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左卡尼汀注射液(蘭陵)
  • 左卡尼汀注射液
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左卡尼汀注射液

(蘭陵)
適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等。?
通用名稱:
左卡尼汀注射液
批準(zhǔn)文號:
國藥準(zhǔn)字H20000543 (國家藥品監(jiān)督管理局)
生產(chǎn)廠家:
常州蘭陵制藥有限公司
參考市場價(jià):
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5ml:1g*5瓶/盒(蘭陵) 5ml:1g*5瓶/盒(可益能)5ml:1g*5瓶/盒(翔通暢康)

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藥名品牌 左卡尼汀注射液(蘭陵)
規(guī)格包裝 5ml:1g*5瓶/盒
生產(chǎn)廠家 常州蘭陵制藥有限公司

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不良反應(yīng)
主要為一過性的惡心和嘔吐,身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生,由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜,很難估測這些反應(yīng)的發(fā)生率。
口服或靜脈注射左卡尼汀可引起癲痛發(fā)作,不論先前是否有癲病病史,先前有癲癇發(fā)作的患者,可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。
在一項(xiàng)慢性血透患者雙盲、安慰劑對照試驗(yàn)中,出現(xiàn)的不良反應(yīng)(不考慮因果關(guān)系,僅報(bào)道發(fā)生率≥5%的反應(yīng))主要有:
l)全身系統(tǒng):胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應(yīng)、疼痛等;
2)心血管系統(tǒng):心血管異常、高血壓、低血壓、心動過速等;
3)消化系統(tǒng):腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等;
4)內(nèi)分泌系統(tǒng):甲狀腺異常等;
5)血液淋巴系統(tǒng):貧血等;
6)代謝系統(tǒng):高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等;
7)神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、失眠、壓抑等;
8)呼吸系統(tǒng):咳嗽、咽喉炎、鼻炎等;
9)皮膚:瘙癢、皮疹;
10)泌尿系統(tǒng):腎功能異常等。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項(xiàng)
在腸胃外治療前,建議先測定血漿卡尼汀水平,并建議每周和每月監(jiān)測,監(jiān)測內(nèi)容包括血生化,生命體征,血漿卡尼汀濃度(血漿游離卡尼河水平為 35~60mol/L)和全身狀況。
藥品在使用前務(wù)必用眼仔細(xì)觀察有無異常和變色。
藥代動力學(xué)和臨床研究表明,用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者,可以提高血漿中左卡尼汀的濃度。
孕婦及哺乳期婦女用藥
雖動物實(shí)驗(yàn)不能證明左卡尼生殖毒性,但在孕婦尚未進(jìn)行合適和對照的研究,動物實(shí)驗(yàn)結(jié)果與人可能有一定差異,除非臨床必須使用時(shí)孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄,因?yàn)樵S多藥都可以通過乳汁排泄,因此哺乳期是否可用此藥或停用須權(quán)衡對母親的利弊。
兒童用藥
見用法用量。
老年用藥
在老人未進(jìn)行年齡與左卡尼汀作用相互關(guān)系的合適的研究,但預(yù)計(jì)不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。
藥物相互作用
根據(jù)臨床潛在的意義,接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。
藥物過量
還沒有過量左卡尼汀引起毒性的報(bào)道??诜罂嵬】梢院苋菀淄ㄟ^血透清除.口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2 g /kg,靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。
藥理毒理
藥理作用:
左旋卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必需的體內(nèi)天然物質(zhì),其主要功能是促進(jìn)脂類代謝。在缺血、缺氧時(shí),脂酰-CoA堆積,線粒體內(nèi)的長鏈脂酰卡尼汀也堆積,游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血、缺氧導(dǎo)致ATP水平下降,細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高,堆積的脂酰CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變,膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。另外,缺氧時(shí)以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒,離子紊亂,細(xì)胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線粒體內(nèi),減少其對腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。左旋卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來源,腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能??嵬∵€能增加NADH細(xì)胞C色素還原酶、細(xì)胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生,參與某些藥物的解毒作用。對于各種組織缺血缺氧,左旋卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左旋卡尼汀的其他功能有:中等長鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用;從酮類物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量,去除過高輔酶A的毒性,調(diào)節(jié)血中氨濃度。
毒理作用
對鼠傷寒沙門氏菌,釀酒酵母菌,人體酵母菌致突變試驗(yàn)表明,左卡尼汀無致突變性。沒有長期的動物研究來評估左卡尼汀是否具有潛在的致癌性。
在鼠和兔生殖研究中,控體表面積計(jì)3.8倍的人用劑量對生殖器或胎兒未造成損害,然而,沒有足夠滿意的對懷孕婦女的研究,由于動物生殖研究并不能預(yù)示人類反應(yīng),這種藥只有在孕婦確切需要時(shí)才能使用。
藥代動力學(xué)
按20mg/kg的劑量,在3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射后,血漿左卡尼汀符合二室模型。單次靜脈給藥,在0~24小時(shí)內(nèi),大約76%左卡尼汀經(jīng)尿排出。不計(jì)內(nèi)源性左卡尼汀,血漿左卡尼汀的平均分布半衰期為0.585小時(shí),平均終未清除半衰期為17.4小時(shí).總的人體清除率平均為4.0L/小時(shí),本品不與血漿蛋白或白蛋白結(jié)合。主要代謝產(chǎn)物為三甲胺一N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜堿,約有58—65%由尿和糞排泄。

左卡尼汀注射液(蘭陵)說明書

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