鹽酸布替萘芬乳膏(邁可抒)說(shuō)明書

【藥品名稱】

??通用名稱：鹽酸布替萘芬乳膏

??商品名稱：鹽酸布替萘芬乳膏(邁可抒)

??英文名稱：butenafinehydrochloridegream

【成 份】

??化學(xué)名：n-[4-(1,1-二甲基乙基)芐基]-n-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽。

??分子式：c23h27n·hcl

??分子量：353.93

【藥品成份】本品主要成分為鹽酸布替萘芬。

【規(guī)格包裝】15g

【性 狀】本品為乳劑型基質(zhì)的白色乳膏。

【不良反應(yīng)】少于2％患者有接觸性皮炎、紅斑、刺激、干燥、瘙癢、燒灼感及癥狀加重等不良反應(yīng)。

【用量用法】外用。每次適量搽于患處，用于足趾癬時(shí)，一天2次，連用7天，或一天1次，連用4周；用于體癬、股癬時(shí)，一天1次，連用2周。

【注意事項(xiàng)】1.僅供外用，切忌口服。不宜用于眼部、粘膜部位、急性炎癥部位及破損部位。2.用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應(yīng)停藥，并將局部藥物洗凈，必要時(shí)向醫(yī)師咨詢。3.本品涂敷后不必包扎。4.孕婦及哺乳期婦女慎用。5.兒童應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。6.對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。7.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。8.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。9.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。10.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

【禁忌使用】對(duì)鹽酸布替萘芬過(guò)敏者禁用。

【老年患者用藥】目前尚未發(fā)現(xiàn)老年患者在使用本品時(shí)須特別注意的問(wèn)題。

【兒童用藥】目前尚無(wú)12歲以下的兒童用藥的安全性和有效性研究資料。12～16歲兒童患者使用本品時(shí)，可參照成年人的用法與用量來(lái)使用。

【藥物相互作用】目前尚缺乏本品與其他藥物相互作用的詳細(xì)研究資料。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物試驗(yàn)表明該藥無(wú)生殖毒性，還未對(duì)孕婦使用該藥進(jìn)行系統(tǒng)研究。因動(dòng)物試驗(yàn)不能完全預(yù)測(cè)人的情況，故孕婦應(yīng)僅在必需時(shí)使用。由于目前不清楚該藥是否隨乳汁分泌，故哺乳期婦女應(yīng)慎用。

【藥理毒理】藥理作用本品為苯甲胺衍生物，其作用機(jī)理與烯丙胺類抗真菌藥相似，可能是通過(guò)抑制角鯊烯的環(huán)氧化而阻斷真菌細(xì)胞膜的必需成分-麥角甾醇的生物合成。體外試驗(yàn)和感染臨床研究(在適應(yīng)癥范圍內(nèi))結(jié)果均表明本品對(duì)以下微生物的多數(shù)菌株均表現(xiàn)出抗真菌活性：絮狀表皮癬菌、石膏樣癬菌、紅色癬菌和斷發(fā)癬菌毒理研究遺傳毒性：細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、chl細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和大鼠骨髓微核試驗(yàn)顯示本品無(wú)致突變性。生殖毒性：本品皮下給藥劑量達(dá)150mg/m[sup]2[/sup]/日(為臨床推薦治療腳癬最大劑量30mg/m[sup]2[/sup]/日的5倍和臨床推薦治療體癬最大劑量24mg/m[sup]2[/sup]/日的6倍)時(shí)對(duì)雌雄動(dòng)物的生育力無(wú)影響。懷孕大鼠或家兔在致畸敏感期經(jīng)皮下或皮膚局部給藥，劑量達(dá)150-300mg/m[sup]2[/sup]/日時(shí)，未見(jiàn)致畸作用，但是，目前尚無(wú)充分和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料。因?yàn)閯?dòng)物生殖研究并不總能預(yù)測(cè)藥物對(duì)人的影響，所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)才可以在懷孕期間使用本品。

【藥物過(guò)量】目前尚未見(jiàn)有過(guò)量使用的報(bào)道。

【貯藏方式】密封保存。

【藥代動(dòng)力學(xué)】國(guó)內(nèi)目前尚缺乏本品詳細(xì)的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。據(jù)physician'sdeskreference(54版)介紹，在一項(xiàng)對(duì)健康受試者進(jìn)行的為期14天的對(duì)比研究中，將6克1％鹽酸布替萘芬乳膏涂抹于7名受試者的背部皮膚(3，000cm[sup]2[/sup])，一天一次；同時(shí)，將20克1％鹽酸布替萘芬乳膏該藥涂抹于另12名受試者的手臂、軀干、腹股溝(10，000cm[sup]2[/sup])，一天一次。研究結(jié)果表明，用約14天后，6克劑量組鹽酸布替萘芬平均血藥峰濃度(cmax)為1.4±0.8ng/ml，相應(yīng)的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(tmax)為15±8小時(shí)，平均auc0-24h為23.9±11.3ng.hr/ml；對(duì)20克劑量組，鹽酸布替萘芬平均血藥峰濃度(cmax)為5.0±2.0ng/ml，相應(yīng)的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(tmax)為6±6小時(shí)，平均auc0-24h為87.8±45.3ng.hr/ml；血漿鹽酸布替萘芬消除相呈雙相型，估算的計(jì)其半衰期約為35小時(shí)到大于150小時(shí)；最后一次給藥后72小時(shí)，6克劑量組血藥濃度降為0.3±0.2ng/ml，12克劑量組血藥濃度降為1.1±0.9ng/ml；最后一次給藥后7天后，鹽酸布替萘芬血藥濃度降到很低，6克劑量組的維持濃度為0.1±0.2ng/ml，12克劑量組的維持濃度為0.7±0.5ng/ml；由皮膚吸收進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)的鹽酸布替萘芬總量目前還未測(cè)定，尿中代謝物為叔丁基側(cè)鏈羥化產(chǎn)物。11名足癬患者將1％鹽酸布替萘芬乳膏涂于患處，每天一次，連用4周，在1、2、4周給藥后10-20小時(shí)內(nèi)采血，鹽酸布替萘芬血藥濃度低于0.3ng/ml。24名體癬患者將1％鹽酸布替萘芬乳膏涂于患處，每天一次(平均用藥劑量為1.3±0.2g)，連用4周，在最后一次給藥后0.5～65小時(shí)內(nèi)采血，鹽酸布替萘芬血藥濃度為從低于檢測(cè)限-2.52ng/ml，平均值為0.91±0.15ng/ml。停藥后4周，鹽酸布替萘芬血藥濃度為從低于檢測(cè)限-0.28ng/ml。

【有 效 期】24月

【包裝型號(hào)】15g/支。

【生產(chǎn)廠家】四川明欣藥業(yè)有限責(zé)任公司(原成都鶴鳴山制藥有限責(zé)任公司)

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20020024