加替沙星滴眼液(老撥云堂)說明書

【藥品名稱】

??通用名稱：加替沙星滴眼液

??商品名稱：加替沙星滴眼液(老撥云堂)

??英文名稱：gatifloxacineyedrops

【成 份】

??化學(xué)名：1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸

??分子式：c19h22fn3o4

??分子量：375.40

【藥品成份】本品主要成分為加替沙星。化學(xué)名稱：1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸。

【規(guī)格包裝】15mg:5ml

【性 狀】本品為微黃綠色澄明液體。

【不良反應(yīng)】眼部用藥常見的不良反應(yīng)為結(jié)膜刺激、流淚、角膜炎和乳頭狀結(jié)膜炎，發(fā)生率約為5～10%。發(fā)生率在1～4%的不良反應(yīng)為球結(jié)膜水腫、結(jié)膜充血、眼干、流淚、眼部刺激、眼部疼痛、跟臉水腫、頭痛、紅眼、視力減退和味覺紊亂。

【用量用法】第1-2天：清醒狀態(tài)下，2小時1次，1次1滴，每天8次；第3-7天，清醒狀態(tài)下，每天4次，1次1滴。

【注意事項】1.本品只限于滴眼用，不能結(jié)膜下注射使用，也不能直接注入眼前節(jié)。2．包括加替沙星在內(nèi)的喹諾類藥物全身給藥(如口服和靜脈給藥)偶爾可出現(xiàn)嚴重的不良反應(yīng)，有些患者在第一次用藥后出現(xiàn)。一些反應(yīng)伴隨著心衰、意識喪失、血管性水腫(包括喉頭、咽、面部水腫)、氣管梗阻、呼吸困難、蕁麻診、瘙癢。出現(xiàn)過敏癥狀，立即停藥。3.避免使用接觸鏡，避免眼睛、手指和其物品污染溶器瓶口。4.像其他抗生素一樣，長期應(yīng)用可能導(dǎo)致非敏感菌如真菌的過度生長，如出現(xiàn)二重感染應(yīng)停止使用本品，改變治療。

【禁忌使用】本品禁用于對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。糖尿病患者禁用。

【老年患者用藥】老年患者和年輕患者使用加替沙星的有效性和安全性未見顯著不同。

【兒童用藥】1歲以下嬰兒使用本品的安全性和有效性尚未建立，嬰兒慎用。?

【藥物相互作用】加替沙星滴眼液與其他藥物的相互作用尚不明確。然而，全身給予喹諾酮類抗生素能引起茶堿血漿藥物濃度升高，影響咖啡因的代謝，增強口服抗凝藥華法林及其衍生物的療效，引起服用環(huán)孢素的患者的血漿肌苷水平一過性增加，與上述藥物合用時請遵醫(yī)囑。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】大鼠和家兔口服50mg/kg/日加替沙星未發(fā)現(xiàn)致畸作用。而大鼠口服150mg/kg/日可導(dǎo)致胎鼠骨骼/顱面畸形或延遲骨化、前房肥大、體重減輕。圍產(chǎn)期口服200mg/kg/日，出現(xiàn)流產(chǎn)、胎鼠圍產(chǎn)期死亡率增加，由于缺乏妊娠婦女使用加替沙星的研究資料，孕婦使用本品應(yīng)咨詢醫(yī)生，權(quán)衡利弊后方可使用。加替沙星能在大鼠的乳汁中分泌，是否經(jīng)人乳汁中分泌尚不清楚。哺乳期婦女應(yīng)慎用。

【藥理毒理】藥理作用加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其r-和s-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的dna旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶iv，從而抑制細菌dna復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。體外試驗和臨床使用結(jié)果均表明。本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：1、革蘭氏陽性菌：金黃色萄葡球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。2、革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3、其他微生物：肺炎農(nóng)原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。毒理研究遺傳毒性：ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株ta102的有致突變作用。中國倉鼠v79細胞的基因突變和中國倉鼠chl/iu細胞的遺傳學(xué)試驗結(jié)果均為陽性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的ii型dna拓撲異構(gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學(xué)試驗、大鼠經(jīng)口給藥的dna修復(fù)試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達200mg/kg(約為眼科推薦最大劑量的4500倍)，對大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量達50mg/kg(約為眼科推薦最大劑量的1000倍)，未見有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠后期的最初階段經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg，并持續(xù)給藥至哺乳期，可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產(chǎn)期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎仔毒性。致癌性：b6c3f1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg(約為眼科推薦最大劑量的2000倍)；fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(分別約為眼科推薦最大劑量的3000倍和1000倍)，結(jié)果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用，但是雄性動物當劑量達100mg/kg(約為眼科推薦最大劑量的1000倍)時，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴(lgl)白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到本品臨床用藥的安全性。

【藥物過量】尚不明確。

【貯藏方式】密封。

【藥代動力學(xué)】6名健康男性受試者單眼給予0.3%或0.5%加替沙星滴眼液，逐漸增加劑量，開始時1天1次，一次2滴，而后每天4次，每次2滴，連續(xù)7天，最后每天8次，每次2滴，連續(xù)3天，所有受試者血漿中加替沙星的血漿藥物濃度均低于最低檢測限量5ng/ml。

【有 效 期】24月

【包裝型號】15mg:5ml/瓶。

【生產(chǎn)廠家】楚雄老撥云堂藥業(yè)有限公司

【批準文號】國藥準字h20060479