規(guī)格:5mg*6片/盒
作用:用于成人有或無(wú)先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。
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苯甲酸利扎曲普坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。其平均絕對(duì)生物利用度大約為45%,達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(shí)(Tmax)。未見(jiàn)偏頭痛發(fā)作對(duì)本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對(duì)本品的生物利用度(F)沒(méi)有明顯的影響,但使達(dá)峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達(dá)峰濃度比男性約高11%,而達(dá)峰時(shí)間一致。多劑量給藥沒(méi)有發(fā)生蓄積效應(yīng)。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。
本品主要通過(guò)單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對(duì)5-HT1B/1D受體沒(méi)有活性),少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對(duì)5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,其血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,對(duì)5-HT1B/1D受體均沒(méi)有活性。本品不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無(wú)臨床相關(guān)性。
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