氟康唑滴眼液(莎普愛思)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：氟康唑滴眼液

??商品名稱：氟康唑滴眼液

??英文名稱：fluconazoleeyedrops

【成 份】

??分子式：c13h12f2n6o

??分子量：306.28

【藥品成份】氟康唑?；瘜W(xué)名：2-（2,4-二氟苯基）-1,3-雙（1h-1,2,4-三唑-1-基）-2-丙醇。

【規(guī)格包裝】5ml

【性 狀】本品為無色澄明液體。

【不良反應(yīng)】1.偶見輕微眼一過性刺激。2.如藥物局部吸收過多，可能會出現(xiàn)胃腸道的某些不良反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。3.可能會出現(xiàn)過敏反應(yīng)，如皮疹，偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎、滲出性多形紅斑。

【用量用法】滴入眼瞼內(nèi)，一次1～2滴，每2～4小時一次，或遵醫(yī)囑。

【注意事項】1.重度真菌性角膜炎應(yīng)以全身抗真菌藥治療為主，本品局部治療為輔。2.使用過程中發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)立即停藥。3.用藥前需就診，以明確是否需先進行清創(chuàng)處理。4.肝、腎功能嚴(yán)重障礙者慎用。

【禁忌使用】1.妊娠、哺乳期婦女禁用。2.對氟康唑或其他三唑類藥物過敏者禁用。3.對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用。

【老年患者用藥】尚不明確。

【兒童用藥】兒童使用本品資料有限，不推薦兒童使用本品。

【藥物相互作用】1.異煙肼或利福平，兩藥中任一藥物與氟康唑同用時，可降低氟康唑的濃度，并可導(dǎo)致治療失敗或感染復(fù)發(fā)，故應(yīng)謹(jǐn)慎使用上述藥物。2.甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪與氟康唑同用時，此類降糖藥血藥濃度升高，可發(fā)生低血糖癥，因此需監(jiān)測血糖，并減少磺脲類降糖藥的劑量。3.高劑量氟康唑與環(huán)孢素同用時，可使環(huán)孢素血藥濃度升高，致毒性反應(yīng)發(fā)生的危險性增加，因此必須在監(jiān)測環(huán)孢素血藥濃度并調(diào)整劑量的情況下方可謹(jǐn)慎應(yīng)用。4.氫氯噻嗪可使氟康唑的血藥濃度升高，可能與氫氯噻嗪使氟康唑的腎清除減少有關(guān)。5.茶堿與氟康唑同用時血藥濃度升高約13%，可導(dǎo)致毒性反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度。6.華法林與氟康唑同用時可增強其抗凝作用，導(dǎo)致凝血酶原時間延長，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間并謹(jǐn)慎應(yīng)用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。

【藥理毒理】藥理作用氟康唑?qū)偃蝾悘V譜抗真菌藥，通過高度選擇性地抑制真菌細(xì)胞色素p-450甾醇c-14-α-脫甲基作用，使真菌內(nèi)的14-α-甲基甾醇堆積，從而抑制真菌的繁殖和生長。體外試驗表明：本品對新型隱球菌和念珠菌屬有抑菌活性。動物經(jīng)口和靜脈注射氟康唑，對以下動物真菌感染模型有效：念珠菌屬感染（包括免疫缺陷動物的全身性念珠菌病）；新型隱球菌感染（包括顱內(nèi)感染）；小孢子菌屬和毛癬菌屬感染等。氟康唑還對皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染（包括顱內(nèi)感染）有效；對莢膜組織胞漿菌引起的正常動物和免疫抑制動物的感染也有效。毒理研究遺傳毒性：ames試驗、小鼠淋巴瘤l5178y細(xì)胞系試驗、動物骨髓微核試驗、人體淋巴細(xì)胞染色體試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予氟康唑20mg/kg，可輕度延遲分娩過程，但不影響其生育力。大鼠圍產(chǎn)期結(jié)果可見，雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg時，某些動物出現(xiàn)難產(chǎn)和延遲分娩。主要表現(xiàn)為死胎數(shù)量輕度增加和存活新生鼠數(shù)量減少。大劑量氟康唑?qū)Υ笫蠓置涞挠绊懣赡芘c其可特異性地降低該種屬動物的雌激素水平有關(guān)。在接受氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化。致癌性：小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量（約為人體推薦劑量的2～7倍）口服氟康唑24個月，提示氟康唑無致癌作用，但雄性大鼠接受本品劑量為5mg/kg和10mg/kg，連續(xù)給藥24個月，可見動物肝細(xì)胞腺瘤發(fā)生率增高。

【藥物過量】1.消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。2.肝毒性，可能會發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。3.偶可發(fā)生周圍血象中性粒細(xì)胞和血小板減少，多呈一過性。4.藥物過量可給予對癥治療和支持療法。

【貯藏方式】密封。

【藥代動力學(xué)】文獻報道，人用氟康唑滴眼液點眼，5分鐘達角膜峰值濃度（1.6ug/ml-8.2ug/ml），15分鐘達房水峰值濃度（1.6ug/ml-9.4ug/ml），清除半衰期15～30分鐘。

【有 效 期】24月

【包裝型號】5ml/瓶。

【生產(chǎn)廠家】浙江莎普愛思藥業(yè)股份有限公司

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20073683