鹽酸左氧氟沙星滴眼液(瑞眸舒)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：鹽酸左氧氟沙星滴眼液

??商品名稱：鹽酸左氧氟沙星滴眼液(瑞眸舒)

??英文名稱：levofloxacinhydrochlorideeyedrops

【成 份】

??分子式：c18h20fn3o4?hcl?h2o

??分子量：415.85

【藥品成份】本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星，輔料含增稠劑玻璃酸鈉。

【規(guī)格包裝】5ml*0.3%

【性 狀】本品為淡黃綠色或微黃色的澄明液體。

【不良反應(yīng)】最常報(bào)道的不良反應(yīng)是暫時(shí)性視力下降、發(fā)燒、一過性眼睛灼熱、眼痛或不適、咽炎及畏光，發(fā)生率約1％～3％。其他發(fā)生率低于1％的不良反應(yīng)有：過敏、眼瞼水腫、眼睛干燥及瘙癢

【用量用法】將本品滴入眼瞼內(nèi)。一日3～5次，一次1～2滴。推薦療程：細(xì)菌性結(jié)膜炎7天、細(xì)菌性角膜炎9～14天，

【注意事項(xiàng)】1.本品只限于滴眼用，不能用于結(jié)膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房內(nèi)。2.和其他抗感染藥一樣，延長使用本品將可能導(dǎo)致非敏感微生物的過度生長，包括真菌。因此本品不應(yīng)長期使用。3.喹諾酮類藥物全身用藥時(shí)，即使只有一次，也有可能發(fā)生過敏反應(yīng)，某些反應(yīng)伴有心血管虛脫、喪失知覺、血管性水腫(包括咽、喉或臉部水腫)、氣管阻塞、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等，如果發(fā)生皮疹或其他過敏反應(yīng)的癥狀，應(yīng)立即停止用藥并咨詢醫(yī)生。4.使用時(shí)注意避免污染容器前端。5.建議細(xì)菌性結(jié)膜炎、角膜炎患者不戴接觸透鏡。

【禁忌使用】對鹽酸左氧氟沙星或其他喹諾酮類藥物及本品任何組分過敏者禁用

【老年患者用藥】老年人使用本品的療效及安全性與其他成人患者無總的差別。

【兒童用藥】1歲以下嬰兒使用本品的療效及安全性尚未確立。未成熟動物口服喹諾酮類藥物可引起關(guān)節(jié)病，但沒有證據(jù)證明左氧氟沙星滴眼液對承重關(guān)節(jié)有任何影響。

【藥物相互作用】有關(guān)本品的藥物相互作用的研究尚不充分。已經(jīng)證明某些喹諾酮類藥物全身服用時(shí)可增加茶堿的血藥濃度，干擾咖啡因的代謝，增加口服抗凝藥華法林及其衍生物的作用，如果同服環(huán)孢菌素，患者可能會有一過性血清肌酐升高。已經(jīng)證明某些喹諾酮類藥物全身服用時(shí)可增加茶堿的血藥濃度，干擾咖啡因的代謝，增加口服抗凝藥華法林及其衍生物的作用，如果同服環(huán)孢菌素，患者可能會有一過性血清肌酐升高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于目前對孕婦使用本品的研究及數(shù)據(jù)尚不充分，因此不推薦孕婦使用本品。根據(jù)氧氟沙星的數(shù)據(jù)，推測左氧氟沙星可通過人乳汁排泄，因此哺乳期婦女慎用。

【藥理毒理】1.藥理作用：左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)理是通過抑制細(xì)菌拓樸異構(gòu)酶Ⅳ和dna旋轉(zhuǎn)酶（均為Ⅱ型拓樸異構(gòu)酶）的活性，阻礙細(xì)菌dna的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。2.毒理研究：①遺傳毒性：左氧氟沙星ames試驗(yàn)、cho／hgprt突變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠程序外dna合成試驗(yàn)（uds）、小鼠體內(nèi)姐妹染色體交換試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。體外chl細(xì)胞株染色體畸變試驗(yàn)、chl／iu細(xì)胞株姐妹染色體交換試驗(yàn)結(jié)果均為陽性。②生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/kg（相當(dāng)于眼科臨床上最大推薦劑量的2900倍）時(shí)，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達(dá)90mg/kg時(shí)，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360mg/kg時(shí)，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。③致癌作用：大鼠摻食法給予左氧氟沙星高達(dá)100mg/kg/天，連續(xù)給藥2年，未見致癌作用。

【藥物過量】尚不明確。

【貯藏方式】密封。

【藥代動力學(xué)】國外產(chǎn)品quixin[sup]tm[/sup]滴眼液(0.5%的左氧氟沙星)研究資料介紹，15名健康成人志愿者進(jìn)行15天療程的治療，測定不同時(shí)間點(diǎn)左氧氟沙星血漿濃度。用藥后1小時(shí)左氧氟沙星平均血藥濃度從第1天的0.86ng/ml變化到第15天的2.05ng/ml。頭2天每2小時(shí)滴quixin[sup]tm[/sup]滴眼液一次，每天共8次，以后每天每4小時(shí)滴眼一次，每天4次，每次1～2滴。第4天測得左氧氟沙星平均最大血藥濃度為2.25ng/ml。平均最大血藥濃度第1天為0.94ng/ml，第15天增加至2.15ng/ml，低于報(bào)道的左氧氟沙星標(biāo)準(zhǔn)口服劑量最大血藥濃度1/1000。

【有 效 期】24月

【包裝型號】5ml*0.3%/支。

【生產(chǎn)廠家】長春迪瑞制藥有限公司

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20103347