阿昔洛韋分散片(潛江)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：阿昔洛韋分散片

??商品名稱：阿昔洛韋分散片

??英文名稱：aciclovirdispersibletablets

【成 份】

??化學(xué)名：9一（2一羥乙氧甲基）鳥嘌呤

??分子式：c8h11n5o3

??分子量：225.21

【藥品成份】本品只要成分為：阿昔洛韋。

【規(guī)格包裝】0.1g*12s*3板

【性 狀】本品為白色片。

【不良反應(yīng)】偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長(zhǎng)程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。

【用量用法】口服。1.生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹：成人常用量一次0.2g，一日5次，共10日；或一次0.4g，一日3次，共5日；復(fù)發(fā)性感染一次0.2g，一日5次，共5日；復(fù)發(fā)性感染的慢性抑制療法，一次0.2g，一日3次，共6個(gè)月，必要時(shí)劑量可加至一日5次，一次0.2g，共6～12個(gè)月。2.帶狀皰疹：成人常用量一次0.8g，一日5次，共7～10日。

【注意事項(xiàng)】1.對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)本品過敏。2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。6.進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生育的影響及致突變作用，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長(zhǎng)程療法也不應(yīng)超過6個(gè)月。8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。9.本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。

【禁忌使用】對(duì)本品過敏者禁用。

【老年患者用藥】由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

【兒童用藥】2歲以下小兒劑量尚未確定。

【藥物相互作用】1.與齊多夫定(zidovudine)合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。2.與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌，合用丙磺舒可使本品的排泄減慢，半衰期延長(zhǎng)，體內(nèi)藥物蓄積。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】藥物能通過胎盤，雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常，但哺乳期婦女應(yīng)慎用。

【藥理毒理】本品為合成的核苷類抗病毒藥,體內(nèi)和體外對(duì)單純性皰疹病毒Ⅰ型(hsv-1)、h型(hsv-2)及水痘-帶狀皰疹病毒(vzv)均有抑制作用。細(xì)胞培養(yǎng)結(jié)果表明，本品對(duì)hsv-1病毒的抑制作用最強(qiáng)，其次為hsv-2和vzv病毒。由于本品對(duì)由hsv和vzv編碼的胸苷激酶(tk)具有親和力，使得其具有高選擇性的抑制作用。此類病毒酶將阿昔洛韋轉(zhuǎn)化成阿昔洛韋單磷酸鹽，即核苷類似物。單磷酸鹽進(jìn)一步被細(xì)胞中的鳥苷酸激酶轉(zhuǎn)化成二磷酸鹽，再通過細(xì)胞中的多種酶轉(zhuǎn)變?yōu)槿姿猁}。在體外,阿昔洛韋三磷酸鹽中止皰疹病毒dna復(fù)制是以下三種方式完成：1)競(jìng)爭(zhēng)性抑制病毒dna聚合酶;2)進(jìn)入并終止延長(zhǎng)的病毒dna鏈；3)滅活病毒dna聚合酶。與vzv相比，本品對(duì)hsv的抗病毒活性更強(qiáng)，這是因?yàn)椴《镜男剀占っ?tk)的磷酸化作用更強(qiáng)。

【藥物過量】服用劑量大干20克，可致興奮、激動(dòng)、昏迷、震顫、無力?？焖凫o脈注射給予過高的劑量，阿昔洛韋會(huì)因其在腎小管中濃度過大而結(jié)晶積存(2.5mg/ml)導(dǎo)致由于肌酸酐及血尿素氮升高而繼發(fā)引起的腎衰，一旦發(fā)生腎衰及無尿癥，病人須做血液透析直至功能恢復(fù)。

【貯藏方式】密封。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收差，約15%～30%由胃腸道吸收。進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時(shí)口服200mg和400mg，5天后的血藥峰濃度(cmax)分別為0.6mg/l和1.2mg/l。本品蛋白結(jié)合率低（9%～33%）。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。血消除半衰期（tl/2）約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時(shí)，血消除半衰期（tl/2）分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無尿者的血消除半衰期（tl/2）長(zhǎng)達(dá)19.5小時(shí)，血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排泄，約14%的藥物以原形由尿排泄，經(jīng)糞便排泄率低于2%，呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。

【有 效 期】36月

【包裝型號(hào)】0.1g*12s*3板/盒。

【生產(chǎn)廠家】湖北潛江制藥股份有限公司

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h10980275