規(guī)格:0.25g*7片/盒
作用:由皮真菌如發(fā)癬菌(紅色發(fā)癬菌、須瘡癬菌、斷發(fā)癬菌、堇色發(fā)癬菌)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌引起的皮膚、頭發(fā)真菌感染。 本品僅用于治療大面積、嚴(yán)重的皮膚真菌感染(體癬、股癬、足癬、頭癬)和念珠菌(如白色假絲酵母)引起的皮膚酵母菌感染,根據(jù)感染部位、嚴(yán)重性和范圍考慮口服給藥的必要性。 皮真菌(絲狀真菌)感染引起的甲癬。
使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,鹽酸特比萘芬片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?
鹽酸特比萘芬片的藥代動(dòng)力學(xué):特比萘芬在口服后,可被良好地吸收(]70%),并且本品中特比萘芬經(jīng)首過(guò)代謝后的絕對(duì)生物利用度為約50%??诜蝿?.25g特比萘芬,在1.5小時(shí)后平均峰值血漿濃度可以達(dá)到1.3mg/mL。與單一劑量相比.特比萘芬穩(wěn)態(tài)的峰值濃度高25%,血漿AUC增加2.3倍。從血漿AUC的增加值,能夠計(jì)算出長(zhǎng)約30小時(shí)的有效半衰期。食物對(duì)特比萘芬的生物利用度有中度影響,但并不需調(diào)整劑量。
特比萘芬與血漿蛋白結(jié)合緊密(99%),它迅速經(jīng)真皮彌散。聚集于親脂性的角質(zhì)層。特比萘芬也能經(jīng)皮脂腺排泄,這樣在毛囊、毛發(fā)和富含皮脂的皮膚達(dá)到高濃度。也有證據(jù)表明特比萘芬在開(kāi)始治療后第一周內(nèi)即可以分布到甲板。
特比萘芬經(jīng)過(guò)至少7種CYP同工酶,主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19,迅速和廣泛地代謝。生物轉(zhuǎn)化后的代謝產(chǎn)物無(wú)抗真菌活性,主要經(jīng)尿排出。終末清除半衰期是17小時(shí),無(wú)體內(nèi)蓄積的證據(jù)。特比萘芬的血漿穩(wěn)態(tài)濃度無(wú)年齡依賴性的改變,但在肝功能或腎功能受損的患者中,清除率可能會(huì)降低,可引起特比萘芬的血漿水平高。
對(duì)腎損傷(肌酐清除率[50ml/min)和肝臟疾病的患者,單劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,特比萘芬的清除率降低約50%。
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