鹽酸林可霉素膠囊(星鯊制藥)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：鹽酸林可霉素膠囊

??商品名稱：鹽酸林可霉素膠囊

??英文名稱：lincomycinhydrochloridecapsules

【成 份】

??化學(xué)名：6-(1-甲基-反-4-丙基-l-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脫氧-d-赤式-α-d-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽—水合物

??分子式：c18h35cln2o6s

??分子量：442.99

【藥品成份】鹽酸林可霉素。

【規(guī)格包裝】0.5g*16s*2板

【性 狀】本品為膠囊劑。

【不良反應(yīng)】1．胃腸道反應(yīng)：常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉(水樣或膿血樣)，伴發(fā)熱、異?？诳屎推７?假膜性腸炎)。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期，也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。2．血液系統(tǒng)：偶可發(fā)生白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板減少等；罕見再生障礙性貧血。3．過敏反應(yīng)：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等，罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和stevens-johnson綜合征。4．肝、腎功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸等。5．其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。

【用量用法】本品宜空腹服用。成人一日1.5～2g，分3～4次口服。兒童（1）小兒每日按體重30～60mg/kg，分3～4次口服；（2）嬰兒小于4周者不宜服用。

【注意事項(xiàng)】1．下列患者應(yīng)慎用：(1)胃腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎（本品可引起偽膜性腸炎）；(2)肝功能減退者；(3)腎功能嚴(yán)重減退者；(4)有哮喘或其他過敏史者。2．對(duì)本品過敏時(shí)有可能對(duì)其他林可霉素類也過敏。3．對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。4．用藥期間需密切注意大便次數(shù)，如出現(xiàn)排便次數(shù)增多，應(yīng)注意假膜性腸炎的可能，需及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理。輕癥患者停藥后即可能恢復(fù)；中等至重癥患者需補(bǔ)充水、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)。如經(jīng)上述處理無效，則應(yīng)口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如復(fù)發(fā)，可再次口服甲硝唑，仍無效時(shí)可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服，一次125～500mg，每6小時(shí)1次，療程5～10日。5．為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生，用本品治療溶血性鏈球菌感染時(shí)，療程至少為10日。6．本品偶爾會(huì)導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應(yīng)措施。7．療程長者，需定期檢測肝、腎功能和血常規(guī)。8．嚴(yán)重腎功能減退和(或)嚴(yán)重肝功能減退，伴嚴(yán)重代謝異常者，采用高劑量時(shí)需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。9．本品不能透過血-腦脊液屏障，故不能用于腦膜炎。10．不同細(xì)菌對(duì)本品的敏感性可有相當(dāng)大的差異，故藥敏試驗(yàn)有重要意義。

【禁忌使用】對(duì)本品和克林霉素有過敏史的患者禁用。

【老年患者用藥】患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng)，用藥時(shí)需密切觀察。

【兒童用藥】小于1個(gè)月的嬰兒不宜應(yīng)用。

【藥物相互作用】1．可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停)，在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。2．與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，本品在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出，從而導(dǎo)致腹瀉延長和加劇，故抗蠕動(dòng)止瀉藥不宜合用。本品與含白陶土止瀉藥合用時(shí)，前者的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時(shí)服用，需間隔一定時(shí)間(至少2小時(shí))。2.3．本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用，與抗肌無力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無力的癥狀，在合用時(shí)抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。3.4．氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑后者與細(xì)菌核糖體50s亞基的結(jié)合，體外試驗(yàn)顯示本品與它們具拮抗作用，故本品不宜合用。4.5．與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現(xiàn)象而有導(dǎo)致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能，故必須對(duì)病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。5.6．本品可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者應(yīng)避免合用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品經(jīng)胎盤后可在胎兒肝中濃縮，雖人類應(yīng)用時(shí)尚無發(fā)生問題的報(bào)告，孕婦應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊。本品可分泌至母乳中，哺乳期婦女也應(yīng)慎用，如果必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

【藥理毒理】1．藥理本品抗菌譜與紅霉素相似但較窄。對(duì)革蘭陽性菌如葡萄球菌屬(包括耐青霉素株)、鏈球菌屬、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對(duì)革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性，擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等大多對(duì)本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對(duì)本品耐藥。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥，與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥，與克林霉素有完全交叉耐藥性。本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體50s亞基結(jié)合，阻止肽鏈的延長，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時(shí)，對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用。2．毒理本品的半數(shù)致死量(ld50)：小鼠靜脈注射為214mg/kg，口服為4000mg/kg；大鼠口服為4000mg/kg。

【藥物過量】藥物過量時(shí)主要是對(duì)癥療法和支持療法，如洗胃、用催吐藥及補(bǔ)液等。

【貯藏方式】遮光密封，置干燥處。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服不為胃酸滅活，可自胃腸道吸收，空腹口服僅20%～30%被吸收，進(jìn)食后服用則吸收更少。成人空腹或進(jìn)食后服0.5g，分別在2小時(shí)和4小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(cmax)2.6mg/l和1.0mg/l，12小時(shí)后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液外，廣泛及迅速分布于各體液和組織中，包括骨組織。可迅速經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，在胎血中的濃度可達(dá)母血藥濃度的25%。蛋白結(jié)合率為77%～82%。本品在肝臟代謝，部分代謝物具抗菌活性。兒童的代謝率較成人為高。血消除半衰期(t1/2β)為4～6小時(shí)，肝、腎功能減退時(shí)，t1/2β可延長至10～20小時(shí)。本品可經(jīng)膽道、腎和腸道排泄，口服后40%以原形隨糞便排出，9%～13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除本品。

【有 效 期】24月

【包裝型號(hào)】鋁塑包裝，每板16粒，每盒2板。

【生產(chǎn)廠家】國藥控股星鯊制藥(廈門)有限公司

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字h35020824