不良反應(yīng)】

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，奧拉西坦的不良反應(yīng)少見(jiàn)，偶見(jiàn)皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、睡眠紊亂，但癥狀較輕，停藥后可自行恢復(fù)。應(yīng)用本品進(jìn)行了臨床試驗(yàn), 結(jié)果顯示奧拉西坦注射液組與吡拉西坦注射液的不良事件發(fā)生率無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異，未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重不良事件。
【禁忌】

對(duì)本品過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能損害者禁用。

【藥物相互作用】

尚不明確。

【藥物過(guò)量】

在超劑量使用本品的情況下偶有病人出現(xiàn)興奮、失眠等不良反應(yīng)，停藥或減少劑量后癥狀可逐漸消失。

【藥理毒理】

藥理作用

奧拉西坦為吡拉西坦的類似物，可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學(xué)習(xí)功能。機(jī)理研究結(jié)果提示, 奧拉西坦可促進(jìn)磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成, 提高大腦中ATP/ADP 的比值,使大腦中蛋白質(zhì)和核酸的合成增加。
毒理研究
動(dòng)物研究顯示，奧拉西坦小鼠灌胃給藥10g/kg、靜注給藥2g/kg 和大鼠灌胃給藥10g/kg 均未見(jiàn)動(dòng)物死亡；未見(jiàn)致突變性、致癌作用及生殖毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
奧拉西坦注射液經(jīng)靜脈給予健康受試者后，在體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)符合二室模型，消除半衰期為3小時(shí)左右。奧拉西坦在體內(nèi)廣泛分布，主要以腎臟、肝臟和肺內(nèi)濃度最高。小鼠口服奧拉西坦后，腦內(nèi)于4小時(shí)可達(dá)藥物的峰濃度。藥物與血漿白蛋白的結(jié)合率低，很少透過(guò)胎盤屏障，主要以原形從腎臟排出。靜脈給予2g與4g劑量的Cmax分別為110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL， 統(tǒng)計(jì)距參數(shù)AUC0-t 200.93±36.63mg· h /L和451.65±106.87mg ·h /L，t1/2β 3.03±0.62h和3.85±0.44h， CL/F 10.24±1.97mL ·kg/h和3.87±1.05mL· kg /h，V/F 59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。24h尿藥累積排泄率分別為82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。

奧拉西坦注射液(哈三聯(lián))(歐蘭同)說(shuō)明書(shū)