克拉霉素膠囊(國海生物)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：克拉霉素膠囊

??商品名稱：克拉霉素膠囊

??英文名稱：clarithromycincapsules

【成 份】

??化學(xué)名：6-o-甲基紅霉素

??分子式：c38h69no13

??分子量：747.96

【藥品成份】本品主要成份為克拉霉素。

【規(guī)格包裝】0.25g*6s*2板

【性 狀】本品內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚪Y(jié)晶性粉未。

【不良反應(yīng)】1．主要有口腔異味，腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，頭痛，血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。2．可能發(fā)生過敏反應(yīng)，輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過敏及stevens—johnson癥。3．偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。4．曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報(bào)告，包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識(shí)模糊，然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。

【用量用法】1.成人口服，常用量一次?250mg，每12小時(shí)1次；重癥感染者一次500mg，每12小時(shí)1次。根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用6～14日。2.兒童口服，6個(gè)月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg，每12小時(shí)1次。或按以下方法給藥：體重8～11kg，一次62.5mg，每12小時(shí)1次；體重12～19kg，一次125mg，每12小時(shí)1次；體重20～29kg，一次187.5mg，每12小時(shí)1次；體重30～40kg，一次250mg，每12小時(shí)1次；根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用5～10日。

【注意事項(xiàng)】尚不明確。

【禁忌使用】1．對本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。2．孕婦、哺乳婦女期禁用。3．嚴(yán)重肝功能損害者、水電解質(zhì)紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。4．某些心臟病患者禁用。

【老年患者用藥】老年人的耐受性與年輕人相仿。

【兒童用藥】6個(gè)月以下兒童的療效和安全性尚未確定。

【藥物相互作用】1．本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時(shí)需對后者作血藥濃度監(jiān)測。2．本品對氨茶堿、茶堿的體內(nèi)代謝略有影響，一般不需要調(diào)整后者的劑量，但氨茶堿、茶堿應(yīng)用劑量偏大時(shí)需監(jiān)測血濃度。3．與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似，本品會(huì)升高需要經(jīng)過細(xì)胞色素p450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度。4．本品與hmg-coa還原酶抑制藥合用，極少有橫紋肌溶解的報(bào)道。5．本品與西沙必利、匹莫齊特合用會(huì)升高后者血濃度，導(dǎo)致q-t間期延長，心率失常如室性心動(dòng)過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會(huì)導(dǎo)致q-t間期延長，但無任何臨床癥狀。6．大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導(dǎo)致心律失常如室性心動(dòng)過速、室顫和充血性心力衰竭。7．本品與地高辛合用會(huì)引起地高辛血濃度升高，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。8．hiv感染的成年人同時(shí)口服本品和齊多夫定時(shí)，本品會(huì)干擾后者的吸收使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降，應(yīng)錯(cuò)開服用時(shí)間。9．與利托那韋合用本品代謝會(huì)明顯被抑制，故本品每天劑量大于1g?時(shí)，不應(yīng)與利托那韋合用。10．與氟康唑合用會(huì)增加本品血濃度。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時(shí)本品及其代謝產(chǎn)物可進(jìn)入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。

【藥理毒理】1．藥理本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。本品特點(diǎn)為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對部分細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強(qiáng)。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機(jī)制是通過阻礙細(xì)胞核蛋白50s亞基的聯(lián)結(jié)，抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。2．毒理本品除體外染色體畸變試驗(yàn)一次是弱陽性、另一次為陰性結(jié)果外，其他體外致突變試驗(yàn)如沙門菌/哺乳動(dòng)物細(xì)胞微粒體試驗(yàn)、細(xì)菌致突變頻率試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞dna合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均為陰性。生育、生殖研究表明，每日給雌性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg，對大鼠動(dòng)情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無影響。每日給予猴子口服克拉霉素150mg/kg，出現(xiàn)胚胎喪失。動(dòng)物長期毒性研究未證實(shí)克拉霉素有致癌性。

【藥物過量】當(dāng)服用大劑量的克拉霉素時(shí)，可能有胃腸不適。因過量引起癥狀時(shí)應(yīng)迅速洗胃并適當(dāng)給予支持療法。

【貯藏方式】遮光，密封。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(f)為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(cmax)2.2mg/l；每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/l，其代謝物為0.6mg/l，每12小時(shí)口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/l，其代謝物為0.83～0.88mg/l。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時(shí)；每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t?1/2β)為3～4小時(shí)，其代謝物為5～6小時(shí)；每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t?1/2β)為4.5～4.8?小時(shí)，其代謝物為?6.9～8.7?小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14c標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。

【有 效 期】24月

【包裝型號(hào)】0.25g*6s*2板/盒。

【生產(chǎn)廠家】青島國海生物制藥有限公司

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字h20000025