不良反應(yīng)
成人和兒童的常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲喪失、稀便等胃腸道反應(yīng)。偶見皮疹(約4%成人)，血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高(6%～10%)。偶見中性粒細(xì)胞減少。
禁忌
嚴(yán)重肝功能障礙和妊娠婦女禁用。
注意事項(xiàng)
1．治療時應(yīng)監(jiān)測血鉛濃度。因治療后血鉛濃度降低，但有些人再次接觸鉛和治療時，血鉛反而升高。此外，經(jīng)短時治療后，可引起血鉛反跳性升高，這是因鉛從骨中游離出來，重新分布的結(jié)果。所以應(yīng)反復(fù)用藥，才能保證療效。
2．肝病慎用，治療時每周監(jiān)測血氨基轉(zhuǎn)移酶。
3．每周監(jiān)測全部血細(xì)胞計(jì)數(shù)，發(fā)現(xiàn)有中性粒細(xì)胞減少時停藥。
4．監(jiān)測尿鉛的排出。
5．對一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶和鐮狀細(xì)胞性貧血兒童用本品治療無效。
孕婦及哺乳期婦女用藥
有動物試驗(yàn)表明，本品可致胎鼠基因畸變和胎鼠毒性。妊娠婦女禁用。
兒童用藥
兒童腎小管易受鉛損害，影響藥物經(jīng)腎排出，兒童應(yīng)慎用或適當(dāng)減少用量。
藥物相互作用
尚不確定。
藥理毒理
藥理學(xué)
本品為口服有效的重金屬解毒藥。
作用機(jī)制為，分子中的2個活性巰基能奪取已與組織中酶系統(tǒng)結(jié)合的金屬，形成穩(wěn)定的水溶性螯合物由尿中排出，使含有巰基的酶恢復(fù)活性，解除重金屬引起的中毒癥狀。
本品可特異性的與鉛結(jié)合，減少鉛從胃腸道吸收和滯留。降低血鉛濃度，但短時間用藥后，易使鉛從骨中游離出來重新再分布，引起血鉛反跳性升高，故應(yīng)視情況多療程用藥。本品也可與汞、砷等形成螯合物。
毒理學(xué)
小鼠、大鼠的LD50為3000mg/kg。狗的慢性毒性研究發(fā)現(xiàn)，口服本品每日300mg/kg，可使部分狗死亡。
藥代動力學(xué)
本品口服易吸收，達(dá)峰時間30分鐘，在血中約95%與血漿蛋白結(jié)合，分布容積較小，半衰期t1/248小時。主要分布在腎臟，依次為肺、肝、心、腸和脾等。鉛中毒兒童服用后有肝-腸循環(huán)，迅速以原形和代謝物經(jīng)腎排出。經(jīng)腎消除速度與血鉛濃度成正相關(guān)。鉛中毒兒童和成年人及健康志愿者的腎清除率分別為每分鐘16.6ml/m2、每分鐘(24.7±3.3ml)/m2和每分鐘77.0ml/m2。無蓄積性。

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