頭孢呋辛酯干混懸劑(魯抗)說(shuō)明書

【藥品名稱】

??通用名稱：頭孢呋辛酯干混懸劑

??商品名稱：頭孢呋辛酯干混懸劑

??英文名稱：cefuroximeaxetilforsuspension

【性 狀】本品為類白色粉末，氣芳香，味甜。

【藥品成份】本品主要成分是頭孢呋辛酯。

【用量用法】口服，本品可直接口服，也可加入適量溫開水中攪拌均勻后服用。成人一般每次0.25g，每日兩次，一般的療程為5～10天。重癥感染或懷疑是肺炎時(shí)，每次0.5g，每日兩次；一般泌尿道感染，每次0.125g，每日兩次；對(duì)無(wú)并發(fā)癥的淋病患者推薦劑量為1g，單次服用。兒童一般用量為每次125mg，每日兩次；對(duì)于小于兩歲的中耳炎患者，每次125mg，每日兩次；對(duì)于大于兩歲的中耳炎患者，每次250mg，每日兩次。大于12歲的兒童患者，使用劑量同"成人"。對(duì)注射頭孢呋辛鈉治療獲得一定療效，尚需繼續(xù)治療的患者，可改為口服本品治療。

【規(guī)格包裝】0.125g*9包

【禁忌使用】對(duì)頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

【不良反應(yīng)】1．本品主要不良反應(yīng)包括消化系統(tǒng)反應(yīng)（如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲減退、口腔潰瘍等）、皮膚反應(yīng)（如皮疹、紅斑、瘙癢等）和頭痛等。2．和其他的頭孢菌素一樣，罕見的不良反應(yīng)有：（1）過敏反應(yīng)：包括過敏性反應(yīng)、血管性水腫、瘙癢癥、皮疹、藥物引起的發(fā)熱、血清疾病樣反應(yīng)和風(fēng)疹等。（2）消化道反應(yīng)：偽膜性結(jié)腸炎及肝損害（包括肝炎、膽汁淤積和黃疸）等。（3）血液學(xué)檢查：溶血性貧血、白細(xì)胞減少、全血細(xì)胞減少和血小板減少等。（4）皮膚：多型性紅癍、stevens-johnson綜合癥、毒性的表皮壞死癥（疹型的表皮壞死癥）等。（5）泌尿系統(tǒng)：腎功能損害等。3．其他：除上述列出的頭孢呋辛酯治療患者觀察到的不良反應(yīng)外，以下不良反應(yīng)和化驗(yàn)檢查變化見于頭孢菌素治療患者：如嗜酸性粒細(xì)胞增多及短暫alt、ast、ldh升高的報(bào)告；如其他的頭孢菌素一樣，也罕有黃疸病的報(bào)告；曾有報(bào)告在頭孢菌素類療程中出現(xiàn)coombs'實(shí)驗(yàn)陽(yáng)性的反應(yīng)，此現(xiàn)象會(huì)干擾血液的交叉配合；腎功能不全、毒性腎病、肝膽管淤積、再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、凝血時(shí)間延長(zhǎng)、bun升高、肌酐升高、堿性磷酸酶升高、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、白細(xì)胞減少、膽紅素升高、全血細(xì)胞減少及粒細(xì)胞缺乏癥等。

【兒童用藥】暫時(shí)仍缺乏三個(gè)月以下嬰兒使用此藥的研究資料。建議兒童選擇頭孢呋辛酯干混懸劑。由敏感細(xì)菌所引起的3個(gè)月至12歲的兒童輕度至中度上呼吸道感染和膿皰病患者可以選用本品。

【注意事項(xiàng)】1．頭孢菌素類抗生素與對(duì)青霉素類藥物有交叉反應(yīng)的報(bào)告，因而對(duì)青霉素類藥物過敏的病人慎用。2．長(zhǎng)期使用頭孢呋辛酯可能會(huì)導(dǎo)致非敏感微生物如念珠菌屬、腸球菌、梭狀difficile桿菌過度生長(zhǎng)。在該藥使用期間或期后發(fā)生嚴(yán)重腹瀉的病人，應(yīng)疑為偽膜性結(jié)腸炎。如果診斷成立，輕度者停藥即可，中、重度者應(yīng)補(bǔ)充液體、電解質(zhì)、蛋白質(zhì)，并需選用對(duì)梭狀芽孢桿菌有效的抗生素類藥物治療。若出現(xiàn)二重感染，需采取適當(dāng)措施。3．使用本品時(shí)，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)腎功能，特別是對(duì)接受高劑量的重癥患者。嚴(yán)重腎功能損害者，應(yīng)延長(zhǎng)用藥間隔。4．由于利尿劑對(duì)腎功能有不利影響，對(duì)于同時(shí)接受強(qiáng)的利尿劑和包括頭孢呋辛酯在內(nèi)的頭孢菌素類藥物的患者，應(yīng)密切關(guān)注腎功能。5．與其他廣譜抗生素相同，對(duì)有結(jié)腸炎病史的患者使用頭孢呋辛酯需謹(jǐn)慎。6．頭孢呋辛酯對(duì)胃腸吸收功能不良的患者的安全性和療效情況尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。由于頭孢呋辛?xí)娜巳橹信判?，因而哺乳期婦女慎用。如需使用，應(yīng)暫時(shí)停止哺乳。

