美洛昔康膠囊(統(tǒng)克)說明書

【藥品名稱】

通用名稱：美洛昔康膠囊

商品名稱：美洛昔康膠囊(統(tǒng)克)

英文名稱：melosicancapsules

【成 份】

分子式：c14h13n3o4s2

分子量：351.40

【藥品成份】本品主要成分為美洛昔康。

【主要作用/適應(yīng)癥】 用于短期治療急性骨關(guān)節(jié)炎，長期治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

【性 狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為淡黃色顆粒。

【用量用法】類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：每天15毫克，根據(jù)治療后反應(yīng)，劑量可減至7.5毫克/天。骨關(guān)節(jié)炎：7.5毫克/天，如果需要，劑量可增至15毫克/天。對于不良反應(yīng)有可能增加的病人：治療開始劑量7.5毫克/天。嚴(yán)重腎衰竭的病人透析時：劑量不應(yīng)超過7.5毫克/天。兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。每日最大建議劑量為15毫克，用水或流質(zhì)送服吞咽。

【規(guī)格包裝】7.5mg*10s

【禁忌使用】對本品過敏者，活動性消化性潰瘍者，嚴(yán)重肝功能不全者，非透析嚴(yán)重腎功能不全者，使用乙酰水楊酸或其他nsaid后出現(xiàn)哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹等癥狀的病人，小于15歲的兒童、青少年，及妊娠、哺乳期婦女忌用。

【不良反應(yīng)】1.胃腸道：頻率超過1%：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。頻率介于0.1%～1%之間：短暫的肝功能指標(biāo)異常(如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高)。食道炎、胃十二指腸潰瘍，隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。頻率小于0.1%：胃腸道穿孔、結(jié)腸炎。2.血液：頻率超過1%：貧血。頻率介于0.1%～1%之間：血細胞計數(shù)失調(diào)，包括白細胞分類計數(shù)、白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是導(dǎo)致出現(xiàn)血細胞減少的因素之一。3,皮膚病學(xué)：頻率超過1%：瘙癢、皮疹。頻率介于0.1%～1%之間：口炎、蕁麻疹。頻率小于0.1%感光過敏。4.呼吸道：頻率少于0.1%：已有報道在使用阿司匹林或其他nsaid，包括美洛昔康之后有個體出現(xiàn)急性哮喘。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頻率多于1%：輕微頭暈、頭痛。頻率介于0.1%～1%之間：眩暈、耳鳴、嗜睡。6.心血管：頻率多于1%：水腫。頻率介于0.1%～1%之間：血壓升高、心悸、潮紅。7.泌尿生殖系統(tǒng)：頻率介于0.1%～1%之間：腎功能指標(biāo)異常(血清肌酐和/或血清尿素升高)。

【兒童用藥】本品在兒童的安全性尚未確立，15歲以下的患者禁用本品。

【注意事項】1.與使用其他的nsaid一樣，對于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑的病人使用本品應(yīng)該注意，若出現(xiàn)消化性潰瘍或胃腸道出血應(yīng)該停止使用本品。2.對出現(xiàn)粘膜與皮膚不良反應(yīng)的病人應(yīng)特別注意并且考慮停止使用本品。3.nsaid對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。因此對于腎血流和血容量減少的病人，使用nsaid可能助長明顯的腎臟失代償，但停用nsaid后，腎功能通?；謴?fù)到用藥前水平。下列病人最有可能出現(xiàn)上述反應(yīng)：脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病變綜合疾病人、明顯腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人，以及因做大外科手術(shù)而導(dǎo)致血容量減少的病人，在治療初期對上述病人的利尿容量和腎功能應(yīng)仔細監(jiān)控。4.有很少報道nsaid可能會引起間質(zhì)性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質(zhì)壞死或腎病綜合癥。對晚期腎衰竭血液透析病人使用本品的劑量不應(yīng)高于7.5毫克，對中度或輕度腎操作病人劑量可以不減(即肌酸酐清除率大于25ml/分的病人)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然在臨床前的試驗中沒有觀察到本品有致畸作用，但本品禁用于孕婦和哺乳期婦女。

