西咪替丁膠囊(廣城)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：西咪替丁膠囊

??商品名稱：西咪替丁膠囊

??英文名稱：cimetidinecapsules

【性 狀】本品為藍(lán)、白色硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。

【藥品成份】本品每粒含西咪替丁0.2克，輔料為淀粉。

【用量用法】1．治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態(tài)，一次0.2~0.4g，一日4次，餐后及睡前服，或一次0.8g，睡前1次服；2．預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)，一次0.4g，睡前服；3．腎功能不全患者用量減為一次0.2g，12小時(shí)1次；4．老年患者用量酌減。5．小兒：口服，一次按體重5~10mg/kg，一日2~4次。

【規(guī)格包裝】200mg*100s

【禁忌使用】孕婦及哺乳期婦女禁用。

【不良反應(yīng)】1.長期用藥或加大劑量時(shí)可出現(xiàn)：男性乳房腫脹、泌乳現(xiàn)象、性欲減退、腹瀉、眩暈或頭痛、肌痙攣或肌痛、皮疹、脫發(fā)等。2.偶見的不良反應(yīng)有：①精神紊亂，多見于老年或重病患者，停藥后48小時(shí)內(nèi)能恢復(fù)；②咽喉痛熱；③不明原因的出血或瘀斑，以及異常倦怠無力；④粒細(xì)胞減少或其他異常血象，多見于合并癥嚴(yán)重之患者。

【兒童用藥】幼兒慎用。

【注意事項(xiàng)】1．癌性潰瘍者，使用前應(yīng)先明確診斷，以免延誤治療；2．年患者由于腎功能減退，對(duì)本品清除減少減慢，可導(dǎo)致血藥濃度升高，因此更易發(fā)生毒性反應(yīng)，出現(xiàn)眩暈、譫妄等癥狀；3．診斷的干擾：口服15分鐘內(nèi)胃液隱血試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉(zhuǎn)移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低；4．為避免腎毒性，用藥期間應(yīng)注意檢查腎功能；5．本品對(duì)骨髓有一定的抑制作用，用藥期間應(yīng)注意檢查血象；6．本品的神經(jīng)毒性癥狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似，且用擬膽堿藥毒扁豆堿治療可改善癥狀。故應(yīng)避免本品與中樞抗膽堿藥同時(shí)使用，以防加重中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)；7．下列情況應(yīng)慎用：（1）嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患；（2）用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡(sle)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；（3）器質(zhì)性腦?。唬?）肝腎功能損害。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】能通過胎盤屏障，并能進(jìn)入乳汁，孕婦和哺乳期婦女禁用。

【老年患者用藥】用量酌減。

【藥物過量】常見有呼吸短促或呼吸困難，以及心動(dòng)過速。處理：首先清除胃腸道內(nèi)尚未吸收的藥物，并給予臨床監(jiān)護(hù)及支持療法，出現(xiàn)呼吸衰竭者，立即進(jìn)行人工呼吸，心動(dòng)過速者可給予b腎上腺素阻滯藥。

