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| 藥名品牌 | 注射用奧沙利鉑(奧力沙) |
| 規(guī)格包裝 | 50mg*1瓶/盒 |
| 生產廠家 | 連云港杰瑞藥業(yè)有限公司 |
本品為處方藥,須憑處方在藥師指導下購買和使用,詳情介紹僅供醫(yī)學藥學專業(yè)人士閱讀。
僅限線下門店銷售,詳情請聯(lián)系門店藥師
不良反應
1.血液學方面的不良反應主要是:貧血、白細胞減少、粒細胞減少及血小板減少。
2.非血液學方面的不良反應主要是:惡心、嘔吐、腹瀉。
3.神經系統(tǒng):以末梢神經為主要表現(xiàn),有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。
禁忌
1.對鉑類衍生物有過敏者禁用;
2.妊娠及哺乳期間慎用。
注意事項
1.奧沙利鉑應在具有抗癌化療經驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯(lián)合用藥時,應嚴密監(jiān)測奧沙利鉑神經學安全性。
2.應給予預防性或治療性的止吐用藥。
3.當出現(xiàn)血液毒性時(白細胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3〉,應推遲下一周期用藥,直到恢復。
4.在每一療程之前應進行血液計數(shù)和分類,在每治療開始之前應進行神經學檢查,之后應定期進行。
5.患者在兩個療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異?;?和功能障礙時,本品用量應減少25%,調整劑量后若癥狀仍存在或加重,應停藥。
6.不要與堿性的藥物或介質、氯化合物、堿性制劑等一起使用,也不要用含鋁的靜脈注射器具。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
兒童用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品屬于新的鉑類衍生物,其中央鉑原子被-草酸和1,2-二氨環(huán)已烷包圍,呈反式構象,是一個立體異構體。象其他鉑類衍生物一樣,奧沙利鉑通過產生烷化結合物作用于DNA,形成鏈內和鏈間交聯(lián),從而抑制DNA的合成及復制。奧沙利鉑與DNA結合迅速,最多需15分鐘,而順鉑與DNA結合分為兩個時相,其中包括一個48小時后的延遲相。在人體內給藥一小時之后,通過測定白細胞內的加合物,可顯示其存在。復制過程中的DNA合成,其后NDA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑制。某些對順鉑耐藥的細胞系,奧沙利鉑治療均有效。
藥代動力學
以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時,其血漿總鉑達峰值5.1±0.8mg/ml/h,模擬的曲線下面積為189±45mg/ml/h。
當輸液結束時,50%的鉑與紅細胞結合,而另外50%存在于血漿中。25%的血漿鉑呈游離態(tài),另外75%血漿鉑與蛋白質結合。蛋白質結合鉑逐步升高,于給藥第五天后穩(wěn)定于95%的水平。藥物的清除分為兩個時相,其清除相半衰期約為40小時。多達50%的藥物在給藥48小時之內由尿排出(55%的藥物在6天之后清除)。由糞便排出的藥量有限(給藥11天后僅有5%經糞便排出)。
在腎功能衰竭的病人中,僅有可過濾性鉑的清除減少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要調整用藥劑量。
與紅細胞結合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天,紅細胞結合鉑的水平為血漿峰值的50%,而此時大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中,總的或不被離心的血漿鉑水平并無顯著升高;而紅細胞結合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。
1.血液學方面的不良反應主要是:貧血、白細胞減少、粒細胞減少及血小板減少。
2.非血液學方面的不良反應主要是:惡心、嘔吐、腹瀉。
3.神經系統(tǒng):以末梢神經為主要表現(xiàn),有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。
禁忌
1.對鉑類衍生物有過敏者禁用;
2.妊娠及哺乳期間慎用。
注意事項
1.奧沙利鉑應在具有抗癌化療經驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯(lián)合用藥時,應嚴密監(jiān)測奧沙利鉑神經學安全性。
2.應給予預防性或治療性的止吐用藥。
3.當出現(xiàn)血液毒性時(白細胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3〉,應推遲下一周期用藥,直到恢復。
4.在每一療程之前應進行血液計數(shù)和分類,在每治療開始之前應進行神經學檢查,之后應定期進行。
5.患者在兩個療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異?;?和功能障礙時,本品用量應減少25%,調整劑量后若癥狀仍存在或加重,應停藥。
6.不要與堿性的藥物或介質、氯化合物、堿性制劑等一起使用,也不要用含鋁的靜脈注射器具。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
兒童用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品屬于新的鉑類衍生物,其中央鉑原子被-草酸和1,2-二氨環(huán)已烷包圍,呈反式構象,是一個立體異構體。象其他鉑類衍生物一樣,奧沙利鉑通過產生烷化結合物作用于DNA,形成鏈內和鏈間交聯(lián),從而抑制DNA的合成及復制。奧沙利鉑與DNA結合迅速,最多需15分鐘,而順鉑與DNA結合分為兩個時相,其中包括一個48小時后的延遲相。在人體內給藥一小時之后,通過測定白細胞內的加合物,可顯示其存在。復制過程中的DNA合成,其后NDA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑制。某些對順鉑耐藥的細胞系,奧沙利鉑治療均有效。
藥代動力學
以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時,其血漿總鉑達峰值5.1±0.8mg/ml/h,模擬的曲線下面積為189±45mg/ml/h。
當輸液結束時,50%的鉑與紅細胞結合,而另外50%存在于血漿中。25%的血漿鉑呈游離態(tài),另外75%血漿鉑與蛋白質結合。蛋白質結合鉑逐步升高,于給藥第五天后穩(wěn)定于95%的水平。藥物的清除分為兩個時相,其清除相半衰期約為40小時。多達50%的藥物在給藥48小時之內由尿排出(55%的藥物在6天之后清除)。由糞便排出的藥量有限(給藥11天后僅有5%經糞便排出)。
在腎功能衰竭的病人中,僅有可過濾性鉑的清除減少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要調整用藥劑量。
與紅細胞結合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天,紅細胞結合鉑的水平為血漿峰值的50%,而此時大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中,總的或不被離心的血漿鉑水平并無顯著升高;而紅細胞結合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。
注射用奧沙利鉑(奧力沙)說明書
溫馨提示:藥品說明書憑處方審核后方可查看
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