琥乙紅霉素顆粒(永寧)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：琥乙紅霉素顆粒

??商品名稱：琥乙紅霉素顆粒

??英文名稱：erythromycinethylsuccinategranulcs

【成 份】

??化學(xué)名：紅霉素琥珀酸乙酯

??分子式：c43h76no17

??分子量：879.0606

【藥品成份】紅霉素琥珀酸乙酯。

【規(guī)格包裝】0.1g*12包

【性 狀】該品為含矯味劑的顆粒；味甜而芳香。

【不良反應(yīng)】參閱紅霉素。可引起輕度肝損害.可引起胃腸道反應(yīng)：惡心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉，皮疹，藥熱，個(gè)別病例有頭痛，偽膜性結(jié)腸炎.劑量過大時(shí)可有耳鳴，聽力損害.可致急性胰腺炎及粒細(xì)胞減少。

【用量用法】口服，成人每日1.6g，分2或4次服用。軍團(tuán)菌病宜用較大量，每次0.8一1.6g，一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。小兒每日4次，每次按體重口服7.5一12.5mg/kg；或每日2次，每次15—25mg/kg；嚴(yán)重感染時(shí)每日量可加倍，分4次服。百日咳患兒每次口服10一12.5mg/kg，一日4次，療程14天。參閱紅霉素。

【注意事項(xiàng)】1、該品的肝毒性雖較無味紅霉素為低，但由于體內(nèi)紅霉素是經(jīng)肝代謝和排泄的，故肝功能不全者仍應(yīng)慎用。2、紅霉素可透過胎盤和進(jìn)入乳汁雖毒性不大，但在妊娠期與哺乳期內(nèi)均應(yīng)慎用。3、食物對(duì)該品的吸收影響不大，故可食后（或食前）服用。4、其他參見紅霉素。

【禁忌使用】肝功能不全者慎用.該品可透過胎盤，妊娠期慎用.該品可進(jìn)入乳汁，授乳婦女慎用。

【老年患者用藥】老年患者慎用。

【兒童用藥】小兒每日4次，每次按體重口服7.5一12.5mg/kg；或每日2次，每次15—25mg/kg。

【藥物相互作用】1、該品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥物的代謝，導(dǎo)致其血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應(yīng)。與阿芬太尼合用可抑制后者的代謝，延長(zhǎng)其作用時(shí)間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環(huán)孢素合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。2、該品與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用，不推薦同時(shí)使用。3、該品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效能，故當(dāng)需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時(shí)，兩者不宜同時(shí)使用。4、長(zhǎng)期服用華法林的患者應(yīng)用該品時(shí)可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，從而增加出血的危險(xiǎn)性，老年病人尤應(yīng)注意。兩者必須同時(shí)使用時(shí)，華法林的劑量宜適當(dāng)調(diào)整，并嚴(yán)密觀察凝血酶原時(shí)間。5、除二羥丙茶堿外，該品與黃嘌呤類藥物同時(shí)使用可使氨茶堿的肝清除減少，導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和（或）毒性反應(yīng)增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生，氨茶堿清除的減少幅度與該品血清峰值成正比。因此在兩者合用時(shí)和合用后，黃嘌呤類藥物的劑量應(yīng)予調(diào)整。6、該品與其他肝毒性藥物合用可能增強(qiáng)肝毒性。7、大劑量該品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。8、與洛伐他汀合用時(shí)可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解；與咪達(dá)唑侖或三唑侖合用時(shí)可減少兩者的清除而增強(qiáng)其作用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。

【藥理毒理】該品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定。對(duì)葡萄球菌屬（耐甲氧西林菌株除外）、各組鏈球菌和革蘭陽(yáng)性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對(duì)該品敏感。該品對(duì)除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對(duì)軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。該品系抑菌劑，但在高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌也具殺菌作用。該品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位（p位）與細(xì)菌核糖體的50s亞基形成可逆性結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸（t-rna)結(jié)合至“p”位上，同時(shí)也阻斷多肽鏈自受位（“a”位）至“p”位的位移，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。

【藥物過量】大劑量〈≥4g/日〉應(yīng)用時(shí)，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高（>12mg/l)有關(guān)，停藥后大多可恢復(fù)。

【貯藏方式】遮光，密封保存。

【藥代動(dòng)力學(xué)】該品在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收，在體內(nèi)酯化物部分水解為堿?？崭箍诜?00mg后，0.5～2.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，酯化物及堿二者的總濃度為15mg/l，游離堿為0.6mg/l。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達(dá)有效水平。該品有一定量（約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右?？蛇M(jìn)入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為0.9l/kg。蛋白結(jié)合率為70%～90%。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝，t1/2為1.4～2小時(shí)，無尿患者的t1/2可延長(zhǎng)至4.8～6小時(shí)。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進(jìn)行腸肝循環(huán)，約2%～5%的口服量自腎小球?yàn)V過排出，尿中濃度可達(dá)10～100mg/l。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用。

【有 效 期】24月

【包裝型號(hào)】0.1g*12包/盒。

【生產(chǎn)廠家】濟(jì)南永寧制藥股份有限公司

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h19983212