規(guī)格:4mg*30片
作用:高血壓。
拉西地平片(司樂平)適應(yīng)癥/功能主治:高血壓。成人起始劑量4mg(1片),每日1次,在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要3-4周可增加至6mg(1。5片),8mg(2片)一日一次。除非臨產(chǎn)需要更急而超前投藥。肝病患者初始劑量為2mg(0。5片),每日1次。
藥代動(dòng)力學(xué):拉西地平片(司樂平)口服從胃腸道吸收迅速,由于肝臟廣泛首過代謝,生物利用度為2%-9%,用更敏感分析方法平均為18。5%(4-52%)。吸收后95%藥物與蛋白結(jié)合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。拉西地平片經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物主要為吡啶類似物及羧酸類似物,2種為吡啶類,2種為羧酸類,主要通過膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大于60%。血漿清除率為1。1L/kg,穩(wěn)態(tài)時(shí)終末T1/2為12-15小時(shí)。
拉西地平片(司樂平)藥物相互作用:⑴與β阻滯劑、利尿藥合用,降壓作用可加強(qiáng)。⑵與西咪替丁合用,可使拉西地平片血藥濃度增高。⑶與地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,對(duì)24小時(shí)平均地高辛水平無影響。⑷與普萘洛爾合用,可輕度增加兩者藥時(shí)曲線下面積(AUC)。⑸與華法令、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環(huán)孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應(yīng)。
通過對(duì)Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亞急性,慢性毒理研究顯示,最大重復(fù)劑量:鼠為32mg/kg(1個(gè)月)或20mg/kg(6個(gè)月),狗為8。5mg/kg(1個(gè)月)或5mg/kg(6個(gè)月)。與拉西地平片(司樂平)藥效性相關(guān)的變化包括心動(dòng)過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群(1mg/kg和5mg/kg)可發(fā)現(xiàn)齒齦增生。致癌、致畸及致突變通過研究本藥無致癌性,致畸性及致突變性。
拉西地平片(司樂平)用藥注意事項(xiàng):⑴肝功能不全者需減量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加強(qiáng)降血壓作用。⑵拉西地平片不經(jīng)腎臟排泄,腎病患者無需修改劑量。⑶一般不明顯影響的實(shí)驗(yàn)室檢查或血液學(xué)。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報(bào)告。⑷雖然拉西地平片不影響傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮,但理論上鈣拮抗藥影響竇房結(jié)活動(dòng)及心肌儲(chǔ)備,應(yīng)予注意。竇房結(jié)活動(dòng)不正常者尤應(yīng)關(guān)注,有心臟儲(chǔ)備較弱患者亦應(yīng)謹(jǐn)慎。
粵迅康藥師溫馨提醒:拉西地平片(司樂平)尚無用于兒童的經(jīng)驗(yàn)。老年人初始劑量為2mg,每日1次,必要時(shí)可增至4mg及6mg,每日1次??梢蚤L(zhǎng)期連續(xù)用藥。尚無資料證實(shí)拉西地平片對(duì)人類妊娠的安全性,孕婦應(yīng)用須權(quán)衡利弊。拉西地平片(司樂平)及其代謝物由乳汁排出,應(yīng)用拉西地平片(司樂平)最好不授乳或停用拉西地平片(司樂平)。拉西地平片(司樂平)有引起子宮肌肉松弛的可能性,臨娩婦女應(yīng)慎用。
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