規(guī)格:2.5ml:125μg
作用:降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。
拉坦前列素滴眼液(見康)有要成分是拉坦前列素。化學名:(z)-7-[(1r,2r,3r,5s)3,5-二羥基-2-[(3r)-3-羥基-5-苯基-1-戊基]環(huán)戊基]-5-庚烯酸異丙酯,分子式:c26h40o5,分子量:432.58。那么,拉坦前列素滴眼液(見康)耐藥性好嗎,它的藥理作用怎樣的?
拉坦前列素滴眼液用于治療青光眼和高眼壓癥,以及各種眼內壓增高的情況。拉坦前列素滴眼液(見康)在細菌、小鼠淋巴瘤細胞、微核試驗中未見致突變作用。拉坦前列素滴眼液(見康)在人體淋巴細胞體外實驗中見本品具有致染色體畸變現(xiàn)象。拉坦前列素滴眼液能引起色素組織改變,最常報道的改變是增加虹膜和眼瞼的色素,增加眼睫毛的色素和生長,這些改變是永久的。
拉坦前列素滴眼液(見康)通常耐受良好,偶見視力模糊、燒灼痛、刺痛、結膜充血、短暫點狀角膜糜爛和異物感。某些患者還會出現(xiàn)睫毛(長度、疏密度、色澤、方向)變化、眼瞼膚色加深及虹膜的棕色色素沉著(6個月后有7%、12個月后達16%)。
拉坦前列素滴眼液(見康)的藥理作用:活性成份拉坦前列素為前列腺素F2α的類似物,是一種選擇性前列腺素FP受體激動劑,能通過增加房水流出而降低眼壓。在人類,降低眼壓約從給藥后3-4小時開始,8-12小時達到最大作用。降眼壓作用至少可維持24小時。動物和人類的研究均顯示藥物主要作用機制為增加房水的葡萄膜鞏膜旁道流出,雖然在人類也有報道增加了房水流出的便利度(減少引流阻力)。
拉坦前列素滴眼液(見康)主要的臨床研究證明本品單藥治療有效。雖然未進行明確的聯(lián)合用藥臨床研究,但一項為期3個月的研究顯示拉坦前列素與β-腎上腺素阻斷劑(噻嗎洛爾)合用有效。短期研究(1或2周)顯示拉坦前列素與腎上腺素激動劑(dipivalylepinephrine),口服碳酸酐酶抑制劑(乙酰唑2胺)合用效果疊加,與膽堿激動劑(毛果蕓香堿)合用效果至少部分疊加。
拉坦前列素滴眼液(見康)臨床研究還顯示拉坦前列素對房水的產(chǎn)生無明顯影響,對血液-房水屏障無任何作用。按臨床劑量使用以及在猴子的研究中,拉坦前列素對眼內的血循環(huán)無影響或影響可忽略不計。但局部用藥可能發(fā)生輕至中度的結膜或鞏膜充血。行囊外晶體摘除的猴子長期使用拉坦前列素,用熒光血管造影術確定不會影響視網(wǎng)膜血管。拉坦前列素短期治療不會引起后房人工晶體熒光素滲漏。臨床治療劑量的拉坦前列素對心血管或呼吸系統(tǒng)未發(fā)現(xiàn)有明顯的藥理作用。
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