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依托考昔片藥理毒理是怎樣?

發(fā)布時(shí)間2022-01-05 12:07:45  來源:粵迅康
【導(dǎo)讀】依托考昔片藥理毒理是怎樣?:在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下,本品是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已確認(rèn)了環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。
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規(guī)格:60mg*5片/盒

作用:本品適用于 - 治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征 - 治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎 -治療原發(fā)性痛經(jīng) 處方選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑應(yīng)基于對(duì)個(gè)體患者風(fēng)險(xiǎn)的全面評(píng)估(參見【注意事項(xiàng)】)。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,依托考昔片藥理毒理是怎樣?

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依托考昔片藥理作用:

依托考昔是一種非甾體抗炎藥,在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。

在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下,本品是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶?2抑制劑。目前已確認(rèn)了環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶?1(COX-1)和環(huán)氧化酶?2(COX-2)。COX-1參與前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能,如胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板凝集等。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。

根據(jù)臨床藥理研究,在本品每日150mg劑量之內(nèi),對(duì)COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性,但對(duì)COX-1無抑制作用。

臨床試驗(yàn)中受試者分別接受本品每日120mg(每日一次)、萘普生500mg(每日2次)或安慰劑,檢測(cè)胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比,本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。

血小板功能:在多劑量研究中,受試者每日服用本品150mg(共9天),與安慰劑相比,出血時(shí)間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對(duì)出血時(shí)間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示,在150mg劑量下,血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí),體外花生四烯酸或膠原介導(dǎo)的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與本品的COX-2選擇性一致。

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    http://zhibao17.com.cn/news/26824.html

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