奧沙普秦腸溶片(百科亨迪)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：奧沙普秦腸溶片

??商品名稱：奧沙普秦腸溶片

??英文名稱：oxaprozinenteric-coatedtablets

【成 份】

??化學(xué)名：4，5-二苯基噁唑-2-丙酸

??分子式：c18h15no3

??分子量：293.32

【藥品成份】本品主要成份是奧沙普秦。

【規(guī)格包裝】0.2g*14s*2板

【性 狀】本品為腸溶片，除去包衣后顯白色或類白色。

【不良反應(yīng)】主要為消化道癥狀：有惡心、胃痛、胃不適、腹脹、食欲不振，腹泄、便秘、口渴、口炎、消化道出血；其次為頭暈、頭痛、眩暈、神經(jīng)過敏、困倦、失眠、耳鳴、抽搐、水腫；偶見血液系統(tǒng)的粒細(xì)胞減少及全血細(xì)胞減少；腎病綜合征及一過性肝功能異常。少數(shù)人有過敏反應(yīng)。

【用量用法】口服。一日一次，一次2片，根據(jù)年齡和癥狀可適當(dāng)增減，或遵醫(yī)囑，每日最大劑量為3片。

【注意事項(xiàng)】1．避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性cox-2抑制劑合并用藥。2．根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。3．在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史，既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎、克隆氏?。┑幕颊邞?yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。4．針對多種cox-2選擇性或非選擇性nsaids藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示。本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件，心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的nsaids，包括cox-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)；有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟?；颊邞?yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。5．和所有非甾體抗炎藥一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(nsaids)時(shí)，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥(nsaids)，包括本品。在開始本品治療和整個(gè)治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。

【禁忌使用】1．已知對本品過敏的患者。2．服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘，蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。3．禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)(cabg)圍手術(shù)期疼痛的治療。4．有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5．有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。6．重度心力衰竭患者。

【老年患者用藥】老年患者由于肝、腎功能發(fā)生減退，易發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)慎用或適當(dāng)減量使用。

【兒童用藥】禁用。

【藥物相互作用】1.本品與阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性，因本品可置換與血漿蛋白結(jié)合的水楊酸鹽。2.在老年人及腎功能下降者將降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高而增加其毒性。3.大劑量用于治療腫瘤時(shí)，影響甲氨蝶呤的排出，使甲氨蝶呤血濃度增高而致中毒。4.影響降壓藥（血管緊張寨轉(zhuǎn)換酶抑制劑和β受體抑制劑阻滯劑）的降壓效果。5.降低利尿藥利尿及排鈉效果。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。

【藥理毒理】大鼠口服奧沙普秦劑量達(dá)200mg/kg/日，臨床常用奧沙普秦劑量17mg/kg/日（629mg/m2），未見對生育力的損害。beegle犬用奧沙普秦37.5～150mg/kg/日給藥6個(gè)月或37.5mg/kg/日給藥42天，見到睪丸退化，但在其它動物中未見此變化，其與臨床的相關(guān)性尚不清楚。小鼠和大鼠，給予奧沙普秦50～200mg/kg/日，未見到與藥物相關(guān)的發(fā)育異常。家兔給予奧沙普秦7.5～30mg/kg/日，偶見胎兒畸形。

【藥物過量】尚無本品過量的資料。本品過量的癥狀可能類似非甾體抗炎藥過量時(shí)的表現(xiàn)，如嗜睡、惡心、嘔吐、上腹部痛，通常在對癥處理后可逆轉(zhuǎn)。非甾體藥物過量時(shí)可出現(xiàn)胃腸道出血和昏迷，高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制較為少見。發(fā)生藥物過量時(shí)，無特效的拮抗劑。及時(shí)給予消化道去污劑，同時(shí)予催吐或洗胃、口服、活性炭，同時(shí)給予對癥和支持療法。由于本品血漿蛋白結(jié)合率高，利尿、堿化尿液或血液透析可能無效。

【貯藏方式】密封。

【藥代動力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，健康成人一次口服400mg，血藥濃度約在12小時(shí)達(dá)到最高，血藥濃度與服藥方式無關(guān)，飯前、飯后無影響。本品吸收后，除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，在全身分布廣泛，其中胃腸道和肝腎組織分布量最高，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)98%以上。本品主要經(jīng)肝臟代謝，腎臟排泄，尿中排泄物有原形及代謝產(chǎn)物。主要代謝產(chǎn)物為奧沙普秦葡萄糖醛酸酯和奧沙普秦苯環(huán)的羥基化物。年齡與疾病可影響本品的藥物代謝動力學(xué)過程。

【有 效 期】24月

【包裝型號】0.2g*14s*2板/盒。

【生產(chǎn)廠家】湖北百科亨迪藥業(yè)有限公司

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h10970256