非那雄胺片(尼舒通)說明書

【藥品名稱】

通用名稱：非那雄胺片

商品名稱：非那雄胺片

英文名稱：finasteridetablets

【成 份】

化學(xué)名：17β-(n-叔丁基氨基甲酰)-4-氮雜-5α-雄甾-1-烯-3-酮

【藥品成份】本品主要成份為非那雄胺。

【主要作用/適應(yīng)癥】 用于治療已有癥狀的良性前列腺增生癥，改善癥狀,降低發(fā)生急性尿潴留的危險性，降低需進行經(jīng)尿道切除前列腺(turp)和前列腺切除術(shù)的危險性。

【性 狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。

【用量用法】口服。推薦劑量：每次5毫克每天1次，空腹服用或與食物同時服用均可。

【規(guī)格包裝】5mg*10片

【禁忌使用】本品不適用于婦女和兒童。本品禁用于以下情況：1.對本品任何成份過敏者。2.妊娠和可能懷孕的婦女。

【不良反應(yīng)】非那雄胺具有良好的耐受性，不良反應(yīng)多輕微、短暫。

【兒童用藥】兒童禁用。

【注意事項】對于有大量殘留尿或嚴重尿流減少的患者，應(yīng)密切監(jiān)測其尿路梗阻的情況。對前列腺特異抗原及前列腺癌檢查的影響：目前為止，用本藥治療前列腺癌患者還未見臨床療效。且使用本藥與使用安慰劑的患者前列腺癌的總發(fā)病率沒有顯著差異。建議在接受本藥治療前及治療期間，應(yīng)定期做直腸指檢，以及其它的前列腺癌檢查。對psa水平的影響：血清psa濃度與患者的年齡和前列腺體積有關(guān)，而前列腺體積又與患者的年齡有關(guān)。當評價psa實驗室測定結(jié)果時，應(yīng)考慮接受本藥治療的患者的第一個月內(nèi)psa降低的事實。大多數(shù)患者在治療的第一個月內(nèi)psa迅速降低，隨后psa水平穩(wěn)定在一個新的基線值上。治療后基線值約為治療前基線值的一半。因此，用本藥治療6個月或更長時間的患者，在與未經(jīng)治療男性的正常psa值相比較時，psa值應(yīng)該加倍。對妊娠和哺乳的影響：本藥禁用于懷孕和可能懷孕的婦女。由于包括非那雄胺在內(nèi)的Ⅱ型5α-還原酶抑制劑具有抑制睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮的作用，當懷孕婦女服用的，可引起男性胎兒外生殖器異常。由于存在吸收非那雄胺后，繼而對男性胎兒產(chǎn)生危險的可能性，當服用懷孕或可能受孕時，不應(yīng)觸摸本藥的碎片和裂片，避免接觸其活性成分。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品不適用于女性，尚不知非那雄胺是否從人乳汁排泄。

【老年患者用藥】尚不明確。

【藥物過量】1.臨床研究中非那雄胺單次劑量達400mg或多次服藥，每天總量達80mg，連續(xù)用藥三個月，均未發(fā)生不良反應(yīng)。2.本品過量時無推薦的特效治療措施。

【藥物相互作用】臨床尚未發(fā)現(xiàn)重要的藥物相互作用。非那雄胺不影響與細胞色素p450有關(guān)的藥物代謝酶系。已在男性中研究過的藥物包括安替比林、地高辛、優(yōu)降糖、普奈洛爾、茶堿和華法林，未發(fā)現(xiàn)相互作用。雖然尚未進行專門的相互作用研究，但在臨床研究中，將1mg或大于1mg劑量的非那雄胺與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、對乙酰氨基酚、α受體阻斷劑、苯二氮卓類、β受體阻斷劑、鈣通道阻滯劑、硝酸酯類、利尿劑、h2受體拮抗劑、β-羥基-β-甲基戊二酸單酰輔酶a還原酶抑制劑、前列腺素合成酶抑制劑及喹諾酮類合用，均未見重要的不良相互作用。

【藥代動力學(xué)】1.吸收：與靜脈給藥相比，非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%?？诜锢枚炔皇苁澄镉绊憽？诜o藥后約2個小時非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值，給藥后6~8小時完全吸收。2.分布：血漿蛋白結(jié)合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76升。按每天1mg劑量連續(xù)用藥達穩(wěn)態(tài)后，血漿中非那雄胺峰值濃度平均為9.2ng/ml，在給藥后1到2小時達此峰值，0-24小時的藥時曲線下面積為53ng?hr/ml。在腦脊液中可檢測到非那雄胺，但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測到了微量的非那雄胺。3.代謝：非那雄胺主要在細胞色素p4503a4酶系的催化下代謝。男子一次服用14c標記的非那雄胺后，可檢測到兩種非那雄胺的代謝物，其抑制5α-還原酶的活性遠低于非那雄胺。4.消除：男子一次服用14c標記的非那雄胺后，39％的藥物以代謝物形式經(jīng)尿液排泄(實際上無原形藥物經(jīng)尿液排泄)，57％的藥物隨糞便排泄。血漿清除率約為165ml/min。非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18至60歲的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期約為5至6小時，70歲以上的男子，消除半衰期為8小時。這種差別并無臨床意義，所以老年人不必減量用藥。5.病人特征：對于肌酐清除率為9-55ml/min的慢性腎功能損害的病人，單劑量14c-非那雄胺的分布與健康志愿者相似。蛋白結(jié)合在腎功能損害病人中也沒有不同。部分正常情況下通過腎臟排泄的代謝產(chǎn)物會隨糞便排泄。因而會出現(xiàn)與腎臟排泄減少相當?shù)募S便排泄增加。對腎功能受損但不作透析的患者不必調(diào)整用藥量。

【藥理毒理】本藥是一種4-氮雜甾體化合物，它是睪酮代謝成為更強的雄激素二氫睪丸酮(dht)過程中的細胞內(nèi)酶-Ⅱ型5α-還原酶的特異性抑制劑。而良性前列腺增生(bph)或稱前列腺肥大取決于前列腺中睪酮向dht的轉(zhuǎn)化。本品能非常有效地減少血液和前列腺內(nèi)的dht，非那雄胺對雄激素受體沒有親和力。在一項本品長期療效和安全性研究(pless)中，對有中度至嚴重前列腺增生癥狀的3016名服用4年本品的患者前列腺增生相關(guān)的泌尿系統(tǒng)事件(外科介入[如，經(jīng)尿道切除前列腺和其他前列腺增生相關(guān)的泌尿系統(tǒng)事件(外科介入[如，經(jīng)尿道切除前列腺和其他前列腺切除術(shù)]或需插入導(dǎo)管的急性尿潴留)進行了評價。在這項雙盲、隨機，安慰劑對照的多中心研究中，用本品治療使泌尿系統(tǒng)事件的總體危險性降低了51%，并伴有顯著且持續(xù)的前列腺體積縮小，以及持續(xù)的最大尿流速增高和癥狀改善。

【包裝型號】5mg*10片/盒。

【貯藏方式】密閉，置陰涼干燥處。

【批準文號】國藥準字h20040981

【有 效 期】24月

【生產(chǎn)廠家】湖南百草制藥有限公司