不良反應(yīng)
個(gè)別患者偶可出現(xiàn)注射部位疼痛、短暫眩暈、惡心、嘔吐及失眠等；偶見發(fā)熱、皮疹等過敏反應(yīng)和血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積減少、肌酐清除率降低，以及堿性磷酸酶、尿素氮和血清氨基轉(zhuǎn)移酶等升高。也有尿量減少的病例發(fā)生。
禁忌
對(duì)該品及氨基糖苷類抗生素過敏史者及腎病患者禁用。
注意事項(xiàng)
1．本品不得靜脈給藥。應(yīng)在臀部肌肉外上方作深部肌內(nèi)注射，注射部位一次注射量不超過2g（5ml）。2．本品與青霉素類無交叉過敏性。3．發(fā)生不良反應(yīng)時(shí)，對(duì)嚴(yán)重過敏反應(yīng)者可給予腎上腺素、皮質(zhì)激素及（或）抗組胺藥物，保持氣道通暢，給氧等。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．孕婦禁用。2．哺乳期婦女用藥尚不明確。若使用本品，應(yīng)暫停哺乳。
兒童用藥
1．由于本品的稀釋液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生兒產(chǎn)生致命性喘息綜合征，故新生兒禁用。2．小兒淋病患者對(duì)青霉素類或頭胞菌素類過敏者可應(yīng)用本品。3．本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射。
老年用藥
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
藥物相互作用
據(jù)文獻(xiàn)資料報(bào)道，本品與碳酸鋰合用，可使碳酸鋰在個(gè)別患者身上出現(xiàn)毒性作用。
藥物過量
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
藥理毒理
藥理作用：
本品為鏈霉菌Streptomyces spectabilis產(chǎn)生的氨基糖苷類抗生素。主要對(duì)淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，對(duì)產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；對(duì)許多腸桿菌科細(xì)菌具中度抗菌活性。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌通常對(duì)該品耐藥；對(duì)該品耐藥的菌株往往對(duì)鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品對(duì)溶脲支原體有良好作用，對(duì)沙眼衣原體和梅毒螺旋體無活性。本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
毒理研究：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品肌內(nèi)注射吸收良好。一次肌內(nèi)注射該品2g后，1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax），約為100mg/L，8小時(shí)血藥濃度為15mg/L，劑量加倍則血藥濃度亦約增加1倍。與血清蛋白不結(jié)合。血消除半衰期（t1/2b）為1～3小時(shí)，腎功能減退者（肌酐清除率<20ml/分鐘）可延長至10～30小時(shí)。本品主要以原型經(jīng)腎排出，一次給藥后48 小時(shí)內(nèi)尿中以原型排出約100%。血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

注射用鹽酸大觀霉素(卓青)說明書