎重使用本品。糖尿病患者戒煙后可能需要更低的胰島素劑量。使用尼古丁制劑后，尼古丁依賴可能會在一個較低的水平持續(xù)。然而，使用純尼古丁比煙草的危害要小得多。對駕駛和操作機器能力的影響：尼古丁咀嚼膠對駕駛和操作機器能力沒有影響或者影響甚微。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。

【老年患者用藥】尚不明確。

【藥物過量】如果病人在治療前吸煙量較小或者在同一時間使用了其他來源的尼古丁，則可能會出現(xiàn)尼古丁過量的癥狀。藥物過量的癥狀如尼古丁急性中毒癥狀，包括惡心、流涎、腹痛、腹瀉、流汗、頭疼、頭昏眼花、聽力障礙、明顯虛弱。高劑量時，這些癥狀還表現(xiàn)為低血壓、虛弱和脈搏不規(guī)則、呼吸困難、疲憊、循環(huán)衰竭和全身抽搐。將成年吸煙者治療期間的耐受劑量用于兒童治療將產(chǎn)生中毒的嚴重癥狀，并可能是致命的。過量后的處置：病人應(yīng)立即停用所有尼古丁制劑，并進行對癥治療?；钚蕴靠梢詼p少尼古丁在消化道的吸收。

【藥物相互作用】吸煙（并非尼古丁）與cyp1a2的活性增加有關(guān)。戒煙后，通過cyp1a2代謝的一些藥物的清除可能會降低，這會導(dǎo)致這些藥物的血漿濃度的升高。對治療窗窄的藥物，例如茶堿、他可林、氯氨平或者羅匹尼羅（ropinirol），這種血藥濃度的升高可能會有顯著的臨床意義。部分經(jīng)由cyp1a2代謝的藥物，例如丙咪嗪、奧氨平、氯丙咪嗪、和氟伏沙明，戒煙后血藥濃度也可能升高，雖然沒有數(shù)據(jù)支持這種情況。然而，對這些藥物血漿濃度的影響的臨床意義還不清楚。有限的數(shù)據(jù)提示，吸煙也可能誘導(dǎo)氟卡尼和噴他佐辛的代謝?！　藥理毒理在長期使用后，突然停止使用煙草產(chǎn)品則會導(dǎo)致戒斷綜合征，包括下列中4個或多個癥狀：煩躁不安或抑郁情緒、失眠、激惹、挫折或發(fā)怒、焦慮、注意力不集中、不安或急躁、心率減緩、食欲或體重增加?？释鼰煟淮_認為臨床相關(guān)癥狀，也是尼古丁戒斷過程中戒斷綜合征的一個重要組成部分。臨床研究顯示，尼古丁替代產(chǎn)品能幫助吸煙者放棄吸煙。作為煙草的成份之一尼古丁的毒性已被廣泛地證明。最常見的尼古丁過量癥狀是惡心和嘔吐。嚴重急性中毒的癥狀有：脈搏弱及不規(guī)則，呼吸困難，全身抽搐。未見尼古丁引起遺傳毒性的證據(jù)。煙草致癌性主要與煙草高溫分解產(chǎn)生的物質(zhì)有關(guān)，而在尼古丁制劑中不會發(fā)生。

【藥代動力學(xué)】尼古丁從本品中緩慢釋放，并通過皮膚持續(xù)吸收，釋放速度由藥物在貼劑中的擴散控制。為了使其作用與吸煙時尼古丁的作用時間相似，本品宜在清醒期間（約16小時）使用。尼古丁透皮貼劑的絕對生物利用度超過90%，并且不依賴于貼敷的部位。使用1片15毫克/16小時透皮貼劑后，血藥濃度達峰時間為5-10小時，峰濃度為9-15ng/ml，這個尼古丁濃度水平在中度吸煙后的濃度范圍之內(nèi)，揭去貼劑后，尼古丁的半衰期大約4-6小時。尼古丁在極端外周條件下吸收的變異還未進行研究，但不認為會造成安全性風(fēng)險。靜脈注射尼古丁的分布體積大約為2-3l/kg，半衰期大約為2小時。尼古丁主要在肝臟代謝，平均血漿清除率大約為70l/小時。腎和肺也代謝尼古丁。已經(jīng)確定有20多個尼古丁代謝產(chǎn)物，所有代謝產(chǎn)物的活性都小于尼古丁。主要的代謝產(chǎn)物是可替寧，其半衰期為15-20小時，血漿濃度接近尼古丁的10倍。尼古丁的血漿蛋白結(jié)合率小于5%。合并用藥對尼古丁血漿蛋白結(jié)合的改變或由于疾病而引起的血漿蛋白的變化預(yù)計不會對尼古丁藥代動力學(xué)有顯著的影響。尿中的主要代謝物是可替寧（劑量的15%）和反式3-羥基可替寧（劑量的45%）。大約10%的尼古丁在尿中以原型排泄，但在高流動率和酸度小于ph5.0的尿排泄中，原型尼古丁排泄高達30%。嚴重腎功能損害與尼古丁總清除率下降相關(guān)。尼古丁的藥代動力學(xué)在肝臟硬化伴隨輕微肝功能損害（計分5）病人中沒有影響，在肝臟硬化伴隨輕中度肝功能損害（計分7）的病人中下降。吸煙病人在血液透析時可見尼古丁血藥濃度升高。健康老人的尼古丁總清除率有小的降低，但不須調(diào)整劑量。未觀察到性別之間尼古丁藥代動力學(xué)的差異。

【藥理毒理】藥理作用在長期使用后，突然停止使用煙草產(chǎn)品則會導(dǎo)致戒斷綜合癥，包括下列中四個或多個癥狀：煩躁不安或抑郁情緒、失眠、激惹、挫折或發(fā)怒、焦慮、注意力不集中、不安或急躁、心率減緩、食欲或體重增加。渴望吸煙，被確認為臨床相關(guān)癥狀，也是尼古丁戒斷過程中戒斷綜合癥的一個重要組成部分。臨床研究顯示尼古丁替代產(chǎn)品能幫助吸煙者放棄吸煙。毒理研究作為煙草的成份之一尼古丁的毒性已被廣泛地證明。最常見的尼古丁過量癥狀是惡心和嘔吐。嚴重急性中毒的癥狀有：脈搏弱及不規(guī)則，呼吸困難，全身抽搐。未見尼古丁引起遺傳毒性的證據(jù)。煙草致癌性主要與煙草高溫分解產(chǎn)生的物質(zhì)相關(guān)，而在尼古丁制劑中不會發(fā)生。

【包裝型號】10mg*7片每盒。

【貯藏方式】放在不超過25℃處。

【批準文號】h20130707

【有 效 期】36月

【生產(chǎn)廠家】mcneilswedenab