賴諾普利膠囊(君山)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：賴諾普利膠囊

??商品名稱：賴諾普利膠囊

【性 狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。

【藥品成份】本品主要成份為賴諾普利。

【用量用法】1、降血壓：口服，初始劑量通常為1粒/次，維持劑量1粒/次，最高劑量8粒/次，每日一次。正服利尿劑的患者，開始本品治療前3日應(yīng)停服利尿劑，不能停用利尿劑者，初始劑量降為5mg，隨后根據(jù)血壓調(diào)整。利尿劑若需要，可以再次使用。肌酐清除率10-30ml/分的腎衰患者，初始劑量2.5-5mg/日；肌酐清除率低于10ml/分者，初始劑量2.5mg/日，最高劑量40mg/日。2、慢性心功能不全同時合并高血壓患者：初始劑量2.5mg/日，常用有效量5mg-20mg，每日1次。對于有癥狀性低血壓傾向的患者、伴或不伴低鈉血癥者、血容量減少或接受強利尿劑的患者，使用本品前應(yīng)盡可能予以糾正，同時仔細監(jiān)察每次用藥對血壓的影響。3、急性心肌梗死：首劑口服5mg，24小時及48小時后再分別給予5mg和10mg，隨后每天10mg，應(yīng)持續(xù)6周。低收縮壓的病人(收縮壓120mmhg)或梗塞后3天內(nèi)的病人應(yīng)給予較低量2.5mg。如果發(fā)生低血壓(收縮壓低于100mmhg)，維持量可臨時降至2.5mg：如果低血壓持續(xù)存在(收縮壓低于90mmhg持續(xù)1小時)應(yīng)停用本藥。本藥可作為心肌梗死的二級預(yù)防用藥。

【規(guī)格包裝】16s

【禁忌使用】1、對此產(chǎn)品任何成分過敏者。2、使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑曾引起血管神經(jīng)性水腫者。3、孤立腎，移植腎，雙側(cè)腎動脈狹窄腎功能減退者。

【不良反應(yīng)】大多數(shù)患者對本品的耐受性良好，較常見輕微且短暫的頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。少見的不良反應(yīng)有：體位性低血壓、暈厥、紅斑和乏力、過敏/血管神經(jīng)性水腫(偶爾發(fā)生于面部、四肢、唇舌、聲門和/或喉部)。偶見下列副作用：心血管系統(tǒng)：缺血性心臟病或腦血管病(患者于血壓過度下降時，導致心肌梗死或腦血管意外，心悸、心動過速)；消化系統(tǒng)：腹痛、口干、肝細胞性或膽汁郁積性肝炎、肝硬化；神經(jīng)系統(tǒng)：情感變化，神智不清。皮膚：風疹、皮疹、出汗、對光敏感或其它皮膚癥狀；泌尿生殖系統(tǒng)：尿毒癥、尿量減少/無尿、腎功能不全、急性腎衰竭、性無能；其它：發(fā)熱、血管炎、肌痛、關(guān)節(jié)神經(jīng)痛/關(guān)節(jié)炎；實驗室檢查：血尿素和血清肌酐升高、血紅蛋白和紅細胞壓積輕度減少、抗核抗體陽性、血沉加快、嗜伊紅血細胞及白細胞增多、高鉀血癥。

