尼古丁貼劑(力克雷)說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】

??通用名稱：尼古丁貼劑

??商品名稱：尼古丁貼劑(力克雷)

??英文名稱：nicotinepatch

【性 狀】本品為長(zhǎng)方形淺棕色多層貼劑，上層為割開(kāi)的透明塑料襯墊，中層為銀白色粘著層。

【藥品成份】尼古丁。

【用量用法】童和青少年18歲以下人群不應(yīng)該使用尼古丁。目前還沒(méi)有使用尼古丁透皮貼劑治療18歲以下年輕人群的經(jīng)驗(yàn)。成年人和老年人：治療應(yīng)以每日1片15mg/16小時(shí)的透皮貼劑開(kāi)始，療程應(yīng)個(gè)體化。通常治療應(yīng)持續(xù)12周，然后使用10mg/16小時(shí)的透皮貼劑，逐漸降低劑量2周，再用5mg/16小時(shí)的貼劑治療2周。治療時(shí)間不推薦超過(guò)6個(gè)月。然而，某些戒煙者為了避免復(fù)吸可能需要治療更長(zhǎng)的時(shí)間。透皮貼劑每日早上貼敷，睡前揭去。透皮貼劑應(yīng)該貼敷于干凈、干爽、沒(méi)有毛發(fā)和完好沒(méi)有破損的軀干部、臂部或者臀部皮膚。使用時(shí)揭去割開(kāi)的透明塑料襯墊，并在皮膚上按壓貼劑10-15秒鐘。為了減少局部刺激性的風(fēng)險(xiǎn)，尼古丁透皮貼劑每次應(yīng)在不同部位貼敷。貼敷尼古丁透皮貼劑后應(yīng)仔細(xì)洗手，以避免手指沾染的尼古丁刺激眼睛。勸導(dǎo)和支持可以增加成功的機(jī)會(huì)。

【規(guī)格包裝】15mg*7s

【禁忌使用】1．哺乳期婦女禁用。2．近期心肌梗塞、不穩(wěn)定型或嚴(yán)重心絞痛、嚴(yán)重心律失常及急性中風(fēng)患者禁用。

【不良反應(yīng)】本品可能導(dǎo)致的不良反應(yīng)與通過(guò)其他途徑給予尼古丁時(shí)的表現(xiàn)類似，并在很大程度上為劑量依賴。治療第1周，大約20%的病人出現(xiàn)不良反應(yīng)，通常為局部輕度皮膚反應(yīng)。常見(jiàn)（發(fā)生率>1/100）：中樞神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈、頭痛。胃腸道：惡心。皮膚：刺激性、紅斑、腫脹。其他：下頜關(guān)節(jié)疼痛、口腔或咽喉痛。少見(jiàn)（發(fā)生率1/100-1/1000）：心血管：心悸。罕見(jiàn)（發(fā)生率<1/1000）：心血管：心房纖維性顫動(dòng)。某些癥狀如眩暈、頭痛和失眠可能是戒煙后的戒斷癥狀。停止吸煙后口腔潰瘍的發(fā)生率可能會(huì)增加，其相關(guān)性還不清楚。

【兒童用藥】尚不明確。

【注意事項(xiàng)】有嚴(yán)重心血管疾病的病人（例如閉塞性外周血管疾病、腦血管疾病、穩(wěn)定性心絞痛和失代償性心力衰竭），血管痙攣，未能控制的高血壓，中重度肝臟疾病，嚴(yán)重腎臟疾病，十二指腸和胃潰瘍，以上病人慎重使用本品。然而，持續(xù)吸煙比使用尼古丁薄荷型咀嚼膠會(huì)導(dǎo)致更為嚴(yán)重的危害。來(lái)自尼古丁類藥物和煙草的尼古丁都會(huì)引起腎上腺髓質(zhì)釋放兒茶酚胺，因此，患有甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥和嗜鉻細(xì)胞瘤的患者應(yīng)該慎重使用本品。糖尿病患者戒煙后可能需要更低的胰島素劑量。使用尼古丁制劑后，尼古丁依賴可能會(huì)在一個(gè)較低的水平持續(xù)。然而，使用純尼古丁比煙草的危害要小得多。對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：尼古丁咀嚼膠對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力沒(méi)有影響或者影響甚微。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。

