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| 藥名品牌 | 鮭降鈣素注射液(密蓋息) |
| 規(guī)格包裝 | 50IU/ml*5支/盒 |
| 生產(chǎn)廠家 | ?瑞士Novartis Pharma Stein AG |
本品為處方藥,須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用,詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
僅限線下門店銷售,詳情請聯(lián)系門店藥師
【不良反應(yīng)】1可以出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、輕度的面部潮紅伴發(fā)熱感。這些不良反應(yīng)與劑量有關(guān),靜脈注射比肌內(nèi)注射或皮下注射給藥更常見。2罕見的多尿和寒戰(zhàn)已有報告。在罕見的病例中,給予本品可導(dǎo)致過敏反應(yīng),包括注射部位的局部反應(yīng)或全身性皮膚反應(yīng)。據(jù)報道個別的過敏反應(yīng)可導(dǎo)致心動過速、低血壓和虛脫。
【禁忌】
已知對鮭魚降鈣素或本品中其它任何賦形劑過敏者禁用(請參見【注意事項】和【不良反應(yīng)】)。
注意事項】
由于鮭魚降鈣素是一種多肽,故有可能發(fā)生系統(tǒng)性過敏反應(yīng)。曾有使用本品的患者發(fā)生過敏性休克的個例報道。一般情況下,本品治療前并不需要做皮試,但懷疑對降鈣素過敏的患者應(yīng)考慮在治療前進行皮膚試驗,例如有多種過敏史及對任何藥物過于敏感的患者。用藥前應(yīng)使用稀釋后的無菌鮭魚降鈣素注射液做皮試。
具體方法如下:用T.B注射器,抽取0.2ml密蓋息®注射液(50IU/ml),用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋至1.0ml,充分混勻后在前臂內(nèi)側(cè)給予0.1ml皮內(nèi)注射。注射后觀察15 分鐘,出現(xiàn)中度紅斑或水皰則視為陽性反應(yīng),不適合本品治療。
每毫升鮭魚降鈣素注射液所含的鈉少于23 mg,因此可以認為本品是無鈉的。
本品應(yīng)放在兒童觸及不到的地方。
對駕駛和操作機器能力的影響
本品對于駕駛和操作機器能力的影響目前尚無研究。本品可能導(dǎo)致疲勞、頭暈、和視物障礙。(參見【不良反應(yīng)】),這可能影響患者的反應(yīng)能力。必須告知患者可能會發(fā)生上述反應(yīng), 這種情況下不能駕駛和操作機器。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠
由于目前缺乏本品在妊娠婦女中的使用經(jīng)驗,故妊娠期婦女不能使用本品。動物試驗證明本品無胚胎毒性和致畸潛在風(fēng)險,而且鮭魚降鈣素不能通過動物的胎盤屏障。
哺乳
目前缺乏本品在哺乳期婦女中的使用經(jīng)驗,且鮭魚降鈣素是否可以進入乳汁尚不明確,故不推薦哺乳期婦女使用本品。
【兒童用藥】
由于缺乏有關(guān)兒童長期使用本品的充分資料,除非在醫(yī)生認為有長期治療的指征情況下應(yīng)用,一般治療時間不要超過幾周。
【老年用藥】
在治療老年患者的大量臨床經(jīng)驗中沒有發(fā)現(xiàn)老年人的耐受性降低,或需調(diào)整用藥劑量的證據(jù)。同樣適用于肝、腎功能損害的患者,盡管沒對這樣特殊人群進行正式的研究。
【藥物相互作用】
降鈣素與鋰合用可能導(dǎo)致血漿中鋰濃度下降。鋰的劑量可能需要調(diào)整。
【藥物過量】
非腸道用藥可出現(xiàn)與劑量有關(guān)的惡心、嘔吐、面部潮紅和頭暈等癥狀,已經(jīng)發(fā)現(xiàn)非腸道過量使用本品后出現(xiàn)惡心、嘔吐的報道,迄今尚無因過量引起嚴重不良反應(yīng)的報道。如果藥物過量,應(yīng)對癥治療。
