規(guī)格:1mg*7片/盒
作用:本品適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶alt持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
恩替卡韋分散片適用于治療內(nèi)科疾病,使用恩替卡韋分散片之前,要先了解清楚恩替卡韋分散片具體用于治療什么疾病,這樣才能做到正確使用它。那么,恩替卡韋分散片(雷易得)功效有哪些,藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
恩替卡韋分散片(雷易得)主要適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
恩替卡韋分散片(雷易得)藥代動(dòng)力學(xué):
健康人群口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?/span>1.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18-20%。因此,恩替卡韋分散片(雷易得)應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明本品廣泛分布于各組織。體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。
代謝和清除 在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
在達(dá)到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。
本品主要以原形通過(guò)腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。腎清除率為360-471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。
特殊人群
老年人:一項(xiàng)評(píng)價(jià)年齡與本品藥代動(dòng)力學(xué)關(guān)系的研究(口服本品1.0mg)顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%,這很可能是由于個(gè)體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調(diào)節(jié)。
腎功能不全 在不同程度腎功能不全患者(無(wú)慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持續(xù)性便攜式腹膜透析(CAPD)治療的患者中,單次給藥1.0mg本品后的藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。單次給藥1.0mg本品4小時(shí)后,血液透析能清除約給藥劑量的13%,給藥7天后,CAPD治療僅能清除約給藥劑量的0.3%。
肝功能不全 在中度和重度肝功能不全(Child-Pugh分級(jí)B或C)患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了單次給藥1.0mg后恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況,肝功能不全患者與健康對(duì)照人群的恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況相似。因此,無(wú)需在肝功能不全患者中調(diào)節(jié)恩替卡韋的給藥劑量。
肝移植后: 目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一個(gè)小型的研究中,在使用穩(wěn)定劑量的環(huán)孢酶素A(n=5)或他克莫司(n=4)治療HBV感染肝移植患者中,由于腎功能的改變,本品在體內(nèi)的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。腎功能的改變是導(dǎo)致本品在這些病人中濃度增加的原因。本品與環(huán)孢酶素A或他克莫司之間的藥物動(dòng)力學(xué)的相互作用尚未被評(píng)價(jià)。這些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制劑如環(huán)孢酶素A或他克莫司的同時(shí)使用本品都有可能影響腎功能,故必須仔細(xì)評(píng)價(jià)患者的腎功能。
兒童用藥:尚無(wú)兒童使用該藥的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。
粵迅康藥師溫馨提醒:恩替卡韋分散片(雷易得)用藥期間,患者的飲食要低脂肪、低糖(過(guò)多的糖進(jìn)入人體內(nèi)易轉(zhuǎn)化為脂肪)、高蛋白。高蛋白飲食要包括植物和動(dòng)物蛋白,如豆制品、牛肉、雞肉、魚(yú)肉等,動(dòng)植物蛋白質(zhì)要各半搭配。在使用恩替卡韋分散片(雷易得)過(guò)程中要做到飲食規(guī)律,作息規(guī)律,才有助于疾病的康復(fù)。
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