【老年患者用藥】老年患者更易伴發(fā)腎、肝或心臟疾病，因此在用藥時應(yīng)仔細監(jiān)測。

【藥物過量】尚無已知對本品有特效的解毒藥，因此在用藥過量時應(yīng)采取洗胃及支持療法等常規(guī)措施。有臨床試驗表明消膽胺可促進本品的排泄。

【藥物相互作用】同時使用一種以上的非甾體抗炎藥，可能通過協(xié)同作用增加而有胃腸道潰瘍和出血的可能性，口服抗凝劑、氨芐噻哌啶、系統(tǒng)地使用肝素、溶栓劑等可增加出血的可能，如果上述合并用藥不可延緩，必須密切監(jiān)視抗凝劑的作用。據(jù)報道非甾體抗炎藥可增加鋰的血漿濃度，故建議在開始使用、調(diào)節(jié)和停用本藥時應(yīng)監(jiān)控血漿鋰水平。與其它非甾體抗炎藥相似，本藥會增加甲氨喋呤的血液毒性。在這種情況下，建議嚴(yán)格監(jiān)控血細胞數(shù)。據(jù)報道非甾體抗炎藥會降低宮內(nèi)避孕器的效能。用非甾體抗炎藥治療有使脫水病人出現(xiàn)嚴(yán)重的腎功能不全的可能。有報道在應(yīng)用非甾體抗炎藥治療期間，通過抑制致血管舒張作用的前列腺素使得抗高血壓藥作用降低。在胃腸道中消膽胺與本藥結(jié)合可加快本藥的排除。通過腎前列腺素間接作用，非甾體抗炎藥會提高環(huán)孢菌素的腎毒性，在結(jié)合治療期間要測定腎功能。同時使用抗酸藥、西咪替丁、地高辛和速尿時沒有觀察到有關(guān)的藥代動力學(xué)參數(shù)的變化。與口服降糖藥的相互作用不能排除。

【藥代動力學(xué)】文獻報道，本品經(jīng)口服后能很好的吸收。進食時服用藥物對吸收沒有影響?？诜?.5mg和15mg劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例。連續(xù)服用本品三至五日后可達穩(wěn)態(tài)濃度，連續(xù)服藥7.5mg血藥濃度為0.4-1.0μg/ml，服用15mg的劑量的血藥濃度范圍為0.8-2.0μg/ml.本品能很好地穿透進入滑液，濃度約為血漿濃度的一半。本品在體內(nèi)的代謝非常徹底，從糞便中排泄的原形物少于每日劑量的5%，只有少量的原形物從尿中排出。本品主要的代謝途徑是噻唑基上甲基部分的氧化，然后從尿或糞便中排泄，其中約一半是從尿中排出。本品體內(nèi)消除的平均半衰期為20小時。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對本品藥代動力學(xué)均無明顯影響。本品平均血漿清除率為8ml/min，老年人的清除率有所降低。本品分布體積較小，平均為11l，個體間差異可達到30-40%。

【藥理毒理】1.大劑量的其他nsaid包括水楊酸鹽：同時使用一種以上的nsaid可能通過協(xié)同作用而增加胃腸道潰瘍和出血的可能性。2.口服抗凝劑，氨芐噻哌啶、系統(tǒng)地使用肝素、溶栓劑，可增加出血的可能。如果上述合并用藥不可避免，必須密切監(jiān)視抗凝劑的作用。3.鋰：據(jù)報道nasid可增加鋰的血漿濃度。故建議在開始使用、調(diào)節(jié)和停用本品時監(jiān)控血漿鋰水平。4.氨甲喋呤：與其他nasid相似，本品會增加氨甲喋呤的血液毒性。在這種情況下，建議嚴(yán)格監(jiān)控血細胞數(shù)。5.避孕：據(jù)報道nasid會降低宮內(nèi)避孕器的效能。6.利尿劑：用nasid時，可能使因利尿脫水患者發(fā)生急性腎功能不全，故使用本品和利尿劑的病人應(yīng)補充足夠的水，在治療開始前還應(yīng)監(jiān)控腎功能。7.抗高血壓藥(例如：β受體阻斷劑，ace抑制劑，血管舒張藥，利尿劑)：有報導(dǎo)在應(yīng)用nsaid治療期間，通過抑制致血管舒張作用的前列腺素使得抗高血壓藥作用降低。8.在胃腸道中消膽胺與本品結(jié)合可加快本品的消除。9.通過腎前列腺素間接的作用nsaid會提高環(huán)孢菌素的腎毒性，在結(jié)合治療期間要測定腎功能。10.同時使用抗酸藥、西咪替丁、地高辛和速尿時沒有觀察到有關(guān)的藥代動力學(xué)的藥物之間相互作用。11.與口服降糖藥的相互作用不能排除。

【包裝型號】7.5mg*10粒/盒。

【貯藏方式】密閉，置陰涼干燥處。

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20010209

【有 效 期】24月

【生產(chǎn)廠家】四川綠葉寶光藥業(yè)股份有限公司