【藥理毒理】
藥理作用:
所有的降鈣素結(jié)構(gòu)相似,為一條由32個氨基酸組成的單鏈,其N-末端呈環(huán)狀排列的7個氨基酸的排列順序因物種不同而不同。由于鮭魚降鈣素與受體結(jié)合部位有很高的親和力,所以比哺乳類降鈣素的效果更好、作用時間更長。鮭魚降鈣素通過其特異性受體,抑制破骨細胞活性。在骨吸收率增加的情況下,如骨質(zhì)疏松癥時,它能降低骨轉(zhuǎn)換至可正常水平。已證明鮭魚降鈣素對動物模型和人類有止痛作用,可能是直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)果。
本品單劑量給藥就可在人體內(nèi)產(chǎn)生明顯的臨床生物學(xué)效應(yīng)。用藥后尿中鈣、磷和鈉(通過減少腎小管再吸收)的排泄增加,尿羥脯氨酸排泄顯著下降。長期非腸道應(yīng)用本品可致骨轉(zhuǎn)換標志物如 :膠原吡啶交聯(lián)和骨堿性磷酸同工酶等明顯降低。降鈣素抑制胃和胰腺的分泌。由于這些特性,本品對急性胰腺炎的治療有益。
臨床前安全性資料
已經(jīng)在試驗動物中進行了常規(guī)的長期毒性、對生殖的影響、致突變性和致癌性等研究。
毒性試驗中發(fā)現(xiàn),鮭魚降鈣素的輕微副作用是其藥理作用引起的。本品無胚胎毒性,無致畸及致突變性的潛在風(fēng)險。毒性及致癌性研究表明,當鼠暴露于低于臨床劑量的鮭魚降鈣素時,其垂體瘤的發(fā)生率會增加。然而進一步的臨床前期研究,尤其是鼠的致癌性研究發(fā)現(xiàn)垂體瘤的誘發(fā)是鼠特異性的,此試驗給鼠的藥物劑量大于人常規(guī)劑量注射液 50 IU約760倍 。
目前在患者中也未發(fā)現(xiàn)與垂體瘤相關(guān)的不良反應(yīng)。
因此有充分的證據(jù)表明垂體瘤的誘發(fā)是鼠特異性的,并且鼠垂體瘤與本品的臨床應(yīng)用沒有任何相關(guān)性。
【藥代動力學(xué)】
本品肌肉注射和皮下注射后,絕對生物利用度約為70%,1小時內(nèi)達到血漿濃度峰值。皮下注射后,約23分鐘達到血漿濃度峰值。肌肉注射的半衰期大約是1小時,皮下注射是1-1.5小時。
95%藥物及其代謝物經(jīng)腎排泌,2%以原型排泌,表觀分布容積為0.15-0.3升/公斤,并且約30-40%為蛋白結(jié)合型。
【禁忌】
已知對鮭魚降鈣素或本品中其它任何賦形劑過敏者禁用(請參見【注意事項】和【不良反應(yīng)】)。
注意事項】
由于鮭魚降鈣素是一種多肽,故有可能發(fā)生系統(tǒng)性過敏反應(yīng)。曾有使用本品的患者發(fā)生過敏性休克的個例報道。一般情況下,本品治療前并不需要做皮試,但懷疑對降鈣素過敏的患者應(yīng)考慮在治療前進行皮膚試驗,例如有多種過敏史及對任何藥物過于敏感的患者。用藥前應(yīng)使用稀釋后的無菌鮭魚降鈣素注射液做皮試。
具體方法如下:用T.B注射器,抽取0.2ml密蓋息®注射液(50IU/ml),用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋至1.0ml,充分混勻后在前臂內(nèi)側(cè)給予0.1ml皮內(nèi)注射。注射后觀察15 分鐘,出現(xiàn)中度紅斑或水皰則視為陽性反應(yīng),不適合本品治療。
每毫升鮭魚降鈣素注射液所含的鈉少于23 mg,因此可以認為本品是無鈉的。
本品應(yīng)放在兒童觸及不到的地方。
對駕駛和操作機器能力的影響
本品對于駕駛和操作機器能力的影響目前尚無研究。本品可能導(dǎo)致疲勞、頭暈、和視物障礙。(參見【不良反應(yīng)】),這可能影響患者的反應(yīng)能力。必須告知患者可能會發(fā)生上述反應(yīng), 這種情況下不能駕駛和操作機器。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠
由于目前缺乏本品在妊娠婦女中的使用經(jīng)驗,故妊娠期婦女不能使用本品。動物試驗證明本品無胚胎毒性和致畸潛在風(fēng)險,而且鮭魚降鈣素不能通過動物的胎盤屏障。
哺乳
目前缺乏本品在哺乳期婦女中的使用經(jīng)驗,且鮭魚降鈣素是否可以進入乳汁尚不明確,故不推薦哺乳期婦女使用本品。
【兒童用藥】
由于缺乏有關(guān)兒童長期使用本品的充分資料,除非在醫(yī)生認為有長期治療的指征情況下應(yīng)用,一般治療時間不要超過幾周。
【老年用藥】
在治療老年患者的大量臨床經(jīng)驗中沒有發(fā)現(xiàn)老年人的耐受性降低,或需調(diào)整用藥劑量的證據(jù)。同樣適用于肝、腎功能損害的患者,盡管沒對這樣特殊人群進行正式的研究。
【藥物相互作用】
降鈣素與鋰合用可能導(dǎo)致血漿中鋰濃度下降。鋰的劑量可能需要調(diào)整。
【藥物過量】
非腸道用藥可出現(xiàn)與劑量有關(guān)的惡心、嘔吐、面部潮紅和頭暈等癥狀,已經(jīng)發(fā)現(xiàn)非腸道過量使用本品后出現(xiàn)惡心、嘔吐的報道,迄今尚無因過量引起嚴重不良反應(yīng)的報道。如果藥物過量,應(yīng)對癥治療。
【藥理毒理】
藥理作用:
所有的降鈣素結(jié)構(gòu)相似,為一條由32個氨基酸組成的單鏈,其N-末端呈環(huán)狀排列的7個氨基酸的排列順序因物種不同而不同。由于鮭魚降鈣素與受體結(jié)合部位有很高的親和力,所以比哺乳類降鈣素的效果更好、作用時間更長。鮭魚降鈣素通過其特異性受體,抑制破骨細胞活性。在骨吸收率增加的情況下,如骨質(zhì)疏松癥時,它能降低骨轉(zhuǎn)換至可正常水平。已證明鮭魚降鈣素對動物模型和人類有止痛作用,可能是直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)果。
本品單劑量給藥就可在人體內(nèi)產(chǎn)生明顯的臨床生物學(xué)效應(yīng)。用藥后尿中鈣、磷和鈉(通過減少腎小管再吸收)的排泄增加,尿羥脯氨酸排泄顯著下降。長期非腸道應(yīng)用本品可致骨轉(zhuǎn)換標志物如 :膠原吡啶交聯(lián)和骨堿性磷酸同工酶等明顯降低。降鈣素抑制胃和胰腺的分泌。由于這些特性,本品對急性胰腺炎的治療有益。
臨床前安全性資料
已經(jīng)在試驗動物中進行了常規(guī)的長期毒性、對生殖的影響、致突變性和致癌性等研究。
毒性試驗中發(fā)現(xiàn),鮭魚降鈣素的輕微副作用是其藥理作用引起的。本品無胚胎毒性,無致畸及致突變性的潛在風(fēng)險。毒性及致癌性研究表明,當鼠暴露于低于臨床劑量的鮭魚降鈣素時,其垂體瘤的發(fā)生率會增加。然而進一步的臨床前期研究,尤其是鼠的致癌性研究發(fā)現(xiàn)垂體瘤的誘發(fā)是鼠特異性的,此試驗給鼠的藥物劑量大于人常規(guī)劑量注射液 50 IU約760倍 。
目前在患者中也未發(fā)現(xiàn)與垂體瘤相關(guān)的不良反應(yīng)。
因此有充分的證據(jù)表明垂體瘤的誘發(fā)是鼠特異性的,并且鼠垂體瘤與本品的臨床應(yīng)用沒有任何相關(guān)性。
【藥代動力學(xué)】
本品肌肉注射和皮下注射后,絕對生物利用度約為70%,1小時內(nèi)達到血漿濃度峰值。皮下注射后,約23分鐘達到血漿濃度峰值。肌肉注射的半衰期大約是1小時,皮下注射是1-1.5小時。
95%藥物及其代謝物經(jīng)腎排泌,2%以原型排泌,表觀分布容積為0.15-0.3升/公斤,并且約30-40%為蛋白結(jié)合型。
鮭降鈣素注射液(密蓋息)說明書
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