不良反應(yīng)
胃腸道反應(yīng)：胃腸道癥狀是米格列醇最常見的不良反應(yīng)。主要表現(xiàn)為腹痛，瀉泄，胃脹氣。其中腹痛和腹泄的發(fā)生率會(huì)隨著持續(xù)給藥而有所減輕。
皮膚反應(yīng)：使用米格列醇時(shí)皮疹發(fā)病率為4.3%，通常是暫時(shí)性的。
異常實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)：使用米格列醇的患者血清鐵含量降低，但是大多數(shù)病人都是暫時(shí)性的且未伴見血色素降低和其它血液學(xué)指標(biāo)的異常。
禁忌
1.糖尿病酮癥酸中毒者
2.炎性腸病，結(jié)腸潰瘍，部分性腸梗阻，易感染性腸梗阻者
3.慢性腸道疾病伴有明顯胃腸功能失調(diào)，或進(jìn)一步加重出現(xiàn)腸脹氣炎性腸病者
4.對(duì)該藥物或其成分過敏者
注意事項(xiàng)
1．低血糖癥：由于米格列醇本身的作用機(jī)理使得單獨(dú)用藥時(shí)不會(huì)引起餐后或快速低血糖癥
2．血糖控制失調(diào)：當(dāng)糖尿病患者伴有發(fā)熱，外傷，感染或手術(shù)時(shí)，會(huì)產(chǎn)生暫時(shí)性的血糖控制失調(diào)。此刻必須進(jìn)行臨時(shí)胰島素治療
3．腎損害：在腎損害患者中，米格列醇血清濃度隨著腎損害程度和腎功能的降低成比例的上升。長(zhǎng)期臨床實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，伴有嚴(yán)重腎功能低下的糖尿病患者(血肌酐〈2.0mg/dL)并沒有得到控制。因此，對(duì)于這些病人不推薦使用米格列醇
孕婦及哺乳期婦女用藥
只有明確需要時(shí)方可在孕婦使用。不推薦給哺乳期婦女
兒童用藥
本品對(duì)兒童的安全性和有效性沒有被證實(shí)
老年用藥
米格列醇的有效性與安全性在青年人與老年人之間并不顯著
藥物過量
可能不會(huì)引起嚴(yán)重的全身系統(tǒng)反應(yīng)
藥理毒理
米格列醇屬去氧化野尻霉素衍生物，它可延遲攝入的糖份的消化吸收，從而導(dǎo)致餐后血糖濃度只有輕微升高，因此能降低血糖。米格列醇片可降低Ⅱ型糖尿病患者的糖基化血紅蛋白水平。糖基化血紅蛋白代表既往一段時(shí)間的平均血糖濃度，它反映了全身的非酶蛋白糖基化作用。
作用機(jī)制：
與磺脲類藥不同，米格列醇不刺激胰島素分泌。米格列醇的抗高血糖作用機(jī)制為可逆性抑制腸粘膜上的a-葡萄糖苷酶。小腸刷狀緣的a-葡萄糖苷酶將低聚糖和二糖水解為葡萄糖和其它單糖類。對(duì)糖尿病患者，通過抑制此酶的作用延遲了糖的吸收，降低了餐后高血糖。
因?yàn)槊赘窳写甲饔脵C(jī)制不同于磺脲類，故二者合用時(shí)，可增強(qiáng)降低血糖的作用。此外，它可減輕磺脲類促胰島素分泌和增加體重的作用。米格列醇對(duì)乳糖分解酵素有較小的抑制作用。因此，在所推薦的劑量下，不會(huì)導(dǎo)致乳糖不耐受。
毒理研究：
米格列醇500mg/kg飼養(yǎng)小鼠21個(gè)月（以AUC計(jì)相當(dāng)于成人暴露量的5倍多），對(duì)大鼠則給以相當(dāng)于人體最大暴露量的米格列醇飼養(yǎng)2年。以上二項(xiàng)試驗(yàn)中都未發(fā)現(xiàn)口服米格列醇具有致癌作用。
體外實(shí)驗(yàn)證明，米格列醇在埃姆斯（Ames)和真核正向回復(fù)突變?cè)囼?yàn)（CHO/HGPRT)中均無致突變作用，且在小鼠微核試驗(yàn)中無任何斷裂作用，顯性致死試驗(yàn)中也無遺傳性變化。
給予Wistar大鼠米格列醇300mg/kg(按體表面積計(jì)約為成人最大暴露劑量的8倍），結(jié)果表明雌性和雄性大鼠均無生殖能力異常表現(xiàn)。此外，其后代的存活、生長(zhǎng)、發(fā)育及受精能力均未受影響。