【藥物相互作用】1．與制酸藥伍用，對(duì)十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能減少，故一般不提倡。如必須與制酸藥合用，兩者應(yīng)至少相隔1小時(shí)服。2．甲氧氯普胺（胃復(fù)安）與本品同時(shí)服用，可使本品的血藥濃度降低，本品的劑量需適當(dāng)增加。3．由于硫糖鋁需經(jīng)胃酸水解后才能發(fā)揮作用，本品抑制胃酸分泌，兩者合用可能使硫糖鋁療效降低。4．本品抑制細(xì)胞色素p450催化的氧化代謝途徑，并能降低肝血流量，故它與其他藥物合用時(shí)本品可降低另一些藥的代謝，致其藥理活性或毒性增強(qiáng)。這些藥物包括：（1）與苯二氮類藥長期伍用，肝內(nèi)代謝可被抑制，導(dǎo)致后者的血藥濃度升高，加重鎮(zhèn)靜及其他中樞神經(jīng)抑制作用，并可發(fā)展為呼吸及循環(huán)衰竭。但是其中勞拉西泮、奧沙西泮、替馬西泮似乎不受影響。（2）與香豆素類抗凝血藥伍用時(shí)，凝血酶原時(shí)間可進(jìn)一步延長，因此須密切注意病情變化，并調(diào)整抗凝血藥用量。（3）與苯妥英鈉或其他乙內(nèi)酰脲類合用，可能使后者的血藥濃度增高，導(dǎo)致苯妥英鈉中毒，必須合用時(shí)，應(yīng)在5天后測(cè)定苯妥英鈉血藥濃度以便調(diào)整劑量，并注意定期復(fù)查周圍血象。（4）與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑伍用時(shí)，血藥濃度可能增高。（5）與茶堿、咖啡因、氨茶堿等黃嘌呤類藥伍用時(shí)，肝代謝降低，可導(dǎo)致清除延緩，血藥濃度升高，可能發(fā)生中毒反應(yīng)。（6）本品可使維拉帕米（異搏定）的絕對(duì)生物利用度由26.3%±16.8%提高到49.3%±23.6%，由于維拉帕米可發(fā)生少見但很嚴(yán)重的副作用，因此應(yīng)引起注意。（7）本品可抑制奎尼丁代謝，患者同時(shí)服用地高辛和奎尼丁時(shí)，不宜再用本品。因?yàn)榭岫】蓪⒌馗咝翉钠浣Y(jié)合部位置換出來，結(jié)果奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時(shí)應(yīng)對(duì)血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)。（8）與其他肝內(nèi)代謝藥伍用，如：利多卡因、、三環(huán)類抗抑郁藥，均應(yīng)慎用。5．與阿片類藥物合用，有報(bào)道在慢性腎衰竭患者身上可產(chǎn)生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應(yīng)。對(duì)此類病人應(yīng)減少阿片類制劑的用量。6．由于本品使胃液ph值升高，與四環(huán)素合用時(shí)，可致四環(huán)素的溶解速率下降，吸收減少，作用減弱（但本品的肝藥酶抑作用卻可能增加四環(huán)素的血濃度）；若與阿司匹林合用，則出現(xiàn)相反的結(jié)果，可使阿司匹林的作用增強(qiáng)。7．與酮康唑合用可干擾后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性飲料可避免上述變化。8．本品與卡托普利合用有可能引起精神癥狀。9．由于本品有與氨基糖甙類抗生素相似的肌神經(jīng)阻斷作用，這種作用不被新斯的明所對(duì)抗，只能被氯化鈣所對(duì)抗。因此，與氨基糖甙類合用時(shí)可能導(dǎo)致呼吸抑制或呼吸停止。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后約60%~70%由腸道迅速吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間（tmax）為45~90分鐘?？诜锢枚龋╢）約為70%，年輕人對(duì)本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結(jié)合率低。服用300mg平均峰濃度（cmax）為1.44ug/ml，可抑制基礎(chǔ)胃酸分泌50%達(dá)4~5小時(shí)。本品廣泛分布于全身組織（除腦以外），在肝臟內(nèi)代謝，主要經(jīng)腎排泄。24小時(shí)后口服量的約48%以原形自腎排出；10%可從糞便排出。本品可經(jīng)血液透析清除。腎功能正常時(shí)半衰期（t1/2）為2小時(shí)，肌酐清除率在20~50ml/分，半衰期（t1/2）為2.9小時(shí)，當(dāng)<20ml/分時(shí)為3.7小時(shí)，腎功能不全時(shí)為5小時(shí)。本品可經(jīng)胎盤轉(zhuǎn)運(yùn)和從乳汁排出。

【藥理毒理】1、藥理主要作用于壁細(xì)胞上h2受體，起競(jìng)爭(zhēng)性抑制組胺作用，抑制基礎(chǔ)胃酸分泌，也抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等所刺激的胃酸分泌。2、毒理急性ld50，小鼠口服為3190~3280mg/kg，大鼠口服為5840~7500mg/kg。大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗(yàn)證明本品有輕度抗雄激素作用可引起前列腺和精囊重量減少，出現(xiàn)乳汁分泌，但停藥后消失。無致突變、致癌、致畸胎作用，亦無依賴性和抗藥性。

【包裝型號(hào)】100s/瓶。

【貯藏方式】密封保存。

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字h44023010

【有 效 期】36月

【生產(chǎn)廠家】廣東臺(tái)城制藥股份有限公司