規(guī)格:60mg*5片/盒
作用:本品適用于 - 治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征 - 治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎 -治療原發(fā)性痛經(jīng) 處方選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑應(yīng)基于對個(gè)體患者風(fēng)險(xiǎn)的全面評估(參見【注意事項(xiàng)】)。
依靠考昔片作為薄膜衣片,去除包裝后呈白色或白色。依靠考昔片的主要成分是依靠考昔片?;瘜W(xué)名稱:5-氟-6‘-甲基-3-[4-苯基(甲磺酰)-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,依靠考昔片的不良反應(yīng)是什么呢?
0依靠考昔片.05-5mcg/ml在濃度范圍內(nèi),92%的考昔片與人類血漿蛋白相結(jié)合。依靠考昔片在人體穩(wěn)態(tài)下的分布容積(Vdss)大約120升。依靠考昔片可以通過大鼠和兔子的胎盤和大鼠的血腦屏障。依靠考昔片的完全代謝,尿液中原型藥物的含量不到1%??嘉羝闹饕x途徑是細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。依靠考昔片在人體內(nèi)發(fā)現(xiàn)了五種代謝物。6種代謝物是依靠考昔片的主要代謝物’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。依靠考昔片的主要代謝物或檢測不到活性,或只有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
在健康個(gè)體中,依靠考昔片在靜脈中給予單劑量25mg放射標(biāo)志依賴于考昔,70%的放射活性可以在尿液中檢測到,20%的放射活性可以在糞便中檢測到。它們大多以代謝物的形式存在,只有不到2%的藥物以原形排出體外。幾乎所有依賴考昔片的去除都是先代謝后由腎臟排出的。依靠考昔片給予考昔120mg每天一次,7天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。考昔片的積累比約為2,相應(yīng)的積累半衰期約為22小時(shí)。考昔片的血漿清除率約為50ml/min??嘉羝牟涣挤磻?yīng)是:
據(jù)外國文獻(xiàn)報(bào)道
在臨床試驗(yàn)中,對約4800例個(gè)體進(jìn)行了安全評估,包括約3400例骨關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或慢性背痛患者(約600例骨關(guān)節(jié)炎或風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者治療1年或更長時(shí)間)。
以下與藥物有關(guān)的不良事件是在骨關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或慢性背痛患者12周的幾項(xiàng)臨床研究中報(bào)告的。≥1%高于安慰劑組:無力/疲勞、頭暈、下肢水腫、高血壓、消化不良、胃灼熱、惡心、頭痛、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)谷草轉(zhuǎn)氨酶增加(AST)增高等。
骨關(guān)節(jié)炎或風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者使用安康信治療1年或更長時(shí)間,不良事件發(fā)生相似。
在對7111例骨關(guān)節(jié)炎患者的另一項(xiàng)臨床研究中,比較了考昔90毫克(相當(dāng)于治療骨關(guān)節(jié)炎的1劑量.5倍)每天服用1次和50毫克雙氯芬酸鈉9個(gè)月的胃腸道耐受性。安康信的不良事件大致相似Ⅱb或Ⅲ安康信組高血壓不良事件發(fā)生率高于雙氯芬酸組。
在一項(xiàng)強(qiáng)直脊椎炎的臨床研究中,患者接受安康信90毫克每日1次治療長達(dá)1年(入選患者數(shù)為126名)。此研究中的不良事件發(fā)生情況與骨關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的長期研究和慢性腰背痛研究的結(jié)果類似。
在急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的臨床研究中,患者每天接受120毫克安康信治療8天,類似于骨關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和慢性背痛。
在急性鎮(zhèn)痛的臨床研究中,患者每天接受120毫克安康信1至7天的治療,與骨關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和慢性背痛的綜合報(bào)告大致相似。
上市后用藥經(jīng)驗(yàn):
安康信上市后有以下不良反應(yīng)報(bào)告:
免疫系統(tǒng)異常:過敏反應(yīng),包括過敏或過敏樣反應(yīng);
精神異常:焦慮、失眠;
神經(jīng)系統(tǒng)異常:味覺障礙、嗜睡;
心臟異常:充血性心力衰竭;
血管異常:高血壓危象;
呼吸、胸部和縱隔異常:支氣管痙攣;
胃腸道異常:腹痛、口腔潰瘍、消化道潰瘍包括穿孔和出血(主要發(fā)生在老年患者),嘔吐、腹瀉。
肝膽異常:肝炎。
皮膚和皮下組織異常:血管水腫、瘙癢、皮疹、Stevens-Johnson綜合征,風(fēng)疹。
腎臟和泌尿系統(tǒng)異常:腎功能不全,包括腎衰竭,停藥后可恢復(fù)(見注意事項(xiàng))。
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