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| 藥名品牌 | 注射用鹽酸吡柔比星(依比路) |
| 規(guī)格包裝 | 10mg*1瓶/盒 |
| 生產(chǎn)廠家 | 瀚暉制藥有限公司 |
本品為處方藥,須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用,詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
僅限線下門店銷售,詳情請(qǐng)聯(lián)系門店藥師
不良反應(yīng)
1.骨髓抑制為劑量限制性毒性,主要為粒細(xì)胞減少,平均最低值在14天,第21天恢復(fù),貧血及血小板減少少見(jiàn);
2.心臟毒性低于多柔比星,急性心臟毒性主要為可逆性心電圖變化,如心律失?;蚍翘禺愋許T-T異常,慢性心臟毒性呈劑量累積性。本品急、慢性心臟毒性的發(fā)生率約為多柔比星的1/7和1/4。
3.脫發(fā):本品脫發(fā)總體發(fā)生率約為40%,顯著低于多柔比星(80%);重度脫發(fā)的發(fā)生率約為20%,顯著低于多柔比星(60%)。
4.胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、食欲不振、口腔粘膜炎,有時(shí)出現(xiàn)腹瀉;
5.其它:肝腎功能異常、皮膚色素沉著等,偶有皮疹。膀胱內(nèi)注入可出現(xiàn)尿頻、排尿痛等膀胱刺激癥狀,偶有血尿,極少有膀胱萎縮。
禁忌
1.因化療或放療而造成明顯骨髓抑制的患者禁用;
2.嚴(yán)重器質(zhì)性心臟病或心功能異常者及對(duì)本品過(guò)敏者禁用;
3.已用過(guò)大劑量蒽環(huán)類藥物(如多柔比星或柔紅霉素)的患者禁用;
4.妊娠期、哺乳及育齡期婦女禁用。
注意事項(xiàng)
1.由于本品可產(chǎn)生骨髓抑制和心臟毒性,所以應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血象、心臟功能、肝腎功能及繼發(fā)感染等情況。原則上每周期均要進(jìn)行心電圖檢查,對(duì)合并感染、水痘等癥狀的患者應(yīng)慎用本藥,如發(fā)現(xiàn)異常,則本品可減量使用或停藥。
2.對(duì)于以往未使用過(guò)蒽環(huán)類藥物的患者,如果本品的使用總量超過(guò)950mg/m2,有可能產(chǎn)生充血性心力衰竭,使用上應(yīng)格外注意。
3.以前使用過(guò)蒽環(huán)類藥物或其它可能產(chǎn)生心臟毒性的藥物的患者、心臟或縱膈部位接受過(guò)放射治療且本品使用劑量超過(guò)700mg/m2的患者,應(yīng)密切監(jiān)測(cè)心臟功能,慎重使用本品。
4.常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解本品,以免PH的原因影響效價(jià)或混濁。溶解后藥液,即時(shí)用完,室溫下放置不得超過(guò)6小時(shí)。
5.本品靜脈注射前應(yīng)確保輸液管通暢,嚴(yán)格避免藥液外滲。一旦發(fā)生滲漏,可能產(chǎn)生血管痛、靜脈炎、注射部位硬結(jié)壞死,建議迅速回吸藥液,局部利多卡因封閉,必要時(shí)硫酸鎂濕敷合用激素治療。
6.肝腎功能不全患者慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
兒童使用本品時(shí),應(yīng)著重注意不良反應(yīng)的產(chǎn)生,慎重給予本品。
老年用藥
老年患者慎用或酌情減量。
藥物相互作用
本品與其他有潛在心臟毒性藥物或細(xì)胞毒藥物合用時(shí),可能出現(xiàn)心臟毒性或骨髓抑制作用的疊加,應(yīng)密切注意心臟功能和血液學(xué)的監(jiān)測(cè)。
藥物過(guò)量
本品總限量為按體表面積700~950mg/m2。
藥理毒理
本品為半合成的蒽環(huán)類抗癌藥,進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)迅速嵌入DNA核酸堿基對(duì)間,干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程,阻止mRNA合成,抑制DNA聚合酶及DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TopoⅡ)活性,干擾DNA合成。因本品同時(shí)干擾DNA、mRNA合成,在細(xì)胞分裂的G2期阻斷細(xì)胞周期而抑制腫瘤生長(zhǎng),已證實(shí)本品具有廣譜的抗腫瘤作用和較強(qiáng)的抗癌活性。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品體內(nèi)代謝和排泄較多柔比星快,平均血漿半衰期約為15小時(shí)。本品主要在肝臟代謝,經(jīng)膽汁排泄,48小時(shí)內(nèi),7.5~10%的給藥量由尿排出,20%的給藥量由膽汁排出。本品靜注后迅速吸收,組織分布廣,脾、肺及腎組織濃度較高,心臟內(nèi)較低。對(duì)有肝轉(zhuǎn)移和肝功能受損的患者,給予本品時(shí)應(yīng)考慮減小劑量。