【老年患者用藥】尚不明確。

【藥物過(guò)量】如果病人在治療前吸煙量較小或者在同一時(shí)間使用了其他來(lái)源的尼古丁，則可能會(huì)出現(xiàn)尼古丁過(guò)量的癥狀。藥物過(guò)量的癥狀如尼古丁急性中毒癥狀，包括惡心、流涎、腹痛、腹瀉、流汗、頭疼、頭昏眼花、聽(tīng)力障礙、明顯虛弱。高劑量時(shí)，這些癥狀還表現(xiàn)為低血壓、虛弱和脈搏不規(guī)則、呼吸困難、疲憊、循環(huán)衰竭和全身抽搐。將成年吸煙者治療期間的耐受劑量用于兒童治療將產(chǎn)生中毒的嚴(yán)重癥狀，并可能是致命的。過(guò)量后的處置：病人應(yīng)立即停用所有尼古丁制劑，并進(jìn)行對(duì)癥治療?；钚蕴靠梢詼p少尼古丁在消化道的吸收。

【藥物相互作用】吸煙（并非尼古?。┡ccyp1a2的活性增加有關(guān)。戒煙后，通過(guò)cyp1a2代謝的一些藥物的清除可能會(huì)降低，這會(huì)導(dǎo)致這些藥物的血漿濃度的升高。對(duì)治療窗窄的藥物，例如茶堿、他可林、氯氨平或者羅匹尼羅（ropinirol），這種血藥濃度的升高可能會(huì)有顯著的臨床意義。部分經(jīng)由cyp1a2代謝的藥物，例如丙咪嗪、奧氨平、氯丙咪嗪、和氟伏沙明，戒煙后血藥濃度也可能升高，雖然沒(méi)有數(shù)據(jù)支持這種情況。然而，對(duì)這些藥物血漿濃度的影響的臨床意義還不清楚。有限的數(shù)據(jù)提示，吸煙也可能誘導(dǎo)氟卡尼和噴他佐辛的代謝。　　[藥理毒理在長(zhǎng)期使用后，突然停止使用煙草產(chǎn)品則會(huì)導(dǎo)致戒斷綜合征，包括下列中4個(gè)或多個(gè)癥狀：煩躁不安或抑郁情緒、失眠、激惹、挫折或發(fā)怒、焦慮、注意力不集中、不安或急躁、心率減緩、食欲或體重增加。渴望吸煙，被確認(rèn)為臨床相關(guān)癥狀，也是尼古丁戒斷過(guò)程中戒斷綜合征的一個(gè)重要組成部分。臨床研究顯示，尼古丁替代產(chǎn)品能幫助吸煙者放棄吸煙。作為煙草的成份之一尼古丁的毒性已被廣泛地證明。最常見(jiàn)的尼古丁過(guò)量癥狀是惡心和嘔吐。嚴(yán)重急性中毒的癥狀有：脈搏弱及不規(guī)則，呼吸困難，全身抽搐。未見(jiàn)尼古丁引起遺傳毒性的證據(jù)。煙草致癌性主要與煙草高溫分解產(chǎn)生的物質(zhì)有關(guān)，而在尼古丁制劑中不會(huì)發(fā)生。