【老年患者用藥】老年患者不必根據(jù)年齡因素調(diào)整劑量。

【藥物過量】過量使用會(huì)刺激大腦發(fā)生驚厥。血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清濃度。

【藥物相互作用】1．有報(bào)道氨基糖甙類抗生素與頭孢菌素聯(lián)合用藥可導(dǎo)致腎毒性。2．臨床應(yīng)用頭孢菌素患者用斑氏或費(fèi)氏或clintesttabets試紙檢查尿糖時(shí)會(huì)出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)，但用酶的方法試驗(yàn)則不會(huì)出現(xiàn)假陽(yáng)性。在查血糖時(shí)如用鐵氰酸方法可出現(xiàn)假陰性結(jié)果，頭孢呋辛鈉不會(huì)干擾用堿性苦味酸方法測(cè)定尿和血肌酐值。3．丙磺舒與頭孢呋辛酯片同時(shí)服用時(shí)，其藥時(shí)曲線下面積可增加50％。1.5g單劑量頭孢呋辛酯與1g丙磺舒同時(shí)服用后的血藥峰濃度（平均14.8μg/ml）比不服丙磺舒的血藥濃度（平均12.2μg/ml）高。4．降低胃酸的藥物可引起本品的生物利用度降低，同時(shí)會(huì)影響飯后的吸收效果。

【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)physicians’deskreference（54版）介紹，口服給藥后，頭孢呋辛酯被胃腸道吸收，并迅速被腸粘膜和血液中的非特異性酯酶水解，釋放出頭孢呋辛進(jìn)入體循環(huán)。頭孢呋辛廣泛分布于細(xì)胞外液中，酯基則被代謝成乙醛和醋酸。12名成人健康志愿者，進(jìn)食后立即服用本品，其藥代參數(shù)見下表：成人進(jìn)食后立即服用頭孢呋辛酯片的藥動(dòng)學(xué)劑量血漿峰濃度達(dá)峰時(shí)間平均消除半衰期a.u.c.（相當(dāng)于頭孢呋辛）（μg/ml）（h）（h）（μg·h/ml）125mg2.12.21.26.7250mg4.1251.212.9500mg7.0301.227.41000mg13.62.51.350.0血中頭孢呋辛大約有50％與蛋白結(jié)合。進(jìn)食后服藥可達(dá)到最佳吸收。在飯后服藥，片劑的吸收率增加（絕對(duì)生物利用度增加37％至52％）。但是，病人服用片劑后，其臨床反應(yīng)和細(xì)菌反應(yīng)與食物的攝入無(wú)關(guān)。頭孢呋辛在尿中以原形由腎小球?yàn)V過及腎小管分泌而從尿中排泄。成人口服本品后12小時(shí)，約50％頭孢呋辛可在尿液中檢測(cè)到。目前尚缺乏兒童的藥代動(dòng)力學(xué)研究數(shù)據(jù)。成人的頭孢呋辛的腎臟藥物代謝動(dòng)力學(xué)特性不能推斷兒科病人。本品從尿中排泄，對(duì)于腎功能減低者，其血清半衰期將延長(zhǎng)。20例平均年齡為83.9歲，平均肌酐清除率為34.9ml/min的老年患者的研究數(shù)據(jù)表明血清平均消除半衰期為3.5小時(shí)。盡管如此，不必根據(jù)年齡調(diào)整劑量。同時(shí)服用丙磺舒，頭孢呋辛的平均血清濃度-時(shí)間曲線下面積可增加50％。透析可降低頭孢呋辛的血清水平。

【藥理毒理】1.藥理作用：本品為口服廣譜的第二代頭孢菌素，頭孢呋辛酯為頭孢呋辛的酯化衍生物，口服后經(jīng)腸道吸收后被水解脫酯，形成有活性的頭孢呋辛而起抗菌作用。其作用機(jī)理是通過結(jié)合細(xì)菌蛋白，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。頭孢呋辛對(duì)于病原菌具有較廣的抗菌活性，并對(duì)許多β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，尤其是對(duì)腸桿菌科中常見的質(zhì)粒介導(dǎo)酶穩(wěn)定。動(dòng)物體外試驗(yàn)和臨床感染治療中證實(shí)，頭孢呋辛對(duì)下列大部分細(xì)菌有抗菌活性。需氧革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌（包括β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。需氧革蘭氏陰性菌：大腸埃希菌、流感桿菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌）、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌）。體外試驗(yàn)表明，糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、艱難梭菌和脆弱擬桿菌的大部分菌株對(duì)頭孢呋辛耐藥。2.毒理研究：遺傳毒性試驗(yàn)表明，雖然未進(jìn)行動(dòng)物的終身研究以評(píng)價(jià)本品致癌的潛在性，但是在微核試驗(yàn)和細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)中未發(fā)現(xiàn)頭孢呋辛酯有致突變作用。生殖毒性試驗(yàn)表明，大鼠給予本品劑量達(dá)1000mg/kg/天，對(duì)動(dòng)物生育力無(wú)明顯影響；小鼠和大鼠給予本品劑量達(dá)32000mg/kg/天，未見本品對(duì)胎兒發(fā)育的損害。但是動(dòng)物與人的相關(guān)性尚無(wú)臨床研究的支持。

【包裝型號(hào)】每包0.125g，每盒9包。

【貯藏方式】密封，在干燥處保存。

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20010810

【有 效 期】24月

【生產(chǎn)廠家】山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司