鹽酸哌唑嗪片(星鯊制藥)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：鹽酸哌唑嗪片

??商品名稱：鹽酸哌唑嗪片

??英文名稱：prazosinhydrochloridetablets

【成 份】

??化學(xué)名：1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪鹽酸鹽

??分子式：c19h21n5o4?hcl

??分子量：419.87

【藥品成份】鹽酸哌唑嗪。

【規(guī)格包裝】2mg*60s

【性 狀】本品為白色片。

【不良反應(yīng)】1．本品可引起暈厥，大多數(shù)由體位性低血壓引起，偶發(fā)生在心室率為100～160次/分的情況下，通常在首次給藥后30～90分鐘或與其它降壓藥合用時(shí)出現(xiàn)。低鈉飲食與合用α1受體阻滯劑的患者較易發(fā)生。如果將首次劑量改為0.5mg，臨睡前服用，可防止或減輕這種不良反應(yīng)；在給本藥前一天停止使用利尿藥，也可減輕“首次現(xiàn)象”。這種副作用有自限性，多數(shù)情況下不會(huì)再發(fā)生。2.較少見的反應(yīng)有心絞痛的發(fā)生或加重、氣短、下肢浮腫、體重增加。3．發(fā)生率為50%的不良反應(yīng)依次為眩暈（10.3%）、頭痛（7.8%）、嗜睡（7.6%）、精神差（6.9%）、心悸（5.3%）、惡心（4.9%）。不良反應(yīng)多發(fā)生在服藥初期，可以耐受；其他不良反應(yīng)發(fā)生率為1-4%的如下：嘔吐、腹瀉、便秘、水腫、體位性低血壓、暈厥、頭暈、抑郁、易激動(dòng)、皮疹、瘙癢、尿頻、視物模糊、鞏膜充血、鼻塞、鼻出血。發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)有：腹部不適、腹痛、肝功能異常、胰腺炎、心動(dòng)過速、感覺異常、幻覺、脫發(fā)、扁平苔蘚、大小便失禁、陽痿、陰莖持續(xù)勃起。其它偶見不良反應(yīng)：耳鳴、發(fā)熱、出汗、關(guān)節(jié)炎和抗核抗體陽性。

【用量用法】一次0.5～1mg（半片~1片），每日2~3次（首劑為0.5mg(半片)，睡前服）。逐漸按療效調(diào)整為一日6～15mg（6~15片），分2～3次服。每日劑量超過20mg(20片)后，超劑量服用，療效不進(jìn)一步增加。

【注意事項(xiàng)】1．劑量必須按個(gè)體化原則，服藥期間應(yīng)觀察血壓變化，以降低血壓反應(yīng)為準(zhǔn)。2．與其它抗高血壓藥合用時(shí)，降壓作用加強(qiáng)，較易產(chǎn)生低血壓，而水鈉潴留可能減輕。合用時(shí)應(yīng)調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。為避免這些副作用的產(chǎn)生可將鹽酸哌唑嗪減為1～2mg，每日3次。3．首次給藥及以后加大劑量時(shí)，均建議在臥床時(shí)給藥，不做快速起立動(dòng)作，以免發(fā)生體位性低血壓反應(yīng)。4．腎功能不全時(shí)應(yīng)減小劑量，起始劑量1mg，每日2次為宜。肝病患者也相應(yīng)減小劑量。5．在治療心力衰竭時(shí)可以出現(xiàn)耐藥性，早期是由于降壓后反射性交感興奮，后期是由于水鈉潴留。前者可暫停給藥或增加劑量，后者則宜暫停給藥，改用其他血管擴(kuò)張藥。

【禁忌使用】未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

【老年患者用藥】1．老年人對本品的降壓作用敏感，應(yīng)加注意。2．本品有使老年人發(fā)生體溫過低的可能性。3．老年人腎功能降低時(shí)劑量需減小。

