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雷貝拉唑鈉腸溶片作用機(jī)制(雷貝拉唑藥理機(jī)制)

發(fā)布時(shí)間2022-04-07 14:08:43  來(lái)源:粵迅康
【導(dǎo)讀】雷貝拉唑鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是有什么呢?:雷貝拉唑鈉腸溶片主要成份是雷貝拉唑鈉。化學(xué)名稱:2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亞磺?;鶀-1H-苯并咪唑鈉。
雷貝拉唑鈉腸溶片(波利特) ¥ 104.00元

規(guī)格:10mg*7片/盒

作用:胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏(zollinger-ellison)綜合征。輔助用于胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者根除幽門(mén)螺桿菌。

雷貝拉唑鈉腸溶片屬于抑制分泌的藥物,是苯并咪唑的替代品,無(wú)抗膽堿能及抗H2組胺特性,但可附著在胃壁細(xì)胞表面通過(guò)抑制H+/K+-ATP酶來(lái)抑制胃酸的分泌。那么,雷貝拉唑鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是有什么呢?

雷貝拉唑鈉腸溶片(波利特)

雷貝拉唑鈉腸溶片主要成份是雷貝拉唑鈉。化學(xué)名稱:2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亞磺?;鶀-1H-苯并咪唑鈉。

雷貝拉唑鈉腸溶片不能咀嚼或壓碎服用,應(yīng)整片吞服。成年人/老年患者的用藥A.活動(dòng)性十二指腸潰瘍和活動(dòng)性良性胃潰瘍患者:20mg(2片),1次/日,晨服。大多數(shù)活動(dòng)性十二指腸潰瘍患者在用藥4周后痊愈。但有2%的患者還需要繼續(xù)用藥4周才能達(dá)痊愈。一些十二指腸潰瘍患者對(duì)晨服10mg(1片)片劑,1次/日的治療量即有反應(yīng)。大多數(shù)活動(dòng)性良性胃潰瘍需在用藥六周后痊愈。但有9%的患者還需繼續(xù)用藥六周才可達(dá)痊愈。

雷貝拉唑鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:該藥是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開(kāi)始被吸收的。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時(shí)達(dá)到的。在10mg~40mg劑量范圍內(nèi),血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系。口服20mg劑量組的絕對(duì)生物利用度約為52%。重復(fù)用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(shí)(在0.7~1.5范圍內(nèi)),體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內(nèi),血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結(jié)合率約為97%,主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(nèi)(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內(nèi)的分布相似。此藥用于老年患者時(shí),藥物清除率有所降低。當(dāng)老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續(xù)7天,出現(xiàn)血藥濃度的曲線下面積加倍,濃度峰值相對(duì)于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內(nèi)無(wú)累積現(xiàn)象。

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