規(guī)格:60mg*5片/盒
作用:本品適用于 - 治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征 - 治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎 -治療原發(fā)性痛經(jīng) 處方選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑應(yīng)基于對(duì)個(gè)體患者風(fēng)險(xiǎn)的全面評(píng)估(參見【注意事項(xiàng)】)。
依靠考昔片的主要成分是依靠考昔片。化學(xué)名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-苯基(甲磺酰)-2,3’-聯(lián)吡啶。肝功能不全患者依靠考昔片是什么?
依托考昔片是一種非甾體抗炎藥,依托考昔片在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。依托考昔片在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下,依托考昔片是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。環(huán)氧化酶的兩種亞型已被依靠考昔片確認(rèn):環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與胃粘膜細(xì)胞保護(hù)、血小板凝集等前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能。依靠考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制COX-1.依靠考昔片可導(dǎo)致胃粘膜損傷和血小板聚集減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,可引起疼痛、炎癥和發(fā)燒。依靠考昔片是選擇性的環(huán)氧化酶-依靠考昔片可以減輕這些癥狀和體征,依靠考昔片可以減少胃腸道副作用,不影響血小板的功能。
依靠考昔片口服吸收良好。依靠考昔片的平均口服生物利用率接近100%,依靠考昔片在成人空腹口服120mg每天一次,直到達(dá)到穩(wěn)態(tài),依靠考昔片給藥約1小時(shí)(Tmax)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù))Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg/ml。臨床劑量范圍內(nèi)依靠考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。依靠考昔片,如果每天服用120片mg,依靠考昔片正常用餐對(duì)其吸收程度和吸收率沒有明顯影響。在臨床試驗(yàn)中,依靠考昔片服用時(shí)不考慮用餐情況。在12名健康受試者中,無論是單獨(dú)用藥,還是與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用,還是與碳酸鈣抗酸劑(約50人)mEq酸中和能力)依靠考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)相似(AUC相當(dāng),Cmax大約20%)。
依靠考昔片作為薄膜衣片,去除包裝后呈白色或白色。依靠考昔片治療急性和慢性骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征;依靠考昔片治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。
肝功能不全患者依托考昔片:輕度肝功能不全患者(Child-Pugh評(píng)分5-6)本品劑量不得超過60mg一天一次。中度肝功能不全患者(Child-Pugh評(píng)分7-9)應(yīng)減少,不得超過每隔60天mg劑量可考慮30mg每天使用一次劑量。嚴(yán)重肝功能不全患者(Child-Pugh評(píng)分>9)目前還沒有臨床或藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。
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