【兒童用藥】小兒用量未定，研究不充分。在新生兒和嬰兒，會有少尿和神經(jīng)異常之虞，可能與本品降低血壓導致腎與腦缺血有關(guān)。

【注意事項】1、雙側(cè)腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。2、面部及唇部發(fā)生血管神經(jīng)性水腫，立即停藥，并用抗過敏劑減輕癥狀。喉部血管神經(jīng)性水腫可因氣道阻塞致命，應(yīng)立即皮下注射1：1000腎上腺素溶液0.3ml-0.5ml并有確保氣道通暢的措施。3、下列情況慎用本品：(1)自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。(2)骨髓抑制。(3)腦或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加重。(4)血鉀過高。(5)腎功能障礙時可致血鉀升高，白細胞及粒細胞減少，并使本品貯留。(6)嚴格限制食鹽、血容量不足或進行透析治療者，首劑應(yīng)用本品可能發(fā)生嚴重的低血壓。4、用本品期間檢查：腎功能障礙或白細胞缺乏的病人最初3個月內(nèi)每2周檢查白細胞計數(shù)及分類計數(shù)1次，以后定期檢查。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能導致胎兒和新生兒死亡，一旦發(fā)現(xiàn)懷孕應(yīng)立即停用本品。妊娠6-9個月期間應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可導致低血壓、新生兒骨骼發(fā)育不全、無尿、可逆性何非可逆性腎功能衰竭，甚至死亡。尚不知道人的乳汁中是否有本品分泌。

【老年患者用藥】年齡對本藥的藥效和安全性無影響。但年老而伴有腎功能衰退者，應(yīng)減少本藥劑量，之后根據(jù)血壓情況調(diào)整劑量。

【藥物過量】沒有人類過量服用的資料。藥物過量可用低血壓為衡量指標。治療可靜脈注射生理鹽水，用血液透析可清除本藥。

【藥物相互作用】1、用強心甙與利尿劑的心功能不全病人已有水、鈉缺失者，開始用本品時應(yīng)采用小劑量。2、與保鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可能引起血鉀過高，尤其是腎功能不全的病人。3、非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成，并引起水、鈉潴留，減弱本品的降壓作用。4、與其他降壓藥合用時有協(xié)同降壓作用，其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用。5、與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄，須監(jiān)測鋰鹽的濃度。

【藥代動力學】本品口服后約吸收25％(6％～60％)，心功能不全病人降至16%，不受食物影響?？诜?小時內(nèi)起效，6小時達峰作用，作用維持約24小時。本品基本不與血漿蛋白結(jié)合。健康年輕人及老年人和老年心功能不全患者服用5mg/日，連續(xù)7日，老年健康志愿者的血藥峰濃度較年輕人高，心功能不全者更高，無藥物蓄積。本品t1/2為12小時，不經(jīng)代謝100％以原型從尿中排除。腎功能衰竭時，僅在腎小球濾過率低于30ml/min時，本品的峰、谷濃度升高，達峰時間和達穩(wěn)態(tài)時間延長。急性心肌梗死患者本品達峰時間略延長。本品可經(jīng)血液透析清除。

【藥理毒理】1.藥理本品為競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。使血管緊張素i不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素ii，減少醛固酮分泌，升高血漿腎素活性，同時還抑制緩激肽的降解，降低血管阻力。臨床試驗表明非洲裔高血壓患者(通常為低腎素性)單獨用本品時降壓療效較其他患者低。本品降壓的同時不引起反射性的心動過速。本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或后負荷，減低肺毛細血管楔嵌壓或前負荷，也降低肺血管阻力，從而改善心功能不全患者的心排血量，延長運動耐量和時間。大規(guī)模臨床試驗證實急性心肌梗死患者早期應(yīng)用本品可降低死亡率。2.毒理(1)本品可通過小鼠的血腦屏障。(2)本品每日給予300mg/kg對雌、雄性鼠的生殖能力無不良作用。(3)妊娠大鼠、小鼠、兔按人體最大推薦劑量(按體表面積計算)的55倍、33倍和0.15倍服用本品，未發(fā)現(xiàn)有致畸作用。妊娠鼠服同位素標記的賴諾普利，胎盤中有放射活性，但胎兒體內(nèi)未見到。(4)哺乳鼠服14c標記的賴諾普利，乳汁中存在放射活性。(5)未發(fā)現(xiàn)本品有致癌作用。(6)鼠口服本品90mg/kg日，為期105周；或135mg/kg/日，為期92周未發(fā)現(xiàn)本品有致癌作用。

【包裝型號】16粒/盒。

【貯藏方式】密封，在干燥處保存。

【批準文號】國藥準字h20031132

【有 效 期】24月

【生產(chǎn)廠家】洛陽君山制藥有限公司