硝酸異山梨酯片(國醫(yī)堂)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：硝酸異山梨酯片

??商品名稱：硝酸異山梨酯片

【成 份】

??分子式：cahnn2ox

??分子量：236.14

【藥品成份】其主要成分為硝酸異山梨酯?；瘜W名稱：1,4,3,6-二脫水-d-山梨醇二硝酸酯。

【規(guī)格包裝】5mg*30s

【性 狀】本品為白色片。

【不良反應】用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重，罕見虛脫及暈厥。

【用量用法】口服：預防心絞痛，一次1～2片（5～10mg），一日2～3次，一日總量2～6片（10～30mg）由于個體反應不同，需個體化調整劑量；舌下給藥：一次1片（5mg），緩解癥狀。

【注意事項】低充盈壓的急性心急梗死、主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高者慎用。不應突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。

【禁忌使用】急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓＜90mmhg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下）；肥厚梗陰型心肌?。豢s窄性心包炎或心包填塞；嚴懲貧血；青光眼；顱內壓增高；原發(fā)性肺動脈高壓；對硝基化合物過敏者。

【老年患者用藥】尚不明確。

【兒童用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可增強本藥物的降血壓效應?？杉訌姸潲溄菈A的升壓作用。同時使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚isdn是否經(jīng)乳汁排泌，故哺乳期婦女應慎用。

【藥理毒理】據(jù)文獻報道：藥理學：硝酸異山梨酯（isdn）主要藥理作用是松馳血管平滑肌。isdn在體內代謝生成單硝酸異山梨酯（ismn），后者釋放一氧化氮（no），no與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內的環(huán)鳥苷酸（cgmp）增多，從而松馳血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。毒理學：動物實驗未觀察到致癌和致突變現(xiàn)象。

【藥物過量】與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗isdn的血管擴張作用，用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1～2mg/kg。

【貯藏方式】密封保存。

【藥代動力學】據(jù)文獻報道：isdn口服吸收完全，平均生物利用度（f）約25%，口服30%，舌下40%～60%，肝臟首過效應明顯。血清濃度達峰時間在服藥后1小時，一次用藥作用持續(xù)2～4小時，吸收后的分布容積為2～4l/kg，清除率為2～4l/min，半衰期約1小時。脫硝基后生成2-單硝酸酯（15%～25%）和5-單硝酸酯（75%～85%），兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強，半衰期為5小時，在血清中脫硝后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出＜1%5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。

【有 效 期】24月

【包裝型號】每片5mg，10片/板*3板/盒。

【生產(chǎn)廠家】北京國醫(yī)堂制藥有限公司

【批準文號】國藥準字h20067935