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| 藥名品牌 | 格列吡嗪口腔崩解片(佳普喜) |
| 規(guī)格包裝 | 15mg*12片/盒 |
| 生產廠家 | 康芝藥業(yè)股份有限公司 |
本品為處方藥,須憑處方在藥師指導下購買和使用,詳情介紹僅供醫(yī)學藥學專業(yè)人士閱讀。
僅限線下門店銷售,詳情請聯系門店藥師
【不良反應】 1.較常見的為腸胃道癥狀(如惡心上腹脹滿)頭痛等減少劑量即可緩解。 2.個別患者可出現皮膚過敏。 3.偶見低血糖尤其是年老體弱者活動過度者不規(guī)則進食飲酒或肝功能損害者。 4.亦偶見造血系統可逆性變化的報道。
【禁 忌】 1.對磺胺藥過敏者。 2.已明確診斷的型糖尿病患者。 3.型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒昏迷嚴重燒傷感染外傷和重大手術等應激情況。 4.肝腎功能不全 。 5.白細胞減少的病人。
【注意事項】 1.病人用藥時應遵醫(yī)囑注意飲食控制和用藥時間。 2.下列情況應慎用體質虛弱高熱惡心和嘔吐有腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退癥者。 3.用藥期間應定期測血糖尿糖尿酮體尿蛋白和肝腎功能血象并進行眼科檢查。 4.避免飲酒以免引起類戒斷反應。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥。對大多數2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血紅蛋白(hbalc)下降1%~2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素,但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合,從而使k+通道關閉,引起膜電位改變,ca2+通道開啟,胞液內ca2+升高,促使胰島素分泌。此外還有胰外效應,包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀態(tài)。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】該品為第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥,其作用機制是通過與胰腺β-細胞表面的磺酰脲受體(相對分子質量為6.5×104的蛋白質)結合,此受體與atp敏感的k+(katp)通道相耦連,促使katp通道關閉,引起細胞膜的去極化,使電壓依賴性鈣通道開放,ga2+內流而促使胰島素的釋放,并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明,不同的磺酰脲煤藥物與katp的親和力不同。其順序為:優(yōu)降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉運因子1,4兩種蛋白質表達作用增加所致.由于格列美脲對心血管katp通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應亦很少。
【藥代動力學】12名健康成年男子單次口服1mg格列美脲,可完全吸收,t max 為(2.7±1.4)h,c max 為(88±21)ng·ml-1。auc在劑量1~8mg范圍呈線性增長。多次服用4或8mg該品未發(fā)現蓄積。該品蛋白結合率大于99.5%,分布容積為8.8l。該品主要由肝代謝,主要代謝產物為羥甲基乙羧衍生物。其羥化物由cyp2c9形成,并具有藥理活性。主要從尿排匯,單次口服1~8mg后,總清除率(cl/f)為2.7~3.2l·h-1。
【禁 忌】 1.對磺胺藥過敏者。 2.已明確診斷的型糖尿病患者。 3.型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒昏迷嚴重燒傷感染外傷和重大手術等應激情況。 4.肝腎功能不全 。 5.白細胞減少的病人。
【注意事項】 1.病人用藥時應遵醫(yī)囑注意飲食控制和用藥時間。 2.下列情況應慎用體質虛弱高熱惡心和嘔吐有腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退癥者。 3.用藥期間應定期測血糖尿糖尿酮體尿蛋白和肝腎功能血象并進行眼科檢查。 4.避免飲酒以免引起類戒斷反應。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥。對大多數2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血紅蛋白(hbalc)下降1%~2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素,但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合,從而使k+通道關閉,引起膜電位改變,ca2+通道開啟,胞液內ca2+升高,促使胰島素分泌。此外還有胰外效應,包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀態(tài)。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】該品為第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥,其作用機制是通過與胰腺β-細胞表面的磺酰脲受體(相對分子質量為6.5×104的蛋白質)結合,此受體與atp敏感的k+(katp)通道相耦連,促使katp通道關閉,引起細胞膜的去極化,使電壓依賴性鈣通道開放,ga2+內流而促使胰島素的釋放,并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明,不同的磺酰脲煤藥物與katp的親和力不同。其順序為:優(yōu)降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉運因子1,4兩種蛋白質表達作用增加所致.由于格列美脲對心血管katp通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應亦很少。
【藥代動力學】12名健康成年男子單次口服1mg格列美脲,可完全吸收,t max 為(2.7±1.4)h,c max 為(88±21)ng·ml-1。auc在劑量1~8mg范圍呈線性增長。多次服用4或8mg該品未發(fā)現蓄積。該品蛋白結合率大于99.5%,分布容積為8.8l。該品主要由肝代謝,主要代謝產物為羥甲基乙羧衍生物。其羥化物由cyp2c9形成,并具有藥理活性。主要從尿排匯,單次口服1~8mg后,總清除率(cl/f)為2.7~3.2l·h-1。
格列吡嗪口腔崩解片(佳普喜)說明書
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