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替諾福韋二代不良反應(yīng)(恩替卡韋不良反應(yīng)臨床處理)

發(fā)布時間2021-11-10 12:12:36  來源:粵迅康
【導(dǎo)讀】恩替卡韋片最常見的不良反應(yīng)有什么呢?:恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋片中的三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。
恩替卡韋片(博路定) ¥ 179.40元

規(guī)格:0.5mg*7片/盒

作用:本品適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶alt持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋片最常見的不良反應(yīng)有什么呢?

恩替卡韋片(博路定)

恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋片中的三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋片三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動;前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋片三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。

恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋片的健康人群口服用藥后,恩替卡韋片被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋片進食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),恩替卡韋片的Cmax降低44-46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。恩替卡韋片應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。

恩替卡韋片在國外進行的研究中,恩替卡韋片最常見的不良反應(yīng)有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良反應(yīng)有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應(yīng)和實驗室檢測指標(biāo)異常而退出研究。恩替卡韋片在中國進行的臨床試驗中,恩替卡韋片最常見的不良反應(yīng)有:ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹痛、肝區(qū)不適、肌痛、失眠和風(fēng)疹。這些不良反應(yīng)多為輕到中度。在與拉米夫定對照的試驗中,本品不良事件的發(fā)生率與拉米夫定相當(dāng)。

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