注意事項

1.一般注意事項愛廷玖僅用于患有早泄的男性患者。愛廷玖在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時，尚無有關(guān)愛廷玖在該人群中延遲射精作用的數(shù)據(jù)。建議患者不應(yīng)將愛廷玖與“娛樂藥”同時服用，原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴(yán)重不良事件。

2.建議患者不要在服用愛廷玖?xí)r同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。

3.在服用愛廷玖?xí)r要避免服用酒精。

4.使用愛廷玖可能會引起暈厥或頭暈。

5.同時服用中度細(xì)胞色素p450 3a4抑制劑，像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，愛廷玖服用劑量僅限于30mg，并且建議慎用。

6.同時服用強細(xì)胞色素p450 2d6抑制劑或已知細(xì)胞色素p450 2d6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹(jǐn)慎，因為這樣可能會導(dǎo)致暴露量增加，最終可能導(dǎo)致更高的劑量依賴性不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重性。

7.愛廷玖不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者，同時，出現(xiàn)上述疾病癥狀的任何患者均應(yīng)停用愛廷玖。

8.由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會降低癲癇的閾值，出現(xiàn)癲癇發(fā)作的任何患者均應(yīng)停用愛廷玖，同時，患有不穩(wěn)定癲癇的患者應(yīng)避免使用愛廷玖。

9.愛廷玖不應(yīng)用于18歲以下人群。

10.不推薦愛廷玖用于嚴(yán)重腎臟損傷的患者，輕度或中度腎臟損傷的患者應(yīng)慎用愛廷玖。

11.和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，愛廷玖的使用和一些眼部反應(yīng)有關(guān)聯(lián)，例如瞳孔擴(kuò)大和眼部疼痛。眼內(nèi)壓升高或有閉角型青光眼風(fēng)險的患者應(yīng)慎用愛廷玖。

12.請置于兒童不易拿到處。

【禁 忌】

1.愛廷玖禁止用于已知對鹽酸達(dá)泊西汀或任何輔料過敏的患者。

2.愛廷玖禁止用于心臟有明顯病理狀況的患者

【不良反應(yīng)】

臨床試驗中最常見的(≥5%)藥物不良反應(yīng)包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導(dǎo)致停藥的事件包括惡心和眩暈。

【藥理毒理】

1.達(dá)泊西汀治療早泄的作用機制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收，從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細(xì)胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。

2.人類的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)。射精的反射通路來源于脊髓反射中心，該通路由腦干介導(dǎo)，而該反射中心最初會受到許多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中，達(dá)泊西汀通過作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動反射，這其中外側(cè)巨細(xì)胞旁核(lpgi)是一個必要的腦部結(jié)構(gòu)。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實現(xiàn)射精。達(dá)泊西汀可以調(diào)節(jié)大鼠的這種射精反射，從而延長陰部運動神經(jīng)元反射放電(pmrd)的潛伏期，并減少pmrd的持續(xù)時間。

【藥物過量】

在臨床試驗期間沒有過量用藥的報道。 在本品以每日最多240mg(兩次120mg，中間間隔3小時)給藥的臨床藥理學(xué)研究中，沒有出現(xiàn)非預(yù)期的不良事件。一般而言，選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑過量用藥的癥狀包括5-羥色胺介導(dǎo)的不良反應(yīng)，例如嗜睡、胃腸道功能紊亂例如惡心和嘔吐、心動過速、顫動、興奮和眩暈。 在過量用藥的情況下，應(yīng)該根據(jù)需要采取標(biāo)準(zhǔn)的支持措施。由于鹽酸達(dá)泊西汀具有較高的蛋白質(zhì)結(jié)合和較大的分布體積，強化利尿、透析、血液灌注和換血療法不太可能會有效。目前尚無針對本品的特異性解毒藥。

【藥物相互作用】

1.與單胺氧化酶抑制劑之間出現(xiàn)相互作用的可能性 在同時服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑(maoi)的患者中，已有嚴(yán)重(有時致命)反應(yīng)的報告，這些反應(yīng)包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經(jīng)性不穩(wěn)并伴有生命體征可能的快速波動和精神狀態(tài)的改變，包括極度興奮并發(fā)展成譫妄和昏迷。

2.與硫利達(dá)嗪之間出現(xiàn)相互作用的可能性 硫利達(dá)嗪單用可以延長qtc間期，后者伴有嚴(yán)重的室性心律失常。一些能夠抑制細(xì)胞色素p450 2d6同工酶的藥品例如愛廷玖，能夠抑制硫利達(dá)嗪的代謝從而導(dǎo)致硫利達(dá)嗪濃度的升高，而這會增加對qtc間期的延長作用。

3.具有5-羥色胺效應(yīng)的藥品/草藥 與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，愛廷玖與具有5-羥色胺效應(yīng)的藥品/草藥(包括單胺氧化酶抑制劑、l-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物(金絲桃))聯(lián)用可能會導(dǎo)致5-羥色胺效應(yīng)的發(fā)生。

鹽酸達(dá)泊西汀片(愛廷玖)說明書