【藥代動(dòng)力學(xué)】尼古丁從本品中緩慢釋放，并通過(guò)皮膚持續(xù)吸收，釋放速度由藥物在貼劑中的擴(kuò)散控制。為了使其作用與吸煙時(shí)尼古丁的作用時(shí)間相似，本品宜在清醒期間（約16小時(shí)）使用。尼古丁透皮貼劑的絕對(duì)生物利用度超過(guò)90%，并且不依賴于貼敷的部位。使用1片15毫克/16小時(shí)透皮貼劑后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為5-10小時(shí)，峰濃度為9-15ng/ml，這個(gè)尼古丁濃度水平在中度吸煙后的濃度范圍之內(nèi)，揭去貼劑后，尼古丁的半衰期大約4-6小時(shí)。尼古丁在極端外周條件下吸收的變異還未進(jìn)行研究，但不認(rèn)為會(huì)造成安全性風(fēng)險(xiǎn)。靜脈注射尼古丁的分布體積大約為2-3l/kg，半衰期大約為2小時(shí)。尼古丁主要在肝臟代謝，平均血漿清除率大約為70l/小時(shí)。腎和肺也代謝尼古丁。已經(jīng)確定有20多個(gè)尼古丁代謝產(chǎn)物，所有代謝產(chǎn)物的活性都小于尼古丁。主要的代謝產(chǎn)物是可替寧，其半衰期為15-20小時(shí)，血漿濃度接近尼古丁的10倍。尼古丁的血漿蛋白結(jié)合率小于5%。合并用藥對(duì)尼古丁血漿蛋白結(jié)合的改變或由于疾病而引起的血漿蛋白的變化預(yù)計(jì)不會(huì)對(duì)尼古丁藥代動(dòng)力學(xué)有顯著的影響。尿中的主要代謝物是可替寧（劑量的15%）和反式3-羥基可替寧（劑量的45%）。大約10%的尼古丁在尿中以原型排泄，但在高流動(dòng)率和酸度小于ph5.0的尿排泄中，原型尼古丁排泄高達(dá)30%。嚴(yán)重腎功能損害與尼古丁總清除率下降相關(guān)。尼古丁的藥代動(dòng)力學(xué)在肝臟硬化伴隨輕微肝功能損害（計(jì)分5）病人中沒(méi)有影響，在肝臟硬化伴隨輕中度肝功能損害（計(jì)分7）的病人中下降。吸煙病人在血液透析時(shí)可見(jiàn)尼古丁血藥濃度升高。健康老人的尼古丁總清除率有小的降低，但不須調(diào)整劑量。未觀察到性別之間尼古丁藥代動(dòng)力學(xué)的差異。

【藥理毒理】藥理作用在長(zhǎng)期使用后，突然停止使用煙草產(chǎn)品則會(huì)導(dǎo)致戒斷綜合癥，包括下列中四個(gè)或多個(gè)癥狀：煩躁不安或抑郁情緒、失眠、激惹、挫折或發(fā)怒、焦慮、注意力不集中、不安或急躁、心率減緩、食欲或體重增加?？释鼰?，被確認(rèn)為臨床相關(guān)癥狀，也是尼古丁戒斷過(guò)程中戒斷綜合癥的一個(gè)重要組成部分。臨床研究顯示尼古丁替代產(chǎn)品能幫助吸煙者放棄吸煙。毒理研究作為煙草的成份之一尼古丁的毒性已被廣泛地證明。最常見(jiàn)的尼古丁過(guò)量癥狀是惡心和嘔吐。嚴(yán)重急性中毒的癥狀有：脈搏弱及不規(guī)則，呼吸困難，全身抽搐。未見(jiàn)尼古丁引起遺傳毒性的證據(jù)。煙草致癌性主要與煙草高溫分解產(chǎn)生的物質(zhì)相關(guān)，而在尼古丁制劑中不會(huì)發(fā)生。

【包裝型號(hào)】15mg/16小時(shí)*7片。

【貯藏方式】放在不超過(guò)25℃處。

【批準(zhǔn)文號(hào)】h20130708

【有 效 期】36月

【生產(chǎn)廠家】mcneilswedenab