鹽酸奧洛他定滴眼液(爭(zhēng)欣)說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸奧洛他定滴眼液

商品名稱：鹽酸奧洛他定滴眼液

英文名稱：olopatadinehydrochlorideeyedrops

【成 份】

化學(xué)名：11-[(z)-3-(二鉀胺)丙烷]6-11-二氫二苯(b.e)庚英-2-乙酸鹽。

分子式：c21h23o3n·hcl

分子量：373．88

【藥品成份】鹽酸奧洛他定。

【主要作用/適應(yīng)癥】 用于治療過(guò)敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。

【性 狀】本藥為無(wú)色至微黃色澄明液體。

【用量用法】推薦劑量為患眼每次1-2滴，每日2次，間隔6-8小時(shí)以上。

【規(guī)格包裝】5ml

【禁忌使用】對(duì)任何成份過(guò)敏者禁用。

【不良反應(yīng)】已有報(bào)告，用藥后頭痛的發(fā)生率為7%。

【兒童用藥】尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。

【注意事項(xiàng)】1.只限眼局部滴用，不能注射。配戴角膜接觸鏡的患者，使用時(shí)，請(qǐng)勿配戴角膜接觸鏡。2.購(gòu)買(mǎi)時(shí)，如果發(fā)現(xiàn)封口損壞或破裂，請(qǐng)勿使用。3.為避免污染瓶口藥液，使用時(shí)不要使瓶口接觸眼瞼或眼周皮膚。4.不用時(shí)請(qǐng)將瓶口擰緊。5.請(qǐng)將放于兒童接觸不到的地方。6.開(kāi)蓋四周后應(yīng)不再使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：妊娠類別c：在大鼠和兔子中未發(fā)現(xiàn)奧洛他定有致畸胎作用。然而在器官發(fā)生期大鼠用600mg/公斤/日,或最大人眼推薦用量的93,750倍時(shí)；兔子用400mg/公斤/日,或最大人眼推薦用量的62,500倍時(shí),胎兒成活率下降。在孕婦方面尚無(wú)適當(dāng)?shù)膶?duì)照研究。因?yàn)閯?dòng)物研究并不總和人的反應(yīng)一樣,當(dāng)該藥對(duì)母親的好處大于對(duì)胚胎或胎兒可能的危險(xiǎn)時(shí),孕婦可用此藥。哺乳期婦女：口服此藥的哺乳期大鼠的奶中發(fā)現(xiàn)含有奧洛他定。還不知道眼局部滴用后是否會(huì)有足夠量的全身吸收,以致在母乳中可測(cè)到藥物。不管怎樣,哺乳的母親用0.1%奧洛他定滴眼液時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

【老年患者用藥】尚不明確。

【藥物過(guò)量】尚不明確。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

【藥代動(dòng)力學(xué)】在人類局部滴眼后,只有極少量奧洛他定進(jìn)入全身循環(huán)。在2次有關(guān)健康志愿者(共24人)的研究中,雙眼滴用0.15%的奧洛他定滴眼液,每12小時(shí)1次,共用2周,血漿濃度普遍低于可檢測(cè)值(0.5ng/ml)。僅在用藥后2小時(shí)內(nèi)有些血漿樣本中可檢測(cè)到奧洛他定,濃度為0.5-1.3ng/ml。血漿半衰期約為3小時(shí),主要由腎臟排出約60-70%的原藥。在尿中發(fā)現(xiàn)2種代謝產(chǎn)物單一去甲和n－氧化物,濃度很低。

【藥理毒理】奧洛他定是肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑及相對(duì)選擇性組胺h1-受體拮抗劑?；铙w和體外實(shí)驗(yàn)中均能抑制i型速發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)。奧洛他定對(duì)α-腎上腺素能受體,多巴胺受體,毒蕈堿i型和ii型受體及5-羥色胺受體沒(méi)有作用。以500mg/公斤/日和200mg/公斤/日的劑量分別給小鼠和大鼠口服奧洛他定,未引起癌變。按每滴40ul算,這些劑量比最大的人眼推薦用量大78,125和31,250倍。在體外進(jìn)行的細(xì)菌逆轉(zhuǎn)突變?cè)囼?yàn),體外哺乳動(dòng)物染色體畸變測(cè)試或小鼠微核試驗(yàn)等未觀察到誘發(fā)突變的可能性。給雄和雌的大鼠口服最大人眼推薦用量的62,500倍劑量的奧洛他定后,生育指數(shù)稍有下降且受孕率下降；口服最大人眼推薦用量的7,800倍時(shí)未發(fā)現(xiàn)影響生育功能。

【包裝型號(hào)】5ml/瓶。

【貯藏方式】密閉，置陰涼干燥處。

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20083826

【有 效 期】24月

【生產(chǎn)廠家】河北醫(yī)科大學(xué)制藥廠