不良反應(yīng)
醋酸奧曲肽的主要不良反應(yīng)是給藥局部和胃腸道反應(yīng)。
皮下注射后的局部反應(yīng)包括疼痛或注射部位針刺、麻刺或燒灼感，伴紅腫。這些現(xiàn)象極少超過15分鐘。如注射前使藥液達(dá)室溫或通過減少溶劑量而提高藥液濃度，則可減少局部不適。
胃腸道不良反應(yīng)包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、腹脹、腹痛、稀便、腹瀉及脂肪瀉。雖然所測得的大便脂肪排出可能增多，但無證據(jù)顯示醋酸奧曲肽長期治療可引起吸收不良而導(dǎo)致營養(yǎng)不良。在罕見的病例中，胃腸道不良反應(yīng)可類似急性腸梗阻伴進(jìn)行性嚴(yán)重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。給藥前后應(yīng)避免進(jìn)食（即在兩餐之間或臥室休息時(shí)注射），則可減少胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生。長期使用醋酸奧曲肽可能導(dǎo)致膽石形成（參閱“注意事項(xiàng)”）。
由于醋酸奧曲肽可抑制生長激素、胰高血糖素和胰島素分泌，故本品可能引起血糖調(diào)節(jié)紊亂。由于可降低患者餐后糖耐量，某些長期給藥者可引致持續(xù)的高血糖癥。曾觀察到低血糖的出現(xiàn)。
罕見情況下，患者可出現(xiàn)脫發(fā)和過敏。
少數(shù)報(bào)道出現(xiàn)急性胰腺炎，但通常在開始治療的幾小時(shí)或幾天內(nèi)出現(xiàn)，停藥后可逐漸消失。長期應(yīng)用醋酸奧曲肽發(fā)生膽結(jié)石者也可能出現(xiàn)胰腺炎。
個別患者發(fā)生肝功能失調(diào)，包括：無膽汁郁積的急性肝炎，停用后轉(zhuǎn)氨酶恢復(fù)正常；緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶增高及轉(zhuǎn)氨酶輕度增高。
禁忌
對本品成份過敏者禁用。
注意事項(xiàng)
由于分泌生長激素的垂體腫瘤有時(shí)可能擴(kuò)散而引起嚴(yán)重的并發(fā)癥（如視野缺損），故應(yīng)該仔細(xì)觀察所有患者，若發(fā)現(xiàn)有腫瘤擴(kuò)散的跡象，則應(yīng)考慮配合其他治療。
有報(bào)道10～20%長期應(yīng)用醋酸奧曲肽的患者有膽結(jié)石形成。故在治療前及用藥后每隔6～12個月應(yīng)作膽囊超聲波檢查。
在胰島瘤患者中，由于醋酸奧曲肽對GH和胰高糖素分泌的抑制大于對胰島素分泌的抑制，故有可能增加低血糖的程度和時(shí)間。此類患者尤其在開始醋酸奧曲肽治療或作劑量改變時(shí)，應(yīng)密切觀察。頻繁的小劑量給予醋酸奧曲肽，可減少血糖濃度的明顯波動。奧曲肽可能改變Ⅰ型糖尿?。ㄒ葝u素依賴型）患者對胰島素的需要量。對非糖尿病患者和具有部分胰島素功能的Ⅱ型糖尿病患者會造成餐后血糖升高。
食管、胃底靜脈曲張出血可增加胰島素依賴型糖尿病患者的風(fēng)險(xiǎn)，并可引起胰島素需要量的改變。所以應(yīng)密切監(jiān)測血糖水平。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚無醋酸奧曲肽用與孕婦或哺乳婦女的經(jīng)驗(yàn)。這些患者僅在絕對必要的情況下方可使用。
兒童用藥
醋酸奧曲肽用于兒童的經(jīng)驗(yàn)有限。
老年用藥
尚無證據(jù)表明老年患者對醋酸奧曲肽的耐受性有所下降，老年患者使用本品無需要減少劑量。
藥物相互作用
有報(bào)道本品可降低腸道對環(huán)孢素的吸收，也可延遲對西米替丁的吸收。
藥物過量
未見急性過量引起危及生命的報(bào)道。至今最大的成人單次用量為1.0mg靜脈推注。所觀察到的體征和癥狀為一過性心率略減、面部潮紅、腹部痙攣痛、腹瀉、胃部空虛感及惡心；給藥后24小時(shí)內(nèi)癥狀消失。曾有患者意外用藥過量，持續(xù)靜脈滴注（以0.25mg/小時(shí)代替0.025mg/小時(shí)，共給藥48小時(shí)），而未發(fā)生不良反應(yīng)。
藥物過量者應(yīng)予對癥處理。
藥理毒理
藥理作用
醋酸奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長抑素類似物，醋酸奧曲肽的藥理作用與天然激素相似，但其抑制生長激素、胰高血糖素、胰島素的作用較強(qiáng)。與生長抑素相似，醋酸奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應(yīng)、降低內(nèi)臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分泌。
毒理研究
遺傳毒性：實(shí)驗(yàn)室研究中未見遺傳毒性。
生殖毒性：大鼠和家兔給予醋酸奧曲肽，劑量按體表面積推算相當(dāng)于人用最高劑量的16倍，未見對生育力和胎仔的影響。
致癌性：小鼠皮下注射給予醋酸奧曲肽，劑量高達(dá)2mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的8倍），連續(xù)85～89周，未見致癌性。大鼠皮下注射給予醋酸奧曲肽，在最高劑量為1.25mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的10倍）時(shí)可見注射部位出現(xiàn)肉瘤和鱗狀細(xì)胞瘤，雄、雌動物的發(fā)生率分別為27%和12%，溶劑對照組的發(fā)生率為8%～10%，這些腫瘤的發(fā)生率升高很可能與皮下同一部位重復(fù)給藥所致的局部刺激和大鼠的高敏感有關(guān)，人連續(xù)使用醋酸奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發(fā)生。在1.25mg/kg/天劑量中，雌性動物子宮腺瘤的發(fā)生為15%，而生理鹽水組為7%，溶劑對照組為0%。雌性動物發(fā)生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關(guān)。
藥代動力學(xué)
醋酸奧曲肽皮下注射后吸收迅速完全，給藥后30分鐘血漿藥物濃度達(dá)峰值。皮下給藥后，半衰期為100分鐘，靜脈注射后，其消除成雙相性，半衰期分別為10分鐘和90分鐘。藥物的分布容積為0.27L/公斤，總體廓清率為160ml/分。血漿蛋白結(jié)合率達(dá)65%。與血細(xì)胞的結(jié)合可忽略不計(jì)。
肝硬化（不包括脂肪肝）患者醋酸奧曲肽的清除減少30%。

醋酸奧曲肽注射液(瑞肽寧)(意曲新)說明書