【兒童用藥】7歲以下每次0.25mg，每日2~3次；7~12歲每次0.5mg，每日2~3次，按療效調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】1．與鈣拮抗藥同用，降壓作用加強(qiáng)，劑量須適當(dāng)調(diào)整。與其它降壓藥或利尿藥同用，也須同樣注意。2．與噻嗪類利尿藥或β阻滯藥合用，使降壓作用加強(qiáng)而水鈉潴留可能減輕，合用時(shí)應(yīng)調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。3．與非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥同用，尤其與吲哚美辛同用，可使本品的降壓作用減弱。4．與擬交感類藥物同用，本品的降壓作用減弱。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】對44例妊娠期高血壓患者以β阻滯劑及鹽酸哌唑嗪控制血壓（持續(xù)治療時(shí)間14周），未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的胎兒畸形及其它副作用。在鹽酸哌唑嗪的使用中，尚未發(fā)現(xiàn)對胎兒及新生兒有異常影響的報(bào)道。相關(guān)研究結(jié)果表明，鹽酸哌唑嗪可以單獨(dú)或與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用來控制妊娠期嚴(yán)重高血壓。對哺乳期婦女未見不良反應(yīng)。

【藥理毒理】1、藥理作用（1）鹽酸哌唑嗪為選擇性突觸后α1受體阻滯劑，是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌，擴(kuò)張周圍血管，降低周圍血管阻力，降低血壓。（2）本品擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，降低心臟前負(fù)荷與后負(fù)荷，使左心室舒張末壓下降，改善心功能，治療心力衰竭起效快，1小時(shí)達(dá)高峰，持續(xù)6小時(shí)。（3）本品對腎血流量與腎小球?yàn)V過率影響小，可通過阻滯膀胱頸、前列腺包膜和腺體、尿道的α1受體減輕前列腺增生病人排尿困難。（4）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，大部分藥物與α1酸性糖蛋白相結(jié)合，僅5%藥物以游離型存在于血液中，肺、心臟、血管等部位的濃度較高，而在腦中較低。（5）本品不影響α2受體，降壓時(shí)很少發(fā)生反射性心動(dòng)過速，對心排出量影響較小，也不增加腎素分泌。長期應(yīng)用對脂質(zhì)代謝無影響。2、致癌、致突變及生殖毒性大鼠使用人體最高推薦劑量（每日20mg）225倍的鹽酸哌唑嗪18個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌作用；在基因毒理學(xué)研究中，亦未發(fā)現(xiàn)鹽酸哌唑嗪有致基因突變的作用。大鼠給以人體最高推薦劑量的225倍（75mg/kg）鹽酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以人體最大推薦劑量的75倍（25mg/kg）給藥，對生殖沒有影響。犬與大鼠以每日25mg/kg的劑量給藥，為期一年，睪丸出現(xiàn)萎縮及壞死；而以每日10mg/kg（人體最高推薦劑量的30倍）給藥，未發(fā)現(xiàn)上述變化。105例長期服用鹽酸哌唑嗪的患者監(jiān)測17－酮類固醇的分泌，未發(fā)現(xiàn)有異常變化；27例服藥長達(dá)51個(gè)月的患者亦未發(fā)現(xiàn)藥物引起精子形態(tài)學(xué)改變。對妊娠大鼠、兔及猴子分別以人體最高推薦劑量的225倍或12倍給藥時(shí)，未發(fā)現(xiàn)胎兒出現(xiàn)外觀、內(nèi)臟及骨骼異常。

【藥物過量】本品過量發(fā)生低血壓，甚至循環(huán)衰竭時(shí)，可讓病人保持臥位促使血壓和心率恢復(fù)正常。若無效則須補(bǔ)充血容量，必要時(shí)給予血管收縮藥。治療中應(yīng)注意腎功能變化。本品不易經(jīng)透析排出。

【貯藏方式】遮光密封，置干燥處。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收完全，生物利用度50%～85%，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)97%。本品口服后2小時(shí)起降壓作用，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1～3小時(shí)，t1/2為2～3小時(shí)，心力衰竭時(shí)t1/2延長達(dá)6～8小時(shí)。持續(xù)作用10小時(shí)。本品主要通過去甲基化和共價(jià)鍵結(jié)合形式在肝內(nèi)代謝，隨膽汁與糞便排泄，尿中僅占6%～10%。5%~11%以原形排出，其余以代謝物排出。心力衰竭時(shí)，清除率比正常為慢，不能被透析清除。

【有 效 期】24月

【包裝型號】塑料瓶裝，60片/瓶。

【生產(chǎn)廠家】國藥控股星鯊制藥(廈門)有限公司

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h35020066