1.骨髓抑制為劑量限制性毒性,主要為粒細(xì)胞減少,平均最低值在14天,第21天恢復(fù),貧血及血小板減少少見(jiàn);
2.心臟毒性低于多柔比星,急性心臟毒性主要為可逆性心電圖變化,如心律失?;蚍翘禺愋許T-T異常,慢性心臟毒性呈劑量累積性。本品急、慢性心臟毒性的發(fā)生率約為多柔比星的1/7和1/4。
3.脫發(fā):本品脫發(fā)總體發(fā)生率約為40%,顯著低于多柔比星(80%);重度脫發(fā)的發(fā)生率約為20%,顯著低于多柔比星(60%)。
4.胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、食欲不振、口腔粘膜炎,有時(shí)出現(xiàn)腹瀉;
5.其它:肝腎功能異常、皮膚色素沉著等,偶有皮疹。膀胱內(nèi)注入可出現(xiàn)尿頻、排尿痛等膀胱刺激癥狀,偶有血尿,極少有膀胱萎縮。
禁忌
1.因化療或放療而造成明顯骨髓抑制的患者禁用;
2.嚴(yán)重器質(zhì)性心臟病或心功能異常者及對(duì)本品過(guò)敏者禁用;
3.已用過(guò)大劑量蒽環(huán)類藥物(如多柔比星或柔紅霉素)的患者禁用;
4.妊娠期、哺乳及育齡期婦女禁用。
注意事項(xiàng)
1.由于本品可產(chǎn)生骨髓抑制和心臟毒性,所以應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血象、心臟功能、肝腎功能及繼發(fā)感染等情況。原則上每周期均要進(jìn)行心電圖檢查,對(duì)合并感染、水痘等癥狀的患者應(yīng)慎用本藥,如發(fā)現(xiàn)異常,則本品可減量使用或停藥。
2.對(duì)于以往未使用過(guò)蒽環(huán)類藥物的患者,如果本品的使用總量超過(guò)950mg/m2,有可能產(chǎn)生充血性心力衰竭,使用上應(yīng)格外注意。
3.以前使用過(guò)蒽環(huán)類藥物或其它可能產(chǎn)生心臟毒性的藥物的患者、心臟或縱膈部位接受過(guò)放射治療且本品使用劑量超過(guò)700mg/m2的患者,應(yīng)密切監(jiān)測(cè)心臟功能,慎重使用本品。
4.常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解本品,以免PH的原因影響效價(jià)或混濁。溶解后藥液,即時(shí)用完,室溫下放置不得超過(guò)6小時(shí)。
5.本品靜脈注射前應(yīng)確保輸液管通暢,嚴(yán)格避免藥液外滲。一旦發(fā)生滲漏,可能產(chǎn)生血管痛、靜脈炎、注射部位硬結(jié)壞死,建議迅速回吸藥液,局部利多卡因封閉,必要時(shí)硫酸鎂濕敷合用激素治療。
6.肝腎功能不全患者慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
兒童使用本品時(shí),應(yīng)著重注意不良反應(yīng)的產(chǎn)生,慎重給予本品。
老年用藥
老年患者慎用或酌情減量。
藥物相互作用
本品與其他有潛在心臟毒性藥物或細(xì)胞毒藥物合用時(shí),可能出現(xiàn)心臟毒性或骨髓抑制作用的疊加,應(yīng)密切注意心臟功能和血液學(xué)的監(jiān)測(cè)。
藥物過(guò)量
本品總限量為按體表面積700~950mg/m2。
藥理毒理
本品為半合成的蒽環(huán)類抗癌藥,進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)迅速嵌入DNA核酸堿基對(duì)間,干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程,阻止mRNA合成,抑制DNA聚合酶及DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TopoⅡ)活性,干擾DNA合成。因本品同時(shí)干擾DNA、mRNA合成,在細(xì)胞分裂的G2期阻斷細(xì)胞周期而抑制腫瘤生長(zhǎng),已證實(shí)本品具有廣譜的抗腫瘤作用和較強(qiáng)的抗癌活性。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品體內(nèi)代謝和排泄較多柔比星快,平均血漿半衰期約為15小時(shí)。本品主要在肝臟代謝,經(jīng)膽汁排泄,48小時(shí)內(nèi),7.5~10%的給藥量由尿排出,20%的給藥量由膽汁排出。本品靜注后迅速吸收,組織分布廣,脾、肺及腎組織濃度較高,心臟內(nèi)較低。對(duì)有肝轉(zhuǎn)移和肝功能受損的患者,給予本品時(shí)應(yīng)考慮減小劑量。
注射用鹽酸吡柔比星(依比路)說(shuō)明書(shū)
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