阿達(dá)帕林凝膠(明康欣)說明書

【藥品名稱】

通用名稱：阿達(dá)帕林凝膠

商品名稱：阿達(dá)帕林凝膠(鑫燁)

英文名稱：adapalenegel

【成 份】

化學(xué)名：6-［3-（1-金剛烷基）-4-甲氧基苯基］-2-萘甲酸

分子式：c28h28o3

分子量：412.53

【藥品成份】主要成分為阿達(dá)帕林。

【主要作用/適應(yīng)癥】 本品適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

【性 狀】本品為白色半透明凝膠。

【用量用法】本品每天一次，睡前清潔患處并待干燥后使用，涂一薄層于皮膚患處。對于必須減少用藥次數(shù)或暫停用藥的患者，當(dāng)證實患者已恢復(fù)對阿達(dá)帕林的耐受時可恢復(fù)用藥次數(shù)。請勿使用可導(dǎo)致粉刺產(chǎn)生和有收縮性的化妝品。

【規(guī)格包裝】10g*(15g:15mg)(鑫燁)

【禁忌使用】對阿達(dá)帕林或凝膠賦形劑中的任何組份過敏者禁用。

【不良反應(yīng)】1、本品在最初治療的2～4周里最常見的不良反應(yīng)為紅斑、干燥、鱗屑、瘙癢、灼傷或刺痛，在程度上多為輕、中度。2、較少發(fā)生的不良反應(yīng)有曬傷、皮膚刺激、皮膚不適的燒灼和刺痛。極少發(fā)生的不良反應(yīng)包括:痤瘡紅腫、皮炎和接觸性皮炎、眼浮腫、結(jié)膜炎、紅斑、瘙癢、皮膚變色、紅疹和濕疹等。如不良反應(yīng)嚴(yán)重，應(yīng)減少用藥次數(shù)或停藥。

【兒童用藥】在12歲以下兒科患者中，其安全性和有效性尚未確定。

【注意事項】1、如果產(chǎn)生過敏或嚴(yán)重的刺激反應(yīng)，應(yīng)停止用藥。確定局部刺激反應(yīng)程度后，患者可在指導(dǎo)下減少用藥次數(shù)，暫時停用或完全停止用藥。2、在使用本品期間，如果暴露在日光下，包括發(fā)出紫外線的太陽燈，應(yīng)將劑量降低到最小用量。對于經(jīng)常暴露在強日光下和自身對陽光過敏的患者，在戶外鍛煉時應(yīng)特別注意。當(dāng)在陽光下是不可避免時，建議在治療區(qū)域上使用防曬產(chǎn)品和保護(hù)服；當(dāng)氣候極端異常時，如有大風(fēng)或寒冷，對接受本品治療的患者也可能產(chǎn)生刺激性。3、避免接觸眼、唇、口腔、鼻粘膜、內(nèi)眥和其它粘膜組織，本品不應(yīng)用在刀傷、擦傷、濕疹或曬傷的皮膚上，亦不得用于十分嚴(yán)重的痤瘡患者，或患有濕疹樣的皮膚創(chuàng)面。當(dāng)用其它維生素a酸類藥物或使用""蠟質(zhì)""脫毛方法時，應(yīng)避免使用本品進(jìn)行治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無有關(guān)本品對孕婦的療效報告。建議在妊娠時不要使用本品。目前尚不知本品是否隨乳汁分泌。因許多藥物隨乳汁分泌，建議哺乳期婦女若必須使用本品時多加小心，并請勿涂抹于胸部。

【老年患者用藥】臨床試驗中，受試者年齡均在12～30歲之間，因此尚不明確65歲以上老年人與年輕人之間是否不同。

【藥物過量】本品只能使用在皮膚上，過量應(yīng)用并不會獲得更快或更好的療效，且可出現(xiàn)顯著的發(fā)紅、脫屑或皮膚不適。

【藥物相互作用】目前尚未發(fā)現(xiàn)本品與其它可能同時在皮膚使用的藥品間存在相互作用。但不應(yīng)同時使用其它有相似作用機制的維甲酸類藥物或其它藥物。阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和日光下不易分解。廣泛的動物和人體研究未發(fā)現(xiàn)光毒性和光敏性。但反復(fù)曝露于日光或紫外線照射時動物和人使用阿達(dá)帕林的安全性尚未可知。使用本品時應(yīng)避免過量的日曬和紫外線照射。阿達(dá)帕林的透皮吸收很低，因而不可能發(fā)生與系統(tǒng)用藥的相互作用。沒有證據(jù)表明避孕藥、抗生素等口服藥的療效會受到皮膚使用阿達(dá)帕林的影響。本品可能有輕微的局部刺激作用，當(dāng)與脫皮劑、收縮劑或刺激性物質(zhì)同時使用時可導(dǎo)致額外的刺激反應(yīng)。因此，清晨使用其它皮膚用抗痤瘡藥如紅霉素（濃度＜4%＝、磷酸氯林可霉素（1%）溶液或過氧化苯甲酰水性凝膠（濃度＜10%），晚上使用本品時，可避免藥物相互降解或蓄積刺激作用的產(chǎn)生。

【藥代動力學(xué)】阿達(dá)帕林的透皮吸收率很低；臨床試驗中，對大面積粉刺患處的皮膚長期用藥，分析敏感率為0.15ng/ml時，血漿中阿達(dá)帕林濃度水平低至無法測出。分別給大鼠（靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥），兔子（靜注、口服和皮膚用藥）使用14c標(biāo)記的阿達(dá)帕林，在許多組織有放射活性分布，肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達(dá)帕林在動物體內(nèi)主要是通過氧-脫甲基、羥基化和結(jié)合反應(yīng)而代謝。主要通過膽汁排泄。

【藥理毒理】阿達(dá)帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機理方面，阿達(dá)帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合，與維甲酸不同的是阿達(dá)帕林不與和蛋白結(jié)合的細(xì)胞質(zhì)受體相結(jié)合。在用小鼠建立的動物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗中證明，阿達(dá)帕林可治療粉刺，并對作為尋常痤瘡和分化過程也有作用。阿達(dá)帕林的作用機制被認(rèn)為是通過使毛囊上皮細(xì)胞正常分化而減少微小粉刺形成。

【包裝型號】10g/支/盒。

【貯藏方式】遮光密封，置干燥處。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】ybh16242006

【有 效 期】24月

【生產(chǎn)廠家】四川明欣藥業(yè)有限責(zé)任公司(原成都鶴鳴山制藥有限責(zé)任公司)

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20065544