依托紅霉素片(星鯊制藥)說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱(chēng)】

??通用名稱(chēng)：依托紅霉素片

??商品名稱(chēng)：依托紅霉素片

??英文名稱(chēng)：erythromycinestolatetablets

【性 狀】本品為白色片。

【藥品成份】本品主要成份為：依托紅霉素。

【用量用法】口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，兒童每日按體重20～30mg/kg，分3～4次。治療軍團(tuán)菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。用作風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)的預(yù)防用藥時(shí)，一次0.25g，一日2次。用作感染性心內(nèi)膜炎的預(yù)防用藥時(shí)，術(shù)前1小時(shí)口服1g，術(shù)后6小時(shí)再服用0.5g。

【規(guī)格包裝】0.125g*12s

【禁忌使用】對(duì)紅霉素類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。

【不良反應(yīng)】1．服用本品后發(fā)生肝毒性反應(yīng)者較服用其他紅霉素制劑為多見(jiàn)，服藥數(shù)日或1～2周后患者可出現(xiàn)乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時(shí)可出現(xiàn)黃疸，肝功能試驗(yàn)顯示淤膽，停藥后常可恢復(fù)。2．胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。3．大劑量（≥4g/日）應(yīng)用時(shí)，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽(tīng)力減退，主要與血藥濃度過(guò)高（12mg/l）有關(guān)，停藥后大多可恢復(fù)。4．過(guò)敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等，發(fā)生率約0.5%～1%。5．其他：偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

【兒童用藥】尚不明確。

【注意事項(xiàng)】1．服用本品后出現(xiàn)alt、ast、akp、膽紅素等增高者較服用其他紅霉素制劑為多見(jiàn)。2．溶血性鏈球菌感染用本品治療時(shí)，至少需持續(xù)10日，以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。3．腎功能減退患者一般無(wú)需減少用量。4．患者對(duì)一種紅霉素制劑過(guò)敏或不能耐受時(shí)，對(duì)本品也可過(guò)敏或不能耐受。5．慢性肝病、肝功能損害者慎用。6．因不同細(xì)菌對(duì)紅霉素的敏感性存在一定差異，故應(yīng)做藥敏測(cè)定。7．對(duì)診斷的干擾：紅霉素可干擾higerty法的熒光測(cè)定，使尿兒茶酚胺的測(cè)定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值均可能增高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1．本品可通過(guò)胎盤(pán)而進(jìn)入胎兒循環(huán)，且孕婦服用本品后出現(xiàn)肝毒性反應(yīng)的可能性增加，故孕婦不宜應(yīng)用。2．紅霉素有相當(dāng)量進(jìn)入母乳中，哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)宜暫停哺乳。

【老年患者用藥】尚不明確。

【藥物過(guò)量】應(yīng)及時(shí)停藥給予對(duì)癥和支持治療。血或腹膜透析后極少被消除。

【藥物相互作用】1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導(dǎo)致后者血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應(yīng)。本品與阿芬太尼合用可抑制后者的代謝，延長(zhǎng)其作用時(shí)間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環(huán)孢素合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。2．與氯霉素和林可酰胺類(lèi)有拮抗作用，不推薦同用。3．本品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效能，故當(dāng)需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時(shí)，兩者不宜聯(lián)合用藥。4．長(zhǎng)期服用華法林的患者應(yīng)用本品時(shí)可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，從而增加出血的危險(xiǎn)性，老年病人尤應(yīng)注意。兩者必須同用時(shí)，華法林的劑量宜適當(dāng)調(diào)整，并嚴(yán)密觀(guān)察凝血酶原時(shí)間。5．除二羥丙茶堿外，本品與黃嘌呤類(lèi)合用可使氨茶堿的肝清除減少，導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和（或）毒性反應(yīng)增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生，氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后，黃嘌呤類(lèi)的劑量應(yīng)予調(diào)整。6．與其他肝毒性藥物合用可能增強(qiáng)肝毒性。7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。8．與洛伐他丁合用時(shí)可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解，與咪達(dá)唑侖或三唑侖合用時(shí)可減少二者的清除而增強(qiáng)其作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】空腹或飯后口服都很快吸收，在胃酸中較穩(wěn)定。蛋白結(jié)合率為90%～99%?？诜笤谖改c道中分解為紅霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游離的紅霉素而起抗菌作用?？诜?.25g和0.5g的血藥峰濃度(cmax)于2小時(shí)到達(dá)，分別為1.4mg/l和4.2mg/l。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10%～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達(dá)有效水平。本品有一定量（約為血藥濃度的33%）進(jìn)入前列腺及精囊中，但不易透過(guò)血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右?？蛇M(jìn)入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。表觀(guān)分布容積(vd)為0.9l/kg。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝，血消除半衰期(t1/2?)為1.4～2小時(shí)，無(wú)尿患者的血半衰期可延長(zhǎng)至4.8～6小時(shí)。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進(jìn)行腸肝循環(huán)，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球?yàn)V過(guò)排除，尿中濃度可達(dá)10～100mg/l。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除，故透析后無(wú)需加用。

【藥理毒理】本品屬大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽，對(duì)葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽(yáng)性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對(duì)本品呈現(xiàn)敏感。本品對(duì)除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性；對(duì)軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑，但在高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌也具殺菌作用。本品可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位（“p”位）處與細(xì)菌核糖體的50s亞基成可逆性結(jié)合，阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸（t-rna）結(jié)合至“p”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位（“a”位）至“p”位的位移，因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受抑制。本品僅對(duì)分裂活躍的細(xì)菌有效。

【包裝型號(hào)】鋁塑包裝，每板12片，每盒1板。

【貯藏方式】遮光密封，置干燥處。

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h35020828

【有 效 期】24月

【生產(chǎn)廠(chǎng)家】國(guó)藥控股星鯊制藥(廈門(mén))有限公司