多潘立酮片(辰欣)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：多潘立酮片

??商品名稱：多潘立酮片

??英文名稱：domperidonetablets

【性 狀】本品為白色片。

【藥品成份】本品每片含多潘立酮10毫克。輔料為：淀粉、微晶纖維素、乳糖、硬脂酸鎂。

【用量用法】口服。成人一次1片，一日3次，飯前15-30分鐘服用。

【規(guī)格包裝】10mg*10s*2板

【禁忌使用】嗜鉻細胞瘤、乳癌、機械性腸梗阻、胃腸出血等疾病患者禁用。

【不良反應(yīng)】1.偶見輕度腹部痙攣、口干、皮疹、頭痛、腹瀉、神經(jīng)過敏、倦怠、嗜睡、頭暈等。2.有時導(dǎo)致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化等，但停藥后即可恢復(fù)正常。

【兒童用藥】罕見嬰幼兒神經(jīng)方面的副作用。由于嬰兒在出生后的前幾個月內(nèi)代謝和細屏障的功能尚未發(fā)有完全，其神經(jīng)方面副作用的發(fā)生率比小兒高。因此，建議對新生兒、嬰兒和幼兒應(yīng)準確制定用藥劑量，并嚴格遵循。藥物過量可能會導(dǎo)致神經(jīng)方面的副作用，但也應(yīng)考慮其它原因。

【注意事項】1.孕婦慎用，哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。2.建議兒童使用多潘立酮混懸液。3.心臟病患者(心律失常)以及接受化療的腫瘤患者應(yīng)用時需慎重，有可能加重心律紊亂。4.如服用過量或出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。5.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。6.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。7.請將本品放在兒童不能接觸的地方。8.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：本品用于孕婦的經(jīng)驗有限。尚不清楚其對人體的潛在危害。但在一項用大鼠進行的研究中.在對母體產(chǎn)生毒性的較高劑量（人體推薦劑量的40倍）下，多潘立酮顯示了生殖毒性c因此，對于孕婦，只有在權(quán)衡利弊后，才可謹慎使用本品。哺乳期：哺乳期婦女乳汁中多潘立酮的濃度為其相應(yīng)血漿濃度的10-50%,但乳汁中不會超過10ng/ml。哺乳期婦女在服用本品達最離推薦劑量時，乳汁中多潘立酮的總量低于7ug/日，尚不知是否會對新生兒產(chǎn)生危害。因此，哺乳期婦女在服用本品期間，建議不要哺乳。

【老年患者用藥】老年患者用藥同成人。

【藥物過量】藥物過量主要在嬰兒和兒童中報告。藥物過量的癥狀包括興奮、意識改變、驚厥、定向障礙、嗜睡和錐體外系反應(yīng)。本品無特定的解救藥。一旦藥物過量，洗胃及給予活性炭可能會有幫助，建議進行嚴密的臨床監(jiān)護及支持療法。抗膽堿藥物或抗帕金森氏癥的藥物可能對控制錐體外系反應(yīng)有幫助。

