藥物相互作用
已有使用ganciclovir和本品靜脈滴注于病人引起癲癇發(fā)作的報道。對于這種情況除非其益處大于危險，否則不應(yīng)伴隨使用。
也可參閱[用法用量]下“本品輸注液的穩(wěn)定性”。
有文獻表明，合并碳青霉烯類用藥，包括亞胺培南，患者接受丙戊酸或雙丙戊酸鈉會導(dǎo)致丙戊酸濃度降低。因為藥物相互作用，丙戊酸濃度會低于治療范圍，因此顛癇發(fā)作的風(fēng)險增加。盡管藥物相互作用的機制尚不明確，體外和動物研究數(shù)據(jù)表明，碳青霉烯類藥物會抑制丙戊酸葡糖苷酸代謝(VPA-g)成丙戊酸的水解，降低丙戊酸的血清濃度。（參閱 注意事項）
[藥物過量]
尚無有關(guān)處理本品治療過量的特殊資料。亞胺培南西司他丁鈉鹽可通過血液透析清除，但在劑量過大時這種措施對處理本品藥物過量是否有用尚不得而知。
藥理毒理
本品是一種廣譜的β-內(nèi)酰胺類抗生素。以靜脈滴注劑型供應(yīng)。本品含有兩種成份：（1）亞胺培南，為一種最新型的β-內(nèi)酰胺抗生素--亞胺硫霉素；（2）西司他丁鈉，為一種特異性酶抑制劑，它能阻斷亞胺培南在腎臟內(nèi)的代謝，從而提高泌尿道中亞胺培南原形藥物的濃度。在本品中亞胺培南與西司他丁鈉的重量比為1:1。
亞胺培南是屬于亞胺硫霉素類抗生素，其顯著特點是殺菌譜較其它任何已研究過的抗生素更為廣泛。
微生物學(xué)
本品的廣譜殺菌作用是由于其具有強大的抑制細菌細胞壁合成的能力。可殺滅絕大部分革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧病原菌。
本品除與新一代頭孢菌素類和青霉素類一樣具有對革蘭氏陰性細菌廣譜的抗菌活性外，對革蘭氏陽性細菌也有強效殺滅能力；而此種特性只有在較早期窄譜的β?內(nèi)酰胺類抗生素才具有。本品的抗菌譜包括綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞腸球菌和脆弱擬桿菌在內(nèi)的不同種類的病原體，而這些病原體通常易對其它抗生素產(chǎn)生耐藥性。
本品有對抗細菌產(chǎn)生的β?內(nèi)酰胺酶的降解能力，使其能對大部分病原體，如綠膿桿菌、沙雷氏桿菌屬和腸桿菌屬等具有明顯的抗菌作用；而這些病原體對大多數(shù)β?內(nèi)酰胺類抗生素具有天然耐藥性。
本品的抗菌譜比其它任何已研究過的抗生素更廣泛，實際上包括了所有在臨床上
有意義的病原菌。本品在體外的抗菌范圍包括：
革蘭氏陰性需氧菌：
無色桿菌屬
不動桿菌屬（以前稱小小赫爾菌屬）
嗜水氣單胞菌
產(chǎn)堿桿菌屬
支氣管博代氏桿菌
支氣管敗血癥博代氏桿菌
博代百日咳桿菌
馬耳他布魯氏桿菌
類鼻疽伯克霍爾德菌（以前稱類鼻疽假單胞菌）
施氏伯克霍爾德菌（以前稱施氏假單細胞菌）
彎曲桿菌屬
嗜二氧化碳噬細胞菌屬
檸檬酸細菌屬
弗氏檸檬酸菌
克氏檸檬酸菌（以前稱多樣性檸檬酸菌）
分外?？蠗U菌族
腸桿菌屬
產(chǎn)氣桿菌
聚團腸桿菌
陰溝腸桿菌
大腸桿菌
陰道加德諾菌屬
杜克嗜血桿菌
流感嗜血桿菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）
副流感嗜血桿菌
蜂房哈夫尼菌
克雷白氏桿菌屬
奧克西托克雷白氏桿菌
臭鼻克雷白桿菌
肺炎桿菌
莫拉菌屬
摩氏摩根菌（以前稱摩氏變形菌）
淋病奈瑟球菌（包括產(chǎn)生青霉素酶菌株）
腦膜炎奈瑟氏球菌
巴斯德菌屬
多殺巴氏桿菌
類志賀鄰單胞菌
變形桿菌屬
奇異變形桿菌
普通變形桿菌
普羅威登斯菌屬
產(chǎn)堿普羅威登斯菌屬
雷氏普羅威登斯菌（以前稱雷氏變形菌）
斯氏普羅威登斯菌
假單胞菌屬**
綠膿桿菌
螢光假單胞菌
惡臭假單胞菌
沙門氏菌屬
傷寒沙門氏菌
沙雷氏菌屬
變斑沙雷氏菌（以前稱液化沙雷氏菌）
粘質(zhì)沙雷氏菌
志賀氏菌屬
涅爾森氏菌屬（以前稱巴斯德桿菌）
小腸結(jié)腸炎涅爾森氏菌
假結(jié)核涅爾森氏菌
**嗜麥芽寡養(yǎng)單胞菌（以前稱嗜麥芽窄食單胞菌，嗜麥芽假單胞菌）和一些洋蔥伯克霍爾德菌（以前稱洋蔥假單胞菌）一般對本品不敏感。
革蘭氏陽性需氧菌：
芽胞桿菌屬
糞腸球菌
豬丹毒丹毒絲菌
單核細胞增多性李斯德菌
奴卡氏菌屬
小球菌屬
金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)生青霉素酶菌株）
表皮葡萄球菌（包括產(chǎn)生青霉素酶菌株）
腐生性葡萄球菌
無乳鏈球菌
鏈球菌C族
鏈球菌G族
肺炎鏈球菌
釀膿鏈球菌
甲型溶血性鏈球菌（包括A群溶血性鏈球菌及B群溶血性鏈球菌）
屎腸球菌及對甲氧西林耐藥的葡萄球菌對本品不敏感。
革蘭氏陰性厭氧菌：
擬桿菌屬
吉氏擬桿菌
脆弱擬桿菌
卵形擬桿菌
多形擬桿菌
單形擬桿菌
普通擬桿菌
Bilophila wadsworthia
梭形桿菌屬
壞疽梭形桿菌
核梭形桿菌
非解糖紅棕單胞菌（以前稱非解糖擬桿菌）
二路普雷沃氏菌（以前稱雙道擬桿菌）
解糖胨普雷沃氏菌（以前稱狄氏擬桿菌）
中間普雷沃氏菌（以前稱中間擬桿菌）
產(chǎn)黑色素普雷沃氏菌（以前稱產(chǎn)黑素擬桿菌）
韋榮球菌屬
革蘭氏陽性厭氧菌：
放線菌屬
雙歧桿菌屬
梭狀芽胞桿菌屬
產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌
真桿菌屬
乳桿菌屬
動彎桿菌屬
微需氧鏈球菌
消化球菌屬
消化鏈球菌屬
丙酸桿菌屬（包括痤瘡丙酸桿菌）
其他
分枝桿菌
包皮垢分枝桿菌
體外試驗表明，亞胺培南與氨基糖甙類抗生素對抗某些分離的綠膿桿菌有協(xié)同作用。 [2]
藥代動力學(xué)
靜脈輸注給藥
亞胺培南
給健康受試者靜脈輸注泰能®250mg，500mg，1000mg二十分鐘后，亞胺培南的血藥峰濃度范圍分別為：12到20mcg/mL，21到58 mcg/mL，41到83 mcg/mL,對應(yīng)的平均血藥峰濃度分別為17，39和66 mcg/mL。4到6小時內(nèi)亞胺培南血漿濃度下降到1 mcg/mL以下或更低。
亞胺培南的血漿半衰期是1小時。在10小時內(nèi)，約70%的亞胺培南在尿中以原藥形式重吸收，隨后在尿中就檢測不到藥物排泄。在給予健康受試者500毫克劑量的泰能8小時后，亞胺培南的尿中濃度超過10 mcg/mL。
亞胺培南的剩余部分（不具抗菌活性的亞胺培南代謝物）在尿中回收，通過糞便排泄清除的亞胺培南基本為零。
參照泰能®的用藥方式，腎功能正常病人每6小時給予亞胺培南一次沒有觀測到其在血漿或尿中蓄積。泰能和二丙苯磺胺同時給藥可少許增加亞胺培南的血漿水平和血漿半衰期。泰能和二丙苯磺胺聯(lián)合用藥使具有抗菌活性（未代謝的）的亞胺培南尿中回收率減少到給藥劑量的約60%。
單獨給藥時，亞胺培南在腎臟中通過脫氫肽酶-1代謝。對于每個個體，尿中亞胺培南回收率從5%到40%，在多個試驗中，則其平均回收率范圍是從15%－20%。
亞胺培南與人血清蛋白的結(jié)合率約為20%。
靜脈輸注1g泰能后亞胺培南的組織和體液濃度
取樣部位

