【不良反應(yīng)】 1.偶見瞬時(shí)性腹部痙攣、腹鳴和腹瀉，可減半劑量； 2.偶有過敏、輕度短暫的頭痛或頭暈以及與劑量相關(guān)的尿頻的報(bào)道； 3.罕見可逆性肝功能異常，可伴或不伴膽汁郁積； 4.男性乳房女性化和乳溢，大規(guī)模監(jiān)測(cè)研究發(fā)生率（<0.1％）未超過普通人群的常見值，停藥后可逆。其因果關(guān)系尚不明確； 5.罕見影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，即驚厥性癲癇、錐體外系反應(yīng)和尿頻。

【禁 忌】 1.已知對(duì)本品過敏者禁用。 2.禁止同時(shí)口服或非腸道使用強(qiáng)效抑制劑cyp3a4酶的藥物，包括：三唑類抗真菌藥；大環(huán)內(nèi)酯類抗生素；hiv蛋白酶抑制劑；萘法唑酮。 3.心臟病、心律失常、qt間期延長(zhǎng)者禁用，禁止與引起qt間期延長(zhǎng)的藥物一起用；有水、電解質(zhì)紊亂的患者禁用，特別是低血鉀和低血鎂者禁用；心動(dòng)過緩者禁用；先天qt延長(zhǎng)或有先天qt間期延長(zhǎng)綜合癥家族史者禁用；肺、肝、腎功能不全的病人禁用。4.禁用于增加胃腸道動(dòng)力可造成危害的疾?。ㄈ缥改c梗阻）患者。5.對(duì)早產(chǎn)新生兒，不建議使用本品治療。

【注意事項(xiàng)】 1.胃腸道運(yùn)動(dòng)增加可造成危害的病人，必須慎用，小于34周的早產(chǎn)兒應(yīng)慎用； 2.在肝、腎機(jī)能不全時(shí)，建議減半開始日用量，這一劑量可根據(jù)治療效果及可能的副作用適當(dāng)調(diào)整； 3.在老年人，由于中度延長(zhǎng)了清除半衰期，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會(huì)增高，故治療劑量應(yīng)酌減； 4.在服用其它藥物和本來就有心血管疾病或患心律不齊潛在因素的病人中出現(xiàn)了qt-間期延長(zhǎng)和/或torsade de points的個(gè)別病例，這與本品的關(guān)系尚不清楚，但在有可能導(dǎo)致qt-間期延長(zhǎng)的病人如未調(diào)整的電解質(zhì)（鉀/鎂）紊亂，先天性qt-間期延長(zhǎng)或正在服用已知會(huì)產(chǎn)生qt-間期延長(zhǎng)藥物的病人服用時(shí)還是應(yīng)當(dāng)給予適當(dāng)?shù)目紤]； 5.盡管在動(dòng)物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個(gè)月應(yīng)權(quán)衡利弊使用； 6.盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親勿用； 7.不影響精神運(yùn)動(dòng)性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的吸收，如：巴比妥酸鹽、酒精等，因此，同時(shí)給予應(yīng)慎重。

【兒童用藥】小于34周的早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。

【老年患者用藥】在老年人，由于中度延長(zhǎng)了清除半衰期，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會(huì)增高，故治療劑量應(yīng)酌減。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.盡管在動(dòng)物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個(gè)月應(yīng)權(quán)衡利弊使用。 2.盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親禁用。

【藥物相互作用】 1.本品為cyp3a4強(qiáng)效抑制劑，故不應(yīng)與主要被cyp3a4代謝的藥物，如咪唑類、大環(huán)內(nèi)酯類等藥物并用，以免發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)； 2.本品可加速藥物胃排空，可減少經(jīng)胃吸收藥物的吸收率，增加經(jīng)腸吸收的藥物吸收率。

【藥物過量】應(yīng)及時(shí)停藥給予對(duì)癥和支持治療，血或腹膜透析后極少被消除

【藥理毒理】 1.動(dòng)物： (1)在分離的器官，本品能防止胃的弛緩，加速胃蠕動(dòng)，協(xié)調(diào)胃竇－十二指腸、小腸和大腸的運(yùn)動(dòng)； (2)在狗，本品可加強(qiáng)胃竇－十二指腸的消化活性，協(xié)調(diào)并加強(qiáng)胃排空，增加小腸、大腸的蠕動(dòng)并縮短腸運(yùn)動(dòng)的時(shí)間，但不影響胃分泌； (3)本品的作用機(jī)制主要是促進(jìn)腸肌間神經(jīng)叢中乙酰膽堿的生理學(xué)釋放； (4)本品不刺激毒蕈堿及煙堿受體，也不抑制乙酰膽堿酯酶的活性； (5)本品主要分布于胃和腸組織中。 2.人類： (1)胃腸道動(dòng)力效應(yīng)： 食道：本品可增強(qiáng)食道蠕動(dòng)和下食道括約肌張力；本品可防止胃內(nèi)容物反流入食道并改善食道的清除率； 胃：本品可增加胃和十二指腸收縮性與胃竇－十二指腸的協(xié)調(diào)性；本品可減少十二指腸－胃反流；本品可改善胃和十二指腸的排空； 腸：本品可加強(qiáng)腸的運(yùn)動(dòng)并促進(jìn)小腸和大腸的轉(zhuǎn)運(yùn)。 (2)其它效應(yīng)： 由于本品缺乏擬膽堿效應(yīng)，故不增加基礎(chǔ)的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌； 由于本品相對(duì)而言缺乏多巴胺拮抗劑性質(zhì)，故幾乎不影響血漿催乳激素水平； 本品不影響精神運(yùn)動(dòng)性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能； 本品的藥理作用開始于口服后30～60分鐘。

【藥代動(dòng)力學(xué)】 1.口服后吸收迅速?gòu)氐祝?～2小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度，半衰期為10小時(shí)，經(jīng)氧化脫烴基和芳香基的羥基化作用被廣泛地代謝，幾乎全部代謝產(chǎn)物近似均等地經(jīng)糞便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。 2.其口服生物利用度約40%，血藥濃度隨口服劑量(5～20mg)成比例增加。 在穩(wěn)定的狀態(tài)下，口服5mg每日三次和10mg每日三次，早晨服藥前的血藥濃度與晚上的峰值水平分別波動(dòng)在10～20ng/ml、30～60ng/ml與20～40ng/ml之間。 3.藥代動(dòng)力學(xué)和穩(wěn)態(tài)血藥濃度與治療持續(xù)時(shí)間無關(guān)，伴用西米替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。本品可以廣泛地血漿蛋白結(jié)合。

西沙必利片(京新)說明書