奧利司他膠囊(艾麗)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：奧利司他膠囊

??商品名稱：奧利司他膠囊(艾麗)

??英文名稱：orlistatcapsules

【成 份】

??化學名：(s)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(s)-1-{[(2s，3s)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯

??分子式：c29h86no5

??分子量：495.73

【藥品成份】本品每粒含奧利司他0.12克，輔料為：預膠化淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鎂。

【規(guī)格包裝】0.12g*7s（艾麗）

【性 狀】本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色顆?；蚍勰?/p>

【不良反應】1.常見不良反應為：油性斑點，胃腸排氣增多，大便緊急感，脂肪(油)性大便，脂肪瀉，大便次數(shù)增多和大便失禁。隨膳食中脂肪成分增加，發(fā)生率也相應增高。大部分病人用藥一段時間后可改善。2.較多出現(xiàn)的胃腸道急性反應有：腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適、牙齒不適、牙齦不適。3.觀察到的其他少見不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、頭痛、月經失調、焦慮、疲勞、泌尿道感染。4.偶有對本品過敏的報道。主要的臨床表現(xiàn)為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫、支氣管痙攣和過敏反應。5.極少出現(xiàn)有大皰疹、肝轉氨酶和堿性磷酸酯酶升高以及罕見的嚴重肝炎等病例報道。

【用量用法】成人：餐時或餐后1小時內口服1片。如果有一餐未進或食物中不含脂肪，則可省略一次服藥。

【注意事項】1.第一次使用本品前應咨詢醫(yī)師，治療期間應定期到醫(yī)院檢查。尤其是伴發(fā)高血脂、高血壓、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人，應在醫(yī)師指導下結合其他藥物進行治療。2.不推薦體重指數(shù)低于24的人群使用本品。體重指數(shù)近似值的計算方法為體重/身高2(體重以千克為單位計算，身高以米為單位計算)。3.服用本品時應盡量減少攝入脂肪含量高的食物。4.使用本品同時應注意結合運動和控制飲食，才能達到良好效果。5.沒有證據(jù)證明本品加大用量后能增強療效，因此，請按推薦劑量服用，不要擅自增加用量。6.18歲以下兒童應在醫(yī)師指導下使用。7.孕婦及哺乳期婦女不宜使用本品。8.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。9.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。10.請將本品放在兒童不能接觸的地方。11.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。12.由于奧利司他上市后發(fā)生了罕見的急性肝細胞壞死或急性肝衰竭的嚴重肝損傷報道，其中部分病例需要進行肝移植或可直接導致死亡，故處方醫(yī)生應指導患者主動報告服用奧利司他后出現(xiàn)任何肝功能障礙癥狀和體征(如食欲減退、瘙癢、黃疸、尿色深、糞便色淺、右上象限疼痛)。當出現(xiàn)前述任何癥狀時，應立即停用奧利司他和其他可疑藥品，并檢驗肝功能。

【禁忌使用】慢性吸收不良綜合征、膽汁郁積癥患者禁用。

【老年患者用藥】尚不明確。

【兒童用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】1.本品可使維生素a、d和e的吸收減少。使用本品同時可加以補充。如正在服用含有維生素a、d和e的制劑(如一些復方維生素類制劑)，應在服用本品2小時后或在睡前服用。2.2型糖尿病患者可能需減少口服降糖藥(如磺酰脲類藥物)的劑量。3.本品與環(huán)孢素聯(lián)合用藥時可造成后者血漿濃度的降低。4.本品與胺碘酮合用時，可能導致后者吸收減少而降低療效。5.如與其他藥物同時使用可能發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥理毒理】奧利司他膠囊是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，它通過與胃中的胃脂肪酶和小腸腔內的胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵，使酶失活，而發(fā)揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單?；视?。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥并不通過全身吸收發(fā)揮藥效。

【藥物過量】尚不明確。

【貯藏方式】密封，防潮。

【藥代動力學】1.吸收：對體重正常和肥胖志愿者的研究表明，機體對奧利司他的吸收量極微，口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度(<5ng/ml)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限，無蓄積，血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他，濃度很低(<10ng/ml或0.02μm)。2.分布：由于奧利司他幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，全身的藥代動力學也不能檢測。在體外，99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)，奧利司他很少與紅細胞結合。3.代謝：動物試驗提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物，m1(4-環(huán)內酯環(huán)水解產物)和m3(m1附著一個n-甲?；涟彼崃呀猱a物)占全部血漿濃度的42%。m1和m3具有一個開放的β-內酯環(huán)，對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時，m1和m3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為m1-26μg/ml和m3-108μg/ml)，因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。4.排泄：對正常體重和肥胖者的研究表明，未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄，其中83%是原形奧利司他，奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3～5天。對于正常體重者和肥胖受試者，奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、m1和m3均可以經膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明，本藥的藥效在給藥后24-48小時即可顯現(xiàn)，停止治療后48-72小時，糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。

【有 效 期】36月

【包裝型號】0.12g*7s/盒。

【生產廠家】重慶華森制藥股份有限公司(原重慶華森制藥有限公司)

【批準文號】國藥準字h20103180