靜脈輸注1g泰能后亞胺培南的組織和體液濃度
取樣部位		組織內(nèi)的含量(mcg/mL或mcg/g)	取樣時間 (hr)
玻璃體		3.4	3.5
房水		2.99	2.0
肺組織		5.6	1.0
痰		2.1	1.0
胸膜		22.0	1.0
腹膜		23.9	2.0
膽汁		5.3	2.25
腦脊液	正常	1.0	4.0
	炎性	2.6	2.0
前列腺液		0.2	1.0 - 1.5
前列腺組織		5.3	1.0 - 2.75
輸卵管		13.6	1.0
子宮內(nèi)膜		11.1	1.0
子宮肌層		5.0	1.0
骨骼		2.6	1.0
組織間液		16.4	1.0
皮膚		4.4	1.0
筋膜		4.4	1.0

西司他丁
西司他丁是腎臟中脫氫肽酶-1的特異性抑制劑，能有效減少亞胺培南代謝，因此亞胺培南和西司他丁同時給藥可使尿和血漿中都能達到具有抗菌作用的亞胺培南濃度。
靜脈輸注泰能®250mg，500mg，1000mg二十分鐘后，西司他丁的血藥峰濃度范圍分別為：21到26mcg/mL，21到55 mcg/mL，56到88mcg/mL,對應(yīng)的平均血藥峰濃度分別為22，42和72mcg/mL。西司他丁的血漿半衰期約為1小時。胃腸外給藥10小時后約70－80%給藥劑量的西司他丁在尿中完整回收。此后，尿中沒有再檢測出西司他丁。約10%給藥劑量的西司他丁最后成為N-乙?；x物。這種N-乙?；x物抑制脫氫肽酶活性與其母體藥物相當(dāng)。因此當(dāng)西司他丁從血液中消除后，腎臟中脫氫肽酶－1的活性很快就恢復(fù)到正常水平。
泰能®和二丙苯磺胺同時給藥后的西司他丁血漿濃度和半衰期比單獨給藥要高一倍。但是對西司他丁在尿中的回收率沒有影響。
西司他丁與人血清蛋白的結(jié)合率約為40%。

注射用亞胺培南西司他丁鈉(泰能)說明書