【藥物相互作用】與抗膽堿藥合用會括抗本品治療消化不良的作用?？顾釀┖鸵种莆杆岱置谒幬飼档捅酒返目诜锢枚?，不宜與本品同時服用。多潘立酮主要經(jīng)cyp3a4酶代謝。體外和人體試驗的資料顯示，與顯著抑制cyp3a4酶的藥物合用會導(dǎo)致多潘立酮的血藥濃度增加，cyp3a4酶的強效抑制劑舉例如下：?唑類抗真菌藥物，例如：氟康唑*、伊曲康唑、酮康唑*和伏立康唑*?大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，例如：紅霉素和克拉霉素*?hiv蛋白酶抑制劑，例如：安潑那韋、阿扎那韋、福沙那韋、茚地那韋、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋?鈣括抗劑，例如：地爾硫萆和維拉帕米?胺碘酮*?阿瑞吡坦?奈法唑酮?泰利霉素*(*也會延長qtc間期，詳見[禁忌])在對健康志愿者進行的與酮康唑口服制劑或紅霉素口服制劑合用的藥代動力學(xué)/藥效學(xué)試驗中，酮康唑和紅霉素會顯著抑制由cyp3a4介導(dǎo)的多潘立酮的首過效應(yīng)。在多潘立酮-酮康唑相互作用試驗中，觀察到多潘立酮（10毫克/次，4次/曰）與酮康唑（200毫克/次，2次/曰）合用會使qtc間期平均增加9.8毫秒，個體qtc間期的變化范圍為1.2-17.5毫秒。在多潘立酮-紅霉素相互作用試驗中，觀察到多潘立酮（10毫克/次，4次/日}與紅霉素（500毫克/次，3次/日）合用會使qtc間期平均增加9.9毫秒，個體qtc間期的變化范圍為1.6～14.3毫秒。在上述相互作用試驗中，多潘立酮的穩(wěn)態(tài)cmax和auc約升高了3倍。尚未知多潘立酮血藥濃度的升高與qtc間期作用的關(guān)系。在以上與酮康唑和紅霉素相互作用試驗的觀察期內(nèi)，單獨使用多潘立酮（10毫克/次，4次/曰）使qtc間期平均增加1.6毫秒和2.5毫秒。單獨使用酮康唑（200毫克/次，2次/日）或紅霉素(500毫克/次，3次/日)使qtc間期平均增加3.8毫秒和4.9毫秒。在另一項對健康志愿者進行的重復(fù)劑量研究中，多潘立酮單藥穩(wěn)定治療劑量達40毫克/次、4次/日（每日160毫克，2倍于最高日劑量）時，無qtc間期明顯延長的記錄。此研究中的多潘立酮血槳濃度至少與前幾項相互作用研究中的結(jié)果相近。由于多潘立酮具有胃動力藥作用，因此理論上會影響合并使用的口服藥品（尤其是緩釋或腸衣制劑）的吸收。然而，對于服用地髙辛或?qū)σ阴０被友b藥物濃度已處于穩(wěn)定水平的患者.合用多潘立酮不影響其血藥濃度。多潘立酮與下列藥物合用：?神經(jīng)抑制劑：多潘立酮不增強神經(jīng)抑制劑的作用。?多巴胺能激動劑：多潘立酮會減少多巴胺能激動劑（如溴隱亭.左旋多巴）外周副作用.如消化道癥狀、惡心及嘔吐，但不會括抗其中樞作用。

【藥代動力學(xué)】本品空腹口服后吸收迅速，30-60分鐘可達峰值血藥濃度。胃酸減少會影響多潘立酮的吸收。多潘立酮的血裝蛋白結(jié)合率為91-93%。健康志愿者單劑量口服本品，血漿半衰期為7-9小時，嚴重腎功能不全的患者半衰期有所延長。本品幾乎全部在肝內(nèi)代謝。用診斷性抑制劑進行的體外代謝試驗表明，cyp3a4是細胞色素p-450參與多潘立酮n-去烴化作用的主要形式，而參與多潘立酮芳香族羥基化作用的有cyp3a4，cyp1a2和cyp2e1。通過尿液排泄總量為31%，原形藥占1%；糞便排泄總量66%，原形藥占10%。

【藥理毒理】1.藥理作用本品為外周多巴胺受體阻滯劑，直接作用于胃腸壁，可增加食道下部括約肌張力，防止胃-食道反流，增強胃蠕動，促進兩排空，協(xié)調(diào)胃與十二指腸運動，抑制惡心、嘔吐，并能有效地防止膽汁反流，不影響胃液分泌。本品不易透過血腦屏障。動物試驗結(jié)果表明，多潘立酮在腦內(nèi)的濃度很低，同時顯示出多潘立酮對外周多巴胺受體有極強的作用。在使用者（尤其成人)中罕見錐體外系反應(yīng)，但多潘立酮會促進腦垂體催乳素的釋放。其抗催吐作用主要是由于其對外周多巴胺受體及血腦屏障外的化學(xué)感受器觸發(fā)區(qū)多巴胺受體的雙重阻滯作用。2.毒理研究在一項用大鼠進行的研究中，在對母體產(chǎn)生毒性的較髙劑量（人體推薦劑量的40倍）下，多潘立酮顯示了生殖毒性。但在小鼠和家兔的試驗中，未發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象。在體外和體內(nèi)電生理學(xué)研究中，多潘立酮在高濃度下可能會延長qtc間期。

【包裝型號】10mg*10s*2板/盒。

【貯藏方式】密封保存。

【批準文號】國藥準字h20093791

【有 效 期】24月

【生產(chǎn)廠家】辰欣藥業(yè)股份有限公司