致畸作用：米格列醇對(duì)孕婦的安全性評(píng)價(jià)尚未進(jìn)行。已完成了小鼠50，150和450mg/kg（按體表面積計(jì)，分別相當(dāng)于成人最大推薦劑量的1.5，4和12倍）三個(gè)劑量的長(zhǎng)毒試驗(yàn)；對(duì)兔進(jìn)行了10，45和200mg/kg(分別相當(dāng)于成人劑量的0.5，3和10倍）三個(gè)劑量的試驗(yàn)。以上試驗(yàn)均顯示出米格列醇無致畸作用。當(dāng)對(duì)兔和大鼠使用米格列醇的劑量為成人劑量的4和3倍時(shí)，動(dòng)物受精能力及胚胎未見受損。但在以上試驗(yàn)中，當(dāng)使用最大劑量即450mg/kg之于大鼠和200mg/kg之于兔時(shí)則對(duì)母體和（或）幼仔有毒性作用。胚胎毒性在大鼠試驗(yàn)中通過輕微而非明顯的幼仔體重減輕表現(xiàn)出來。而在兔試驗(yàn)中則表現(xiàn)為幼仔體重減輕，骨化延遲以及存活率降低。在對(duì)大鼠的圍產(chǎn)期試驗(yàn)中，NOAEL（未出現(xiàn)毒理反應(yīng)劑量）為100mg/kg(相當(dāng)于成人量的4倍）。但在妊娠大鼠長(zhǎng)毒試驗(yàn)中，300mg/kg用量時(shí)則出現(xiàn)死胎率升高現(xiàn)象，而在450mg/kg用量時(shí)卻未見該現(xiàn)象。大鼠長(zhǎng)毒及圍產(chǎn)期試驗(yàn)中，幼仔在存活、出生、發(fā)育、行為及生殖方面未表現(xiàn)出不利反應(yīng)。然而還沒有進(jìn)行充分的人體妊娠試驗(yàn)。由于動(dòng)物生殖試驗(yàn)結(jié)果并不能完全預(yù)測(cè)人體反應(yīng)，因此只有在確實(shí)需要時(shí)方可使用該藥。
藥代動(dòng)力學(xué)
吸收：米格列醇的吸收在高劑量下會(huì)達(dá)到飽和，劑量為25mg時(shí)可完全吸收，而劑量為100mg時(shí)只能吸收50%-70%。無論何種劑量，它都是在服藥后2-3小時(shí)達(dá)到血藥濃度最高值。沒有證據(jù)表明米格列醇的全身吸收有助于提高它的治療作用。
分布：米格列醇的蛋白結(jié)合率很低（〈4.0%〉，米格列醇的分布體積為0.18L/kg,主要在細(xì)胞外液。
代謝：米格列醇在人體內(nèi)和所研究的任何一種動(dòng)物體內(nèi)不進(jìn)行代謝。在血漿、尿液和糞便中檢測(cè)不出代謝物，這表明該物質(zhì)無系統(tǒng)代謝和進(jìn)入系統(tǒng)前代謝。
排泄：米格列醇以原形自腎臟排泄。因此，給予25mg劑量，大于95%的藥量在24小時(shí)內(nèi)可以在尿中回收。而由于不完全的生物利用度，若給予大于25mg的劑量，從尿中累積回收率稍微低一些。米格列醇的消除半衰期約為2小時(shí)。
特殊人群
腎臟損害的患者：由于米格列醇主要由腎臟排泄，故其在有腎臟損害的患者體內(nèi)會(huì)出現(xiàn)蓄積，肌酐清除率小于25ml/min的患者服用25mg,每天3次，比肌酐清除率大于60ml/min的患者的米格列醇血藥濃度高兩倍多。因?yàn)槊赘窳写际蔷植科鹱饔?，所以通過調(diào)整劑量來糾正增高的血藥濃度是不可行的。對(duì)肌酐清除率小于25ml/min的患者的用藥安全性尚未確立。
肝臟損害的患者：與健康受試者相比，肝硬化患者的米格列醇的藥代動(dòng)力學(xué)沒有變化。因?yàn)槊赘窳写疾唤?jīng)肝臟代謝，肝臟的生物轉(zhuǎn)化功能沒有影響。
性別：在相同體重條件下，男性和女性的米格列醇藥代動(dòng)力學(xué)相差不大。
種族：一些對(duì)日本和高加索人受試者的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，兩者的結(jié)果相近。一項(xiàng)對(duì)黑人和高加索人健康受試者的研究提示，當(dāng)服用相同劑量50mg時(shí)，比較其藥效學(xué)，結(jié)果他們的葡萄糖和胰島素效應(yīng)相似。

米格列醇片(